1-[2-Hydroxy-3-(4-methoxy-benzylamino)-propyl]-pyrrolidin-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-[2-Hydroxy-3-(4-methoxy-benzylamino)-propyl]-pyrrolidin-2-one
• 英文别名: 1-[2-Hydroxy-3-[(4-methoxyphenyl)methylamino]propyl]pyrrolidin-2-one
• 化学式: C₁₅H₂₂N₂O₃
• 分子量: 278.351
• InChiKey: AKEFCVJTRZDXHD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  61.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(2-环氧乙烷基甲基)-2-吡咯烷酮 、 4-甲氧基苄胺 以 丙醇 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 1-[2-Hydroxy-3-(4-methoxy-benzylamino)-propyl]-pyrrolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  具有肾上腺素分解活性的新型1取代的吡咯烷-2-酮和吡咯烷衍生物的合成，抗心律失常和降压作用。

  摘要：

  合成了一系列的1-取代的吡咯烷-2-酮和吡咯烷衍生物，并测试了其心电图，抗心律不齐和抗高血压活性以及α（1）-和α（2）-肾上腺素受体的结合亲和力。在新合成的衍生物中，几种具有3-（4-芳基哌嗪-1-基）丙基的化合物表现出很强的抗心律不齐（7a-12a）和抗高血压（7a-11a）活性。化合物11a，1- [2-乙酰氧基-3- [4-（2-甲氧基苯基）哌嗪-1-基]丙基]吡咯烷-2--2-是最有效的。药理结果和结合研究表明，它们的抗心律不齐和降压作用可能与其α-肾上腺皮质激素特性有关，

  DOI：

  10.1016/s0223-5234(01)01321-6

文献信息

• Synthesis, antiarrhythmic, and antihypertensive effects of novel 1-substituted pyrrolidin-2-one and pyrrolidine derivatives with adrenolytic activity
  作者：Barbara Malawska、Katarzyna Kulig、Barbara Filipek、Jacek Sapa、Dorota Maciąg、Małgorzata Zygmunt、Lucyna Antkiewicz-Michaluk

  DOI：10.1016/s0223-5234(01)01321-6

  日期：2002.3

  A series of 1-substituted pyrrolidin-2-one and pyrrolidine derivatives were synthesised and tested for electrocardiographic, antiarrhythmic, and antihypertensive activity as well as for alpha(1)- and alpha(2)-adrenoceptors binding affinities. Among the newly synthesised derivatives several compounds with 3-(4-arylpiperazin-1-yl)propyl moiety displayed strong antiarrhythmic (7a-12a) and antihypertensive

  合成了一系列的1-取代的吡咯烷-2-酮和吡咯烷衍生物，并测试了其心电图，抗心律不齐和抗高血压活性以及α（1）-和α（2）-肾上腺素受体的结合亲和力。在新合成的衍生物中，几种具有3-（4-芳基哌嗪-1-基）丙基的化合物表现出很强的抗心律不齐（7a-12a）和抗高血压（7a-11a）活性。化合物11a，1- [2-乙酰氧基-3- [4-（2-甲氧基苯基）哌嗪-1-基]丙基]吡咯烷-2--2-是最有效的。药理结果和结合研究表明，它们的抗心律不齐和降压作用可能与其α-肾上腺皮质激素特性有关，