(R)-2-chloro-1-propylamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 有机氯化物
• 英文名称: (R)-2-chloro-1-propylamine
• 英文别名: (2R)-2-chloropropan-1-amine
• 化学式: C₃H₈ClN
• 分子量: 93.5562
• InChiKey: ALURCNQKQFMOPI-GSVOUGTGSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  5
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  溴乙酸叔丁酯 、 (R)-2-chloro-1-propylamine 在 potassium carbonate 作用下， 以 正己烷 为溶剂， 反应 6.0h， 以85%的产率得到N-(R-2-chloro-propyl)-2-aminoacetic acid tertbutyl ester
  参考文献：
  名称：

  德高替尼中间体及其制备方法

  摘要：

  本发明揭示了一种德高替尼(Delgocitinib)中间体(3S,4R)‑3‑甲基‑β‑氧代‑1,6‑双氮杂螺环[3,4]辛烷‑1‑丙腈及其制备方法，通过以常见化合物为起始原料，依次进行溴代、酰化、环合、取代以及还原缩合等反应，使其制备过程原料易得、经济环保。通过该中间体与4‑氯‑7H‑吡咯[2,3‑d]嘧啶之间的一步缩合并可制得德高替尼，从而为该原料药的制备提供了一条新的途径。

  公开号：

  CN111732595A

文献信息

• 一种德高替尼的制备方法
  申请人：云南华派医药科技有限公司

  公开号：CN111574540B

  公开（公告）日：2023-08-29

  本发明揭示了一种德高替尼(Delgocitinib)中间体的制备方法，以常见化合物为起始原料，依次进行溴代、酰化、环合、取代以及缩合还原等反应，使其制备过程原料易得、经济环保，为该原料药提供了一条新的制备途径，适于规模化工业生产。
• 德高替尼的制备方法
  申请人：苏州明锐医药科技有限公司

  公开号：CN111606929A

  公开（公告）日：2020-09-01

  本发明揭示了一种德高替尼(Delgocitinib)的制备方法，以常见化合物为起始原料，依次进行溴代、酰化、环合、取代以及还原缩合等反应，使其制备过程原料易得、经济环保，为该原料药提供了一条新的制备途径，适于规模化工业生产。
• 一种德高替尼中间体及其制备方法
  申请人：上海鲲博玖瑞医药科技发展有限公司

  公开号：CN111560021B

  公开（公告）日：2023-05-26

  本发明揭示了一种德高替尼(Delgocitinib)中间体(3S,4R)‑3‑甲基‑β‑氧代‑1,6‑双氮杂螺环[3,4]辛烷‑1‑丙腈及其制备方法，通过以常见化合物为起始原料，依次进行溴代、酰化、环合、取代以及缩合还原等反应，使其制备过程原料易得、经济环保。通过该中间体与4‑氯‑7H‑吡咯[2,3‑d]嘧啶之间的一步缩合并可制得德高替尼，从而为该原料药的制备提供了一条新的途径。