2-amino-7-(3-diethylaminopropoxy)-1,8-naphthyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-amino-7-(3-diethylaminopropoxy)-1,8-naphthyridine
• 英文别名: 7-[3-(Diethylamino)propoxy]-1,8-naphthyridin-2-amine
• 化学式: C₁₅H₂₂N₄O
• 分子量: 274.366
• InChiKey: ANEHFOVKUJADNR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  64.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-二乙氨基-1-丙醇 、 7-氯-1,8-萘啶-2-胺 在 盐酸 、 sodium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 水 为溶剂， 生成 2-amino-7-(3-diethylaminopropoxy)-1,8-naphthyridine
  参考文献：
  名称：

  Anxiolytic amides derived from certain 1,8-naphthyridine-2-amines

  摘要：

  该发明提供了新的取代酰胺，其化学式为：R--CONH--Het，在其中：R为环烷基（3至6个碳原子）、环己二烯基、苯基、取代苯基或从3-吡啶基、烷氧基-3-吡啶基、噻吩基、烷基噻吩基、呋喃基、四氢吡啶基、吡啶并嘧啶基和烷基吡啶并嘧啶基中选择的杂环系统，Het为在7位被烷氧基、烷硫基或烷磺基取代的1,8-萘啶-2-基，它们本身被烷基氨基或二烷基氨基取代（其中烷基部分可以与氮原子形成含有另一杂原子（O、S或N）的5-或6-成员杂环系统，并且可以被烷基取代）或被二烷基氨基甲酰或N-烷基-N-（烷氧羰基）氨基取代，或在7位被二烷基氨基乙烯基取代；或R为4-（烷基氨基）苯基或4-（烷氧羰基氨基）苯基，Het为在7位被烷氧基或烷硫基取代的1,8-萘啶-2-基，所述的烷基基团和烷基部分含有1至4个碳原子，它们的盐、它们的制备物和含有它们的药物组合物。这些新的取代酰胺在抗焦虑、催眠、抗抽搐、抗癫痫和肌肉松弛剂方面特别活跃。

  公开号：

  US04753933A1

文献信息

• US4753933A
  申请人：——

  公开号：US4753933A

  公开（公告）日：1988-06-28
• Anxiolytic amides derived from certain 1,8-naphthyridine-2-amines
  申请人：Rhone-Poulenc Sante

  公开号：US04753933A1

  公开（公告）日：1988-06-28

  The invention provides new substituted amides of formula: R--CONH--Het in which: either R is cycloalkyl (3 to 6 carbons), cyclohexadienyl, phenyl, substituted phenyl or a heterocyclic systems chosen from 3-pyridyl, alkyloxy-3-pyridyl, thienyl, alkylthienyl, furyl, tetrahydropyridyl, pyridazinyl, and alkylpyridazinyl, and Het is 1,8-naphthyridin-2-yl substituted at the 7-position by alkyloxy, alkylthio or alkylsulphinyl, themselves substituted with alkylamino or dialkylamino (in which the alkyl portions can form, with the nitrogen atom, a 5- or 6-membered heterocyclic system optionally containing another hetero atom chosen from O, S or N, and optionally substituted by alkyl) or by dialkylcarbamoyl or N-alkyl-N-(alkyloxycarbonyl)amino, or substituted at the 7-position by dialkylaminovinyl; or R is 4-(alkylamino)phenyl or 4-(alkyloxycarbonylamino)phenyl and Het is 1,8-naphthyridin-2-yl substituted at the 7-position by alkyloxy or alkylthio, the said alkyl radicals and alkyl portions containing 1 to 4 carbons, their salts, their preparations and pharmaceutical compositions which contain them. These new substituted amides are especially active as anxiolytics, hypnotics, anticonvulsants, antiepileptics and muscle relaxants.

  该发明提供了新的取代酰胺，其化学式为：R--CONH--Het，在其中：R为环烷基（3至6个碳原子）、环己二烯基、苯基、取代苯基或从3-吡啶基、烷氧基-3-吡啶基、噻吩基、烷基噻吩基、呋喃基、四氢吡啶基、吡啶并嘧啶基和烷基吡啶并嘧啶基中选择的杂环系统，Het为在7位被烷氧基、烷硫基或烷磺基取代的1,8-萘啶-2-基，它们本身被烷基氨基或二烷基氨基取代（其中烷基部分可以与氮原子形成含有另一杂原子（O、S或N）的5-或6-成员杂环系统，并且可以被烷基取代）或被二烷基氨基甲酰或N-烷基-N-（烷氧羰基）氨基取代，或在7位被二烷基氨基乙烯基取代；或R为4-（烷基氨基）苯基或4-（烷氧羰基氨基）苯基，Het为在7位被烷氧基或烷硫基取代的1,8-萘啶-2-基，所述的烷基基团和烷基部分含有1至4个碳原子，它们的盐、它们的制备物和含有它们的药物组合物。这些新的取代酰胺在抗焦虑、催眠、抗抽搐、抗癫痫和肌肉松弛剂方面特别活跃。