Dérivés du benzimidazole, leur procédé de préparation, les intermédiaires obtenus, leur application à titre de médicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant
申请人:ROUSSEL UCLAF
公开号:EP0461039A1
公开(公告)日:1991-12-11
L'invention concerne les produits :
dans lesquels :
R représente un alkyle ou alkényle,
soit R1B, R2B, R3B et R5B représentent hydrogène,
soit l'un de R2B et R5B représente hydrogène ou -CH2-O-R10, R10 représente hydrogène, alkyle ou alkényle ou
et l'un de R1B et R3B représente hydrogène et l'autre -OR6, -CO2R7 ou -R11, dans lesquels : R8 et R7 représentent hydrogène, alkyle ou alkényle, R11 est:
a) alkyle éventuellement substitué,
b) alkényle,
c) acyle ou formyle,
d) :
soit l'un de R1B, R2B, R3B et R5B représente hydrogène, et les autres sont -CH2-O-R10, -OR6, -CO2R7, -R11 ou
R4B représente carboxy libre, estérifié ou salifié, ou téfrazolyle,
ou -(CH2)m-SO2-X-R12 m représentant 0 à 4 et
soit (-X-R12) représente NH2
soit X représente une liaison, ou -NH-, -NH-CO-NH-, -NH-CO- et R12 représente alkyle, alkényle ou aryle, produits (IB) étant sous toutes les formes isomères possibles, ainsi que les sels,
leur procédé de préparation, leur application comme médicaments.
本发明涉及以下产品:
其中:
R 代表烷基或烯基、
R1B、R2B、R3B 和 R5B 之一代表氢、
或 R2B 和 R5B 中的一个代表氢或 -CH2-O-R10,R10 代表氢、烷基或烯基或
R1B 和 R3B 中的一个代表氢,另一个代表-OR6、-CO2R7 或-R11,其中:R8 和 R7 代表氢、烷基或烯基,R11 是:
a) 任选取代的烷基、
b) 烯基
c)酰基或甲酰基、
d) :
R1B、R2B、R3B 和 R5B 中的任一个代表氢,其他为-CH2-O-R10、-OR6、-CO2R7、-R11 或
R4B 代表游离的、酯化的或盐化的羧基或四唑基、
或-(CH2)m-SO2-X-R12 m 代表 0 至 4,且
(-X-R12) 代表 NH2
或 X 代表键,或-NH-、-NH-CO-NH-、-NH-CO-,且 R12 代表烷基、烯基或芳基、
它们的制备过程、作为药物的用途。