3-(trifluoromethoxy)azetidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 英文名称: 3-(trifluoromethoxy)azetidine
• 英文别名: 3-(Trifluoromethoxy)azetidine
• 化学式: C₄H₆F₃NO
• mdl: MFCD23382106
• 分子量: 141.093
• InChiKey: AQJPOLHQCSQUHQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(trifluoromethoxy)azetidine 、 6-氯-嘧啶-4-甲酸甲酯 在 三乙胺 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 5.0h， 以300 mg的产率得到methyl 6-[3-(trifluoromethoxy)azetidin-1-yl]pyrimidine-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1-(HET)ARYLSULFONYL-(PYRROLIDINE OR PIPERIDINE)-2-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS TRPA1 ANTAGONISTS
  [FR] DÉRIVÉS DE 1-(HET)ARYLSULFONYLE- (PYRROLIDINE OU PIPÉRIDINE)-2-CARBOXAMIDE ET LEUR UTILISATION COMME ANTAGONISTES DE TRPA1

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物及其盐，以及如本文所述的公式II-IX的其他化合物。此外，本发明还涉及制造和使用公式I-IX化合物的方法，以及含有这些化合物的药物组合物。这些化合物可能对治疗由TRPA1介导的疾病和状况，如疼痛或哮喘等有帮助。

  公开号：

  WO2016128529A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 3-(trifluoromethoxy)azetidine-1-carboxylate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 3-(trifluoromethoxy)azetidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] RECEPTOR-INTERACTING PROTEIN 1 INHIBITORS INCLUDING PIPERAZINE HETEROCYCLIC AMIDE UREAS
  [FR] INHIBITEURS DE PROTÉINE 1 INTERAGISSANT AVEC LE RÉCEPTEUR COMPRENANT DES URÉES AMIDES HÉTÉROCYCLIQUES DE PIPÉRAZINE

  摘要：

  本公开提供了包括哌嗪杂环酰胺脲类化合物在内的化合物，可以抑制细胞坏死和/或人类受体相互作用蛋白1激酶（RIP1），包括相应的磺酰胺和药用可接受的盐、水合物和立体异构体。这些化合物用于制备药物组合物，并用于制备和使用方法，包括使用有效量的化合物或组合物治疗需要的人，并检测人体健康或状况的改善。

  公开号：

  WO2021233394A1

文献信息

• [EN] MODULATORS OF THE INTEGRATED STRESS RESPONSE PATHWAY<br/>[FR] MODULATEURS DE LA VOIE DE RÉPONSE AU STRESS INTÉGRÉE
  申请人：EVOTEC INT GMBH

  公开号：WO2021151865A1

  公开（公告）日：2021-08-05

  The present invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, tautomers or stereoisomers thereof, wherein R1, R2, R2a, R3, Ra1, Ra2, Ra4, Ra5, X1, X1a, A1 and A2 have the meaning as indicated in the description and claims. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds, their use as medicament and in a method for treating and preventing of one or more diseases or disorders associated with integrated stress response.

  本发明涉及具有以下式（I）的化合物或其药用可接受的盐、溶剂合物、水合物、互变异构体或立体异构体，其中R1、R2、R2a、R3、Ra1、Ra2、Ra4、Ra5、X1、X1a、A1和A2的含义如描述和权利要求中所示。该发明还涉及包含上述化合物的药物组合物，其作为药物的用途以及用于治疗和预防与整合应激反应相关的一种或多种疾病或紊乱的方法。
• SUBSTITUTED SULFONAMIDE COMPOUNDS
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20160264567A1

  公开（公告）日：2016-09-15

  The invention is concerned with the compounds of formula I: and salts thereof and other compounds of formulas II-IX as disclosed herein. In addition, the present invention relates to methods of manufacturing and methods of using the compounds of formulas I-IX as well as pharmaceutical compositions containing such compounds. The compounds may be useful in treating diseases and conditions mediated by TRPA1, such as pain or asthma.

  本发明涉及以下式子的化合物：I，并且包括其盐和其他式子II-IX的化合物，如本文所述。此外，本发明涉及制造和使用式I-IX化合物的方法，以及含有这些化合物的药物组合物。这些化合物可能对治疗由TRPA1介导的疾病和状况，例如疼痛或哮喘，有用。
• [EN] COMPOUND, PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME, AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LE COMPRENANT ET UTILISATION ASSOCIÉE<br/>[ZH] 一种化合物、包含其的药物组合物及其用途
  申请人：[en]SHENZHEN ZHONGGE BIOLOGICAL TECHNOLOGY CO., LTD.;[zh]深圳众格生物科技有限公司

  公开号：WO2024032501A1

  公开（公告）日：2024-02-15

  本申请提供了式0所示的化合物、或其立体异构体、或其互变异构体、或其几何异构体、或其对映异构体、或其非对映异构体、或其消旋体、或其多晶型物、或其溶剂合物、或其水合物、或其N-氧化物、或其同位素标记化合物、或其代谢产物、或其酯、或其前药、或其药学上可接受的盐，B环为5-10元螺环或5-10元螺杂环，该5-10元螺环和5-10元螺杂环任选的被1-5个R1F取代。其能明显减弱细胞的整合应激反应（ISR）,激活eIF2B活性，使得细胞内蛋白质趋于正常合成。
• [EN] 1-(HET)ARYLSULFONYL-(PYRROLIDINE OR PIPERIDINE)-2-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS TRPA1 ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1-(HET)ARYLSULFONYLE- (PYRROLIDINE OU PIPÉRIDINE)-2-CARBOXAMIDE ET LEUR UTILISATION COMME ANTAGONISTES DE TRPA1
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2016128529A1

  公开（公告）日：2016-08-18

  The invention is concerned with the compounds of formula I and salts thereof and other compounds of formulas II-IX as disclosed herein. In addition, the present invention relates to methods of manufacturing and methods of using the compounds of formulas I-IX as well as pharmaceutical compositions containing such compounds. The compounds may be useful in treating diseases and conditions mediated by TRPA1, such as pain or asthma.

  本发明涉及公式I的化合物及其盐，以及如本文所述的公式II-IX的其他化合物。此外，本发明还涉及制造和使用公式I-IX化合物的方法，以及含有这些化合物的药物组合物。这些化合物可能对治疗由TRPA1介导的疾病和状况，如疼痛或哮喘等有帮助。
• [EN] RECEPTOR-INTERACTING PROTEIN 1 INHIBITORS INCLUDING PIPERAZINE HETEROCYCLIC AMIDE UREAS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉINE 1 INTERAGISSANT AVEC LE RÉCEPTEUR COMPRENANT DES URÉES AMIDES HÉTÉROCYCLIQUES DE PIPÉRAZINE
  申请人：SIRONAX LTD

  公开号：WO2021233394A1

  公开（公告）日：2021-11-25

  The present disclosure provides compounds including piperazine heterocyclic amide urea compounds that inhibit cellular necrosis and/or human receptor interacting protein 1 kinase (RIP1), including corresponding sulfonamides, and pharmaceutically acceptable salts, hydrates and stereoisomers thereof. The compounds are employed in pharmaceutical compositions, and methods of making and use, including treating a person in need thereof with an effective amount of the compound or composition, and detecting a resultant improvement in the person's health or condition.

  本公开提供了包括哌嗪杂环酰胺脲类化合物在内的化合物，可以抑制细胞坏死和/或人类受体相互作用蛋白1激酶（RIP1），包括相应的磺酰胺和药用可接受的盐、水合物和立体异构体。这些化合物用于制备药物组合物，并用于制备和使用方法，包括使用有效量的化合物或组合物治疗需要的人，并检测人体健康或状况的改善。