(S)-3-(2-chloro-phenyl)-6-fluoro-2-[2-(2-methyl-thiazol-4-yl)-vinyl]-3H-quinazolin-4-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: (S)-3-(2-chloro-phenyl)-6-fluoro-2-[2-(2-methyl-thiazol-4-yl)-vinyl]-3H-quinazolin-4-one
• 英文别名: 3-(2-chloro-phenyl)-6-fluoro-2-[2-(2-methyl-thiazol-4-yl)-vinyl]-3H-quinazolin-4-one；3-(2-chlorophenyl)-6-fluoro-2-[(E)-2-(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)ethenyl]quinazolin-4-one
• 化学式: C₂₀H₁₃ClFN₃OS
• 分子量: 397.86
• InChiKey: APIPJJJAFWUWED-VQHVLOKHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  73.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-1,3-噻唑-4-甲醛 、 3-(2-氯-苯基)-6-氟-2-甲基-3H-喹唑啉-4-酮 在 氯化锌 乙酸酐 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以0.16 g (57%)的产率得到(S)-3-(2-chloro-phenyl)-6-fluoro-2-[2-(2-methyl-thiazol-4-yl)-vinyl]-3H-quinazolin-4-one
  参考文献：
  名称：

  Atropisomers of 3-aryl-4(3H)-quinazolinones and their use as AMPA-receptor antagonists

  摘要：

  本发明涉及公式I的新型2-(芳基或杂环芳基)-3-芳基-4(3H)-喹唑啉酮的异构体及其药用盐、药物组合物和治疗神经退行性和中枢神经系统创伤相关疾病的方法。

  公开号：

  US06306864B1

文献信息

• [EN] NOVEL 2,3 DISUBSTITUTED-4(3H)-QUINAZOLINONES<br/>[FR] NOUVELLES 4(3H)-QUINAZOLINONES DISUBSTITUEES EN POSITION 2,3
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：WO1997043276A1

  公开（公告）日：1997-11-20

  (EN) The present invention relates to novel 2,3 disubstituted-4(3H)-quinazolinones compounds of formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts, and pharmaceutical compositions and methods of treating neurodegenerative and CNS-trauma related conditions.(FR) L'invention concerne de nouveaux composés de 4(3H)-quinazolinones disubstituées en position 2,3, qui ont la formule (I), leurs sels pharmaceutiquement acceptables, des compositions pharmaceutiques et des méthodes de traitement des états neurodégénératifs ou liés à un traumatisme du S.N.C.

  本发明涉及一种新型的2,3-二取代-4(3H)-喹唑啉酮化合物（式(I)），以及它们的药学上可接受的盐、制药组合物和治疗神经退行性和中枢神经系统创伤相关疾病的方法。
• [EN] ATROPISOMERS OF 3-ARYL-4(3H)-QUINAZOLINONES AND THEIR USE AS AMPA-RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ATROPISOMERES DE 3-ARYL-4(3H)-QUINAZOLINONES ET LEUR UTILISATION COMME ANTAGONISTES DES RECEPTEURS DE L'AMPA
  申请人：PFIZER PRODUCTS INC.

  公开号：WO1998038173A1

  公开（公告）日：1998-09-03

  (EN) Atropisomers of formula (Ia), wherein R2 is an optionally substituted aryl or heteroaryl, R5 is alkyl, halo, CF3, alkoxy or alkylthio, R6, R7 and R8 are hydrogen or halo, and R3 is hydrogen, halo, CN, NO2, CF3, alkyl or alkoxy, are useful as AMPA receptor antagonists, particularly in the treatment of neurodegenerative and CNS-trauma related conditions.(FR) Atropisomères de formule (Ia), dans laquelle R2 est aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué, R5 est alkyle, halo, CF3, alcoxy ou alkylthio, R6, R7 et R8 sont hydrogène ou halo, et R3 est hydrogène, halo, CN, NO2, CF3, alkyle ou alcoxy. Ces composés sont utiles comme antagonistes des récepteurs de l'AMPA, notamment pour le traitement des troubles neurodégénératifs et des troubles liés à un traumatisme du système nerveux central.

  (Ia)式的阿托品异构体，其中R2是可选取代的芳基或杂环芳基，R5是烷基，卤素，CF3，烷氧基或烷硫基，R6，R7和R8是氢或卤素，R3是氢，卤素，CN，NO2，CF3，烷基或烷氧基，可用作AMPA受体拮抗剂，特别是用于治疗神经退行性和中枢神经系统创伤相关疾病。
• AMPA antagonists for the treatment of dyskinesias associated with dopamine agonist therapy
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP0900568A2

  公开（公告）日：1999-03-10

  The invention relates to a method of treating dyskinesias associated with dopamine agonist therapy in a mammal which comprises administering to said mammal a compound, as defined herein, which is an antagonist of the AMPA receptor. Dopamine agonist therapy, as referred to in the present invention, is generally used in the treatment of a central nervous system disorder such as Parkinson's disease.

  本发明涉及一种治疗哺乳动物多巴胺激动剂治疗相关运动障碍的方法，该方法包括向所述哺乳动物施用本文所定义的化合物，该化合物是 AMPA 受体的拮抗剂。本发明所述的多巴胺激动剂疗法通常用于治疗帕金森病等中枢神经系统疾病。
• NOVEL 2,3 DISUBSTITUTED-4(3H)-QUINAZOLINONES
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0901487A1

  公开（公告）日：1999-03-17
• 2,3,6 TRISUBSTITUTED-4(3H)-QUINAZOLINONES
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0901487B9

  公开（公告）日：2004-09-29