(3S)-1-[(2S)-3-Methyl-2-(methylamino)butyl]pyrrolidin-3-ol | 171056-73-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (3S)-1-[(2S)-3-Methyl-2-(methylamino)butyl]pyrrolidin-3-ol
• CAS: 171056-73-8
• 化学式: C₁₀H₂₂N₂O
• 分子量: 186.29
• InChiKey: OGYNUMDQAFUTND-VHSXEESVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  35.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

文献信息

• Amide derivatives and methods of their use
  申请人：Dolle E. Roland

  公开号：US20050107355A1

  公开（公告）日：2005-05-19

  Amide derivatives of the general formulae Ia and Ib: are disclosed. Pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods for their use, inter alia, for treating and/or preventing gastrointestinal disorders, pain, and pruritus are also disclosed.

  一般式Ia和Ib的酰胺衍生物已被披露。还披露了含有这些化合物的药物组合物，以及用于治疗和/或预防胃肠道疾病、疼痛和瘙痒等的方法。
• Sulfonylamino phenylacetamide derivatives and methods of their use
  申请人：——

  公开号：US20040254156A1

  公开（公告）日：2004-12-16

  Sulfonylamino phenylacetamide derivatives of the general formula 1 are disclosed. Pharmaceutical compositions containing the compounds and methods for their use are also disclosed. In certain embodiments, the compounds of the invention that, preferably: (1) bind with high affinity to &kgr; opioid receptors; (2) display good opioid receptor selectivity of &kgr; versus &mgr; and &kgr; versus &dgr;; and (3) do not substantially inhibit cytochrome P450 enzymatic activity, in particular CYP2D6, CYP2C9 and CYP3A4.

  揭示了通式1的磺酰氨基苯乙酰胺衍生物。还公开了含有这些化合物的药物组合物和它们的使用方法。在某些实施例中，本发明的化合物最好具有以下特征：(1) 与κ阿片受体结合的亲和力高；(2) 在κ与μ受体以及κ与δ受体之间显示良好的阿片受体选择性；以及(3) 不显著抑制细胞色素P450酶的活性，特别是CYP2D6、CYP2C9和CYP3A4。
• Acetamide mit analgetischer und neuroprotektiver Wirkung
  申请人：MERCK PATENT GmbH

  公开号：EP0670318A2

  公开（公告）日：1995-09-06

  Neue Acetamide der Formel l worin Q, R, X und Y die in Anspruch 1 angegebene Bedeutung haben, zeigen analgetische und neuroprotektive Eigenschaften und binden mit hoher Affinität an Kappa-Rezeptoren.

  式 l 的新乙酰胺 其中 Q、R、X 和 Y 如权利要求 1 所定义，具有镇痛和神经保护特性，并与 kappa 受体具有高亲和力。
• US5472961A
  申请人：——

  公开号：US5472961A

  公开（公告）日：1995-12-05
• US6992193B2
  申请人：——

  公开号：US6992193B2

  公开（公告）日：2006-01-31