tert-butyl 2-(5-amino-1H-pyrazol-3-yl)piperidine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 2-(5-amino-1H-pyrazol-3-yl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 2-(3-amino-1H-pyrazol-5-yl)piperidine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₃H₂₂N₄O₂
• 分子量: 266.343
• InChiKey: AHHHMPSXPQNSOE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.69
• 拓扑面积：
  84.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 2-(5-amino-1H-pyrazol-3-yl)piperidine-1-carboxylate 在 caesium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 乙醇 、 乙二醇甲醚 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 105.5h， 生成 1-(6-methyl-2-(1-(5-methylquinazolin-4-yl)piperidin-2-yl)pyrazolo-[1,5-a]pyrimidin-5-yl)azetidin-3-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERIDINE SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE DERIVATIVES WITH INHIBITORY ACTIVITY ON THE REPLICATION OF THE RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS (RSV)
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE SUBSTITUÉS PAR PIPÉRIDIN, AYANT UNE ACTIVITÉ INHIBITRICE SUR LA RÉPLICATION DU VIRUS RESPIRATOIRE SYNCYTIAL (RSV)

  摘要：

  这项发明涉及具有抗病毒活性的新型取代的双环吡唑嘧啶化合物，特别是对呼吸道合胞病毒（RSV）复制具有抑制活性的化合物。该发明还涉及制备这种新型化合物，包含这些化合物的组合物，以及用于治疗呼吸道合胞病毒感染的化合物。

  公开号：

  WO2016091774A1
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-L-哌啶-2-羧酸 在 hydrazine hydrate 、 potassium carbonate 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.33h， 生成 tert-butyl 2-(5-amino-1H-pyrazol-3-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERIDINE SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE DERIVATIVES WITH INHIBITORY ACTIVITY ON THE REPLICATION OF THE RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS (RSV)
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE SUBSTITUÉS PAR PIPÉRIDIN, AYANT UNE ACTIVITÉ INHIBITRICE SUR LA RÉPLICATION DU VIRUS RESPIRATOIRE SYNCYTIAL (RSV)

  摘要：

  这项发明涉及具有抗病毒活性的新型取代的双环吡唑嘧啶化合物，特别是对呼吸道合胞病毒（RSV）复制具有抑制活性的化合物。该发明还涉及制备这种新型化合物，包含这些化合物的组合物，以及用于治疗呼吸道合胞病毒感染的化合物。

  公开号：

  WO2016091774A1

文献信息

• Compounds and methods for antiviral treatment
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US08980878B2

  公开（公告）日：2015-03-17

  Compounds and pharmaceutically acceptable salts and esters and compositions thereof, for treating viral infections are provided. The compounds and compositions are useful for treating Pneumovirinae virus infections. The compounds, compositions, and methods provided are particularly useful for the treatment of Human respiratory syncytial virus infections.

  提供用于治疗病毒感染的化合物、药物可接受的盐和酯及其组合物。这些化合物和组合物对于治疗Pneumovirinae病毒感染非常有用。所提供的化合物、组合物和方法特别适用于治疗人类呼吸道合胞病毒感染。
• Pyrazolo[1,5-A]pyrimidines for antiviral treatment
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US08809330B2

  公开（公告）日：2014-08-19

  The invention provides compounds of Formula I or Formula II: or a pharmaceutically acceptable salt or ester, thereof, as described herein. The compounds and compositions thereof are useful for treating Pneumovirinae virus infections. The compounds, compositions, and methods provided are particularly useful for the treatment of Human respiratory syncytial virus infections.

  本发明提供了以下化合物的Formula I或Formula II: 或其药学上可接受的盐或酯，如本文所述。这些化合物及其组合物对于治疗Pneumovirinae病毒感染是有用的。所提供的化合物、组合物和方法特别适用于治疗人类呼吸道合胞病毒感染。
• Piperidine substituted tricyclic pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives with inhibitory activity on the replication of the respiratory syncytial virus (RSV)
  申请人：JANSSEN SCIENCES IRELAND UC

  公开号：US10131673B2

  公开（公告）日：2018-11-20

  The invention concerns novel substituted tricyclic pyrazolo pyrimidine compounds of formula (I-a) or (I-b) having antiviral activity, in particular, having an inhibitory activity on the replication of the respiratory syncytial virus (RSV). The invention further concerns the preparation of such novel compounds, compositions comprising these compounds, and the compounds for use in the treatment of respiratory syncytial virus infection.

  本发明涉及具有抗病毒活性，特别是对呼吸道合胞病毒（RSV）的复制具有抑制活性的式(I-a)或(I-b)的新型取代三环吡唑并嘧啶化合物。本发明进一步涉及此类新型化合物的制备、包含这些化合物的组合物以及用于治疗呼吸道合胞病毒感染的化合物。
• J. Med. Chem. 2015, 58, 1630-1643
  作者：

  DOI：——

  日期：——
• COMPOUNDS AND METHODS FOR ANTIVIRAL TREATMENT
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：EP2838900B1

  公开（公告）日：2019-08-21