摘要:
利什曼原虫病是由利什曼原虫属的原生动物寄生虫引起的一组疾病。尽管在了解该寄生虫的生物化学和分子生物学方面取得了巨大进步,但利什曼原虫病的首选治疗仍然依赖于50年前开发的五价锑。这些药物具有潜在毒性,通常无效。耐药性的蔓延,再加上可用的抗疟药的其他缺点,强调了开发新的有效,安全的抗利什曼病药物的重要性。此处报道的研究是为了研究新型取代的1,2,3,4-四氢嘧啶-5-羧酰胺(I)或卡巴肼(II)的抗菌活性)在体内和体外对抗大利什曼原虫的类似物。所有测试的化合物均显示体外抗疟疾活性,但只有4种化合物在瑞士品系白化病小鼠模型中显示体内活性,这是通过皮肤病变的临床治愈,寄生虫作用显着降低的寄生虫作用和组织病理学改变揭示的。