N-ethyl-2-methylpropane-2-sulfinamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 亚磺酸及其衍生物
• 英文名称: N-ethyl-2-methylpropane-2-sulfinamide
• 化学式: C₆H₁₅NOS
• 分子量: 149.257
• InChiKey: APYPAHZSEYKDJK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  48.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,8-diphenylocta-2,6-diene-1,8-dione 、 N-ethyl-2-methylpropane-2-sulfinamide 在 tetrafluoroboric acid 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 8.0h， 以69%的产率得到2-[(2R,3S)-2-benzoyl-3-(tert-butylsulfonyl)cyclopentyl]-1-phenylethanone
  参考文献：
  名称：

  通过酸促进的Rauhut-Currier反应与亚磺酰胺获得高度官能化的磺化环戊烷

  摘要：

  已经开发了通过亚磺酰胺共轭加成至二烯二酮而引起的意外的酸介导的级联反应。这种高效的Rauhut-Currier反应可在一个操作中从简单的亚磺酰胺开始，快速，高产地构建具有三个连续立体异构中心的磺化环戊烷。该过程构成了亚磺酰胺促进的环异构化的第一个例子。

  DOI：

  10.1002/chem.201502816
• 作为产物：
  描述：

  叔丁基亚磺酰胺 、 乙醛 在 copper(II) sulfate 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以58%的产率得到N-ethyl-2-methylpropane-2-sulfinamide
  参考文献：
  名称：

  通过酸促进的Rauhut-Currier反应与亚磺酰胺获得高度官能化的磺化环戊烷

  摘要：

  已经开发了通过亚磺酰胺共轭加成至二烯二酮而引起的意外的酸介导的级联反应。这种高效的Rauhut-Currier反应可在一个操作中从简单的亚磺酰胺开始，快速，高产地构建具有三个连续立体异构中心的磺化环戊烷。该过程构成了亚磺酰胺促进的环异构化的第一个例子。

  DOI：

  10.1002/chem.201502816

文献信息

• [EN] ORAL COMPLEMENT FACTOR D INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS ORAUX DU FACTEUR D DU COMPLÉMENT
  申请人：BIOCRYST PHARM INC

  公开号：WO2021072198A1

  公开（公告）日：2021-04-15

  Disclosed are compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the complement system. Also provided are pharmaceutical compositions comprising such a compound, and methods of using the compounds and compositions in the treatment or prevention of a disease or condition characterized by aberrant complement system activity.

  揭示了式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物是裂解系统的抑制剂。还提供了包含这种化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗或预防由异常裂解系统活性特征的疾病或状况的方法。
• ISOQUINOLINE COMPOUNDS, A PROCESS FOR THEIR PREPARATION, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
  申请人：LES LABORATOIRES SERVIER

  公开号：US20170137385A1

  公开（公告）日：2017-05-18

  A compound of formula (I): wherein the substituents are as defined in the description. Medicinal products containing the same which are useful in treating or preventing pathologies which are the result of activation of the RhoA/ROCK pathway and phosphorylation of the myosin light chain.

  式（I）的化合物：其中取代基如描述中所定义。含有相同化合物的药品，可用于治疗或预防由RhoA/ROCK途径的激活和肌球蛋白轻链的磷酸化所导致的病理。
• [EN] ION CHANNEL INHIBITORY COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL FORMULATIONS AND USES<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE CANAUX IONIQUES, FORMULATIONS PHARMACEUTIQUES, ET UTILISATIONS
  申请人：AFASCI INC

  公开号：WO2017083867A1

  公开（公告）日：2017-05-18

  The present invention is directed towards new chemical entities which primarily inhibit the human T-type calcium channels and differentially modulate other key ion channels to control cell excitability, and abnormal neuronal activity particularly involved in the development and maintenance of persistent or chronic pain, and / or neurological disorders. These novel compounds are useful in the treatment and prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which these ion channels are involved. The invention is also directed towards pharmaceutical formulations comprising these compounds and the uses of these compounds.

  本发明主要针对新的化学实体，其主要抑制人类T型钙通道，并差异调节其他关键离子通道，以控制细胞兴奋性，以及参与持续性或慢性疼痛的发展和维持，和/或神经系统疾病的异常神经元活动。这些新颖化合物对治疗和预防这些离子通道参与的神经和精神疾病和疾病具有用处。该发明还涉及包含这些化合物的药物配方以及这些化合物的用途。
• HSP90-TARGETED CARDIAC IMAGING AND THERAPY
  申请人：MEMORIAL SLOAN-KETTERING CANCER CENTER

  公开号：US20160015837A1

  公开（公告）日：2016-01-21

  The present invention provides new methods for cardiac imaging and related medical applications thereof. In some embodiments, the present invention provides a method for the diagnosis of cardiovascular diseases, conditions, or disorders. In some embodiments, the present invention provides a method for the treatment or prevention of cardiovascular diseases, conditions, or disorders. In some embodiments, the present invention provides methods for monitoring the effect of cancer treatment on the heart, and/or methods for monitoring a cancer treatment regimen. In some embodiments, the present invention provides a method for selecting subjects for a test or treatment. In some embodiments, the present invention provides a method for determining the dosage of a drug. In some embodiments, the present invention provides methods for determining the risk of a cardiovascular disease, for assessing risk of a cardiovascular disease, and/or for determining the risk of heart attack.

  本发明提供了心脏成像的新方法及相关的医疗应用。在某些实施例中，本发明提供了一种用于诊断心血管疾病、症状或障碍的方法。在某些实施例中，本发明提供了一种用于治疗或预防心血管疾病、症状或障碍的方法。在某些实施例中，本发明提供了用于监测癌症治疗对心脏的影响的方法，和/或用于监测癌症治疗方案的方法。在某些实施例中，本发明提供了一种用于选择测试对象或治疗的方法。在某些实施例中，本发明提供了一种确定药物剂量的方法。在某些实施例中，本发明提供了用于确定心血管疾病风险、评估心血管疾病风险和/或确定心脏病发风险的方法。
• HSP90 Inhibitors
  申请人：Sun Weilin

  公开号：US20140088121A1

  公开（公告）日：2014-03-27

  The disclosure relates to Compounds of Formulae (IA) and (IB): and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein Z 1 , Z 2 , Z 3 , Xa, Xb, Xc, Xd, Y, X 2 , and X 4 are as defined herein, compositions comprising an effective amount of a Compound of Formula (IA) and/or (IB), and methods to treat or prevent a condition, such cancer which overexpresses Her-kinases, comprising administering to an patient in need thereof a therapeutically effective amount of a Compound of Formula (IA) or (IB). The disclosure further relates to compounds of Formulae (IA) and IB) in which X 2 is a leaving for introducing a radiolabeled atom, such as 124 I or 131 I and to methods of using such compounds in the preparation of radiolabeled compounds, particularly for use in imaging.

  本公开涉及式（IA）和（IB）的化合物及其药学上可接受的盐，其中Z1、Z2、Z3、Xa、Xb、Xc、Xd、Y、X2和X4的定义如本文所述，包含有效量的式（IA）和/或（IB）化合物的组合物，以及用于治疗或预防过度表达Her-激酶的癌症等疾病的方法，包括向需要治疗的患者施用式（IA）或（IB）化合物的治疗有效量。本公开进一步涉及式（IA）和（IB）的化合物，其中X2是引入放射性标记原子（例如124I或131I）的离去基团，以及使用这种化合物制备放射性标记化合物的方法，特别是用于成像。