申请人:CIBA-GEIGY AG
公开号:EP0236263A2
公开(公告)日:1987-09-09
Substituierte Pyrrolidin-2-one der Formel
worin R1 einen unsubstituierten oder durch Niederalkyl, Niederalkoxy, Halogen und/oder Trifluormethyl substituierten Phenyl- oder Naphthylrest bedeutet, X1 für Niederalkyliden steht, X2 Methylen, Aethylen oder Oxoäthylen bedeutet und R2 Wasserstoff, Niederalkyl oder einen Rest der Formel
darstellt, in dem X4 Niederalkyliden und R3 Wasserstoff oder einen unsubstituierten oder durch Niederalkyl, Niederalkoxy, Halogen und/oder Trifluormethyl substituierten Phenyl- oder Naphthylrest bedeutet, und ihre pharmazeutisch verwendbaren Salze haben nootrope Eigenschaften und können als nootrope Arzneimittelwirkstoffe verwendet werden. Sie werden hergestellt, indem man z.B. Verbindungen der Formeln
worin Z1 eine Gruppe der Formel -X1-C(=O)-Z3 (Ila) und Z2 Wasserstoff oder Zi Wasserstoff und Z2 eine Gruppe der Formel -C(=O)-X1-Z4 (Illa) darstellt, wobei Z3 und Z4 jeweils abspaltbare Reste bedeuten und R einen Rest R2 oder eine Aminoschutzgruppe darstellt, oder deren Salze miteinander kondensiert und eine gegebenenfalls vorhandene Aminoschutzgruppe R abspaltet.
式中的被取代的吡咯烷-2-酮
其中 R1 是未被取代或被低级烷基、低级烷氧基、卤素和/或三氟甲基取代的苯基或萘基,X1 是低级亚烷基,X2 是亚甲基、亚乙基或氧代亚乙基,R2 是氢、低级烷基或式中的一个基团
其中 X4 为亚低级烷基,R3 为氢或未被取代或被低级烷基、低级烷氧基、卤素和/或三氟甲基取代的苯基或萘基。它们的制备方法如下
其中 Z1 是式 -X1-C(=O)-Z3 (Ila) 的基团,Z2 是氢,或 Zi 是氢,Z2 是式 -C(=O)-X1-Z4 (Illa) 的基团,其中 Z3 和 Z4 分别是可裂解基团,R 是基团 R2 或氨基保护基团,或将它们的盐彼此缩合并裂解掉存在的氨基保护基团 R。