2-(6,7-dimethoxy-quinazolin-4-yl)-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-7-ylamine | 862777-53-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-(6,7-dimethoxy-quinazolin-4-yl)-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-7-ylamine
• 英文别名: 2-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-7-amine
• CAS: 862777-53-5
• 化学式: C₁₉H₂₀N₄O₂
• 分子量: 336.393
• InChiKey: YXJKFOSZPDJMPY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  569.8±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.282±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  73.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(6,7-dimethoxy-quinazolin-4-yl)-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-7-ylamine 、 4-乙氧基苯甲酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 生成 N-[2-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl]-4-ethoxy benzamide
  参考文献：
  名称：

  Tetrahydroisoquinolinyl derivatives of quinazoline and isoquinoline

  摘要：

  本发明涉及作为有效的磷酸二酯酶（PDE）抑制剂的取代喹唑啉和异喹啉化合物。特别是，本发明涉及作为PDE-10的选择性抑制剂的上述化合物。本发明还涉及用于制备所述化合物的中间体；包含所述化合物的药物组合物；以及使用所述化合物在治疗某些中枢神经系统（CNS）或其他疾病的方法。

  公开号：

  US20050182079A1

文献信息

• [EN] PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITION AS TREATMENT FOR OBESITY-RELATED AND METABOLIC SYNDROME-RELATED CONDITIONS<br/>[FR] INHIBITION DE LA PHOSPHODIESTERASE 10 DANS LE TRAITEMENT DES ETATS PATHOLOGIQUES ASSOCIES A L'OBESITE ET AU SYNDROME METABOLIQUE
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2005120514A1

  公开（公告）日：2005-12-22

  The present invention provides methods to decrease body weight and/or body fat in animals, e.g., in the treatment of overweight or obese patients (e.g., humans or companion animals), or as a means to produce leaner meat in food stock animals (e.g., cattle, chickens, pigs), methods to treat non-insulin dependent diabetes (NIDDM), metabolic syndrome, or glucose intolerance, in patients in need thereof by administering a PDE10 inhibitor (alone or in combination with another therapeutic agent), kits for the above-identified therapeutic uses, and methods of identifying PDE10 inhibitors for the above-described therapeutic uses.

  本发明提供了一种降低动物体重和/或体脂的方法，例如在治疗超重或肥胖患者（例如人类或伴侣动物）中，或作为生产食用家畜（例如牛、鸡、猪）瘦肉的方法，以及通过给予磷酸二酯酶10抑制剂（单独或与另一种治疗剂结合）来治疗非胰岛素依赖性糖尿病（NIDDM）、代谢综合征或葡萄糖耐受不良的方法，以满足需要的患者，以及用于上述治疗用途的试剂盒，以及用于识别上述所述治疗用途的PDE10抑制剂的方法。
• Phosphodiesterase 10 inhibitors
  申请人：Arrington Phillip Mark

  公开号：US20070093515A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Provided are certain quinazolines that are PDE10 inhibitors, pharmaceutical compositions, containing the same and processes for preparing the same. Also provided are methods of treating diseases treatable by PDE10 enzyme such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia or bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like, by administering those certain quinazolines.

  提供了某些喹唑啉类化合物作为PDE10抑制剂，以及含有这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。同时，还提供了通过给予这些喹唑啉类化合物治疗可由PDE10酶治疗的疾病（如肥胖症、非胰岛素依赖性糖尿病、精神分裂症或躁郁症、强迫症等）的方法。
• TETRAHYDROISOQUINOLINYL DERIVATIVES OF QUINAZOLINE AND ISOQUINOLINE
  申请人：Pfizer Products Incorporated

  公开号：EP1723134A2

  公开（公告）日：2006-11-22
• PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITION AS TREATMENT FOR OBESITY-RELATED AND METABOLIC SYNDROME-RELATED CONDITIONS
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1755611A1

  公开（公告）日：2007-02-28
• PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITORS
  申请人：Memory Pharmaceuticals Corporation

  公开号：EP1940819A1

  公开（公告）日：2008-07-09