(2,3-dihydrobenzo[1,4]oxazin-4-yl)[3-(4-fluoro-2-(trifluoromethyl)phenyl)pyrrolidin-1-yl]methanone | 1000687-54-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (2,3-dihydrobenzo[1,4]oxazin-4-yl)[3-(4-fluoro-2-(trifluoromethyl)phenyl)pyrrolidin-1-yl]methanone
• 英文别名: 2,3-dihydro-1,4-benzoxazin-4-yl-[3-[4-fluoro-2-(trifluoromethyl)phenyl]pyrrolidin-1-yl]methanone
• CAS: 1000687-54-6
• 化学式: C₂₀H₁₈F₄N₂O₂
• 分子量: 394.369
• InChiKey: FCVARWIZJZJYGH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  32.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (2,3-dihydrobenzo[1,4]oxazin-4-yl)[3-(4-fluoro-2-(trifluoromethyl)phenyl)-2,5-dihydropyrrol-1-yl]methanone 在 钯 silica gel 、 乙酸乙酯 、 二氯甲烷 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以0.15 g of (2,3-dihydrobenzo[1,4]oxazin-4-yl)[3-(4-fluoro-2-(trifluoromethyl)phenyl)pyrrolidin-1-yl]methanone is obtained的产率得到(2,3-dihydrobenzo[1,4]oxazin-4-yl)[3-(4-fluoro-2-(trifluoromethyl)phenyl)pyrrolidin-1-yl]methanone
  参考文献：
  名称：

  Substituted quinoxalines, their preparation and their therapeutical use as 11βHSD1 modulators

  摘要：

  本发明涉及式（I）的化合物：其中i、j、n、o、p、q、r、R1a、R1b、R1c、R1d、R2a、R2b、R2c、R2d、R3a、R3b和R4如本文所定义的，或其与酸的加成盐，或其水合物或溶剂化物，其制备方法、药物组合物以及用于治疗酶11β-HSD1参与的疾病的用途。

  公开号：

  US07947834B2

文献信息

• DERIVATIVES OF UREAS OF PIPERIDINE OR PYRROLIDINE, THEIR PREPARATION AND THEIR THERAPEUTICAL USE
  申请人：BRAUN Alain

  公开号：US20090176775A1

  公开（公告）日：2009-07-09

  The present invention is related to a compound of formula (I): wherein i, j, n, o, p, q, r, R 1a , R 1b , R 1c , R 1d , R 2a , R 2b , R 2c , R 2d , R 3a , R 3b and R 4 are as defined herein, or an addition salt with an acid thereof, or a hydrate or solvate thereof, its preparation, pharmaceutical composition, and uses for treating a disease in which the enzyme 11β-HSD1 is involved.

  本发明涉及一种具有以下式（I）的化合物： 其中i、j、n、o、p、q、r、R1a、R1b、R1c、R1d、R2a、R2b、R2c、R2d、R3a、R3b和R4如本文所定义，或其与酸的加合盐，或其水合物或溶剂合物，其制备、药物组合物以及用于治疗11β-HSD1酶参与的疾病的用途。
• DÉRIVÉS D'URÉES DE PIPERIDINE OU PYRROLIDINE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE
  申请人：Sanofi-Aventis

  公开号：EP2044057A2

  公开（公告）日：2009-04-08
• US7947834B2
  申请人：——

  公开号：US7947834B2

  公开（公告）日：2011-05-24
• [EN] DERIVATIVES OF UREAS OF PIPERIDINE OR PYRROLIDINE, THEIR PREPARATION AND THEIR THERAPEUTICAL USE<br/>[FR] DÉRIVÉS D'URÉES DE PIPERIDINE OU PYRROLIDINE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE
  申请人：SANOFI AVENTIS

  公开号：WO2008000950A2

  公开（公告）日：2008-01-03

  [EN] The invention concerns compounds corresponding to formula (I) in which R_1a, R_1b, R_1c, R_1d, R_2a, R_2b, R_2c, R_2d, R_3a, R_3b, R₄, n, i, j, o, p, q, r and X are as defined in the description. Preparation method and therapeutic use.
  [FR] L'invention concerne des composés répondant à la formule (I): dans laquelle R_1a, R_1b, R_1c, R_1d, R_2a, R_2b, R_2c, R_2d, R_3a, R_3b, R₄, n, i, j, o, p, q, r et X sont tels que définis dans la description. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
• Substituted quinoxalines, their preparation and their therapeutical use as 11βHSD1 modulators
  申请人：Sanofi-Aventis

  公开号：US07947834B2

  公开（公告）日：2011-05-24

  The present invention is related to a compound of formula (I): wherein i, j, n, o, p, q, r, R1a, R1b, R1c, R1d, R2a, R2b, R2c, R2d, R3a, R3b and R4 are as defined herein, or an addition salt with an acid thereof, or a hydrate or solvate thereof, its preparation, pharmaceutical composition, and uses for treating a disease in which the enzyme 11β-HSD1 is involved.

  本发明涉及式（I）的化合物：其中i、j、n、o、p、q、r、R1a、R1b、R1c、R1d、R2a、R2b、R2c、R2d、R3a、R3b和R4如本文所定义的，或其与酸的加成盐，或其水合物或溶剂化物，其制备方法、药物组合物以及用于治疗酶11β-HSD1参与的疾病的用途。