N-[2-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl]-4-ethoxy benzamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: N-[2-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl]-4-ethoxy benzamide
• 英文别名: N-[2-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-7-yl]-4-ethoxybenzamide
• 化学式: C₂₈H₂₈N₄O₄
• 分子量: 484.555
• InChiKey: ALNAZDLTUJSBRO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  85.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[2-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl]-4-ethoxy benzamide 在 盐酸 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 生成 N-[2-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl]-4-ethoxy benzamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Tetrahydroisoquinolinyl derivatives of quinazoline and isoquinoline

  摘要：

  本发明涉及作为有效的磷酸二酯酶（PDE）抑制剂的取代喹唑啉和异喹啉化合物。特别是，本发明涉及作为PDE-10的选择性抑制剂的上述化合物。本发明还涉及用于制备所述化合物的中间体；包含所述化合物的药物组合物；以及使用所述化合物在治疗某些中枢神经系统（CNS）或其他疾病的方法。

  公开号：

  US20050182079A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(6,7-dimethoxy-quinazolin-4-yl)-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-7-ylamine 、 4-乙氧基苯甲酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 生成 N-[2-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl]-4-ethoxy benzamide
  参考文献：
  名称：

  Tetrahydroisoquinolinyl derivatives of quinazoline and isoquinoline

  摘要：

  本发明涉及作为有效的磷酸二酯酶（PDE）抑制剂的取代喹唑啉和异喹啉化合物。特别是，本发明涉及作为PDE-10的选择性抑制剂的上述化合物。本发明还涉及用于制备所述化合物的中间体；包含所述化合物的药物组合物；以及使用所述化合物在治疗某些中枢神经系统（CNS）或其他疾病的方法。

  公开号：

  US20050182079A1

文献信息

• [EN] PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITION AS TREATMENT FOR OBESITY-RELATED AND METABOLIC SYNDROME-RELATED CONDITIONS<br/>[FR] INHIBITION DE LA PHOSPHODIESTERASE 10 DANS LE TRAITEMENT DES ETATS PATHOLOGIQUES ASSOCIES A L'OBESITE ET AU SYNDROME METABOLIQUE
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2005120514A1

  公开（公告）日：2005-12-22

  The present invention provides methods to decrease body weight and/or body fat in animals, e.g., in the treatment of overweight or obese patients (e.g., humans or companion animals), or as a means to produce leaner meat in food stock animals (e.g., cattle, chickens, pigs), methods to treat non-insulin dependent diabetes (NIDDM), metabolic syndrome, or glucose intolerance, in patients in need thereof by administering a PDE10 inhibitor (alone or in combination with another therapeutic agent), kits for the above-identified therapeutic uses, and methods of identifying PDE10 inhibitors for the above-described therapeutic uses.

  本发明提供了一种降低动物体重和/或体脂的方法，例如在治疗超重或肥胖患者（例如人类或伴侣动物）中，或作为生产食用家畜（例如牛、鸡、猪）瘦肉的方法，以及通过给予磷酸二酯酶10抑制剂（单独或与另一种治疗剂结合）来治疗非胰岛素依赖性糖尿病（NIDDM）、代谢综合征或葡萄糖耐受不良的方法，以满足需要的患者，以及用于上述治疗用途的试剂盒，以及用于识别上述所述治疗用途的PDE10抑制剂的方法。
• TETRAHYDROISOQUINOLINYL DERIVATIVES OF QUINAZOLINE AND ISOQUINOLINE
  申请人：Pfizer Products Incorporated

  公开号：EP1723134A2

  公开（公告）日：2006-11-22
• PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITION AS TREATMENT FOR OBESITY-RELATED AND METABOLIC SYNDROME-RELATED CONDITIONS
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1755611A1

  公开（公告）日：2007-02-28
• Phosphodiesterase 10 Inhibition as Treatment for Obesity-Related and Metabolic Syndrome-Related Conditions
  申请人：Black Shawn C.

  公开号：US20090162286A1

  公开（公告）日：2009-06-25

  The present invention provides methods to decrease body weight and/or body fat in animals, e.g., in the treatment of overweight or obese patients (e.g., humans or companion animals), or as a means to produce leaner meat in food stock animals (e.g., cattle, chickens, pigs), methods to treat non-insulin dependent diabetes (NIDDM), metabolic syndrome, or glucose intolerance, in patients in need thereof by administering a PDE10 inhibitor (alone or in combination with another therapeutic agent), kits for the above-identified therapeutic uses, and methods of identifying PDE10 inhibitors for the above-described therapeutic uses.
• US7268142B2
  申请人：——

  公开号：US7268142B2

  公开（公告）日：2007-09-11