2-methoxy-6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrido[2,3-d]azepine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吖庚因类
• 英文名称: 2-methoxy-6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrido[2,3-d]azepine
• 化学式: C₁₀H₁₄N₂O
• 分子量: 178.234
• InChiKey: ASXNHDUKISMVPJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  34.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-methoxy-6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrido[2,3-d]azepine 在 盐酸 、 甲烷磺酸(2-二环己基膦基-2',4',6'-三-异丙基-1,1'-联苯基)(2'-氨基-1,1'-联苯-2-基)钯(II) 、 氢溴酸 、 caesium carbonate 、 溶剂黄146 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 26.17h， 生成 7-(7-(2-hydroxyethyl-6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrido[2,3-d]azepin-2-yl)amino)-4-(6-methylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)isoindolin-1-one
  参考文献：
  名称：

  HPK1抑制剂及其用途

  摘要：

  本发明属于医药技术领域，具体涉及一类可用作HPK1抑制剂的化合物、其氘代物、其药学上可接受的盐或其立体异构体，含有所述化合物、其氘代物、其药学上可接受的盐或其异构体的药物组合物及制剂，制备所述化合物、其氘代物、其药学上可接受的盐或其立体异构体的方法，以及所述化合物、其氘代物、其药学上可接受的盐或其立体异构体的用途。

  公开号：

  CN115611925A
• 作为产物：
  描述：

  7-benzyl-2-methoxy-6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrido[2,3-d]azepine 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 50.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 反应 72.0h， 以98%的产率得到2-methoxy-6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrido[2,3-d]azepine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 6,7,8,9-TETRAHYDRO-5H-PYRIDO[2,3-d]AZEPINE DOPAMINE D3 LIGANDS
  [FR] LIGANDS 6,7,8,9-TÉTRAHYDRO-5H-PYRIDO[2,3-D]AZÉPINE DU RÉCEPTEUR D3 DE LA DOPAMINE

  摘要：

  本发明提供了Formula (I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中变量R1、R2、R3、R4、R5、a和A如本文所定义；制备方法；制备中使用的中间体；以及含有这种化合物或盐的组合物，以及它们用于治疗D3介导的（或与D3相关的）疾病，包括物质成瘾、物质滥用、精神分裂症（例如其认知症状）、认知障碍（例如与精神分裂症、阿尔茨海默病或帕金森病相关的认知障碍）、帕金森病、狂躁症、焦虑、冲动控制障碍、性功能障碍和抑郁症等疾病的用途。

  公开号：

  WO2017122116A1

文献信息

• [EN] 6,7,8,9-TETRAHYDRO-5H-PYRIDO[2,3-d]AZEPINE DOPAMINE D3 LIGANDS<br/>[FR] LIGANDS 6,7,8,9-TÉTRAHYDRO-5H-PYRIDO[2,3-D]AZÉPINE DU RÉCEPTEUR D3 DE LA DOPAMINE
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2017122116A1

  公开（公告）日：2017-07-20

  The present invention provides compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein the variables R1, R2, R3, R4, R5, a and A are as defined herein; processes for the preparation of; intermediates used in the preparation of; and compositions containing such compounds or salts, and their uses for treating D3-mediated (or D3-associated) disorders including, e.g., substance addiction, substance abuse, schizophrenia (e.g., its cognitive symptoms), cognitive impairment (e.g., cognitive impairment associated with schizophrenia, AD or PD), Parkinson's disease, mania, anxiety, impulse control disorders, sexual disorders and depression.

  本发明提供了Formula (I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中变量R1、R2、R3、R4、R5、a和A如本文所定义；制备方法；制备中使用的中间体；以及含有这种化合物或盐的组合物，以及它们用于治疗D3介导的（或与D3相关的）疾病，包括物质成瘾、物质滥用、精神分裂症（例如其认知症状）、认知障碍（例如与精神分裂症、阿尔茨海默病或帕金森病相关的认知障碍）、帕金森病、狂躁症、焦虑、冲动控制障碍、性功能障碍和抑郁症等疾病的用途。
• [EN] NOVEL PYRAZOLOPYRIMIDINES<br/>[FR] NOUVELLES PYRAZOLOPYRIMIDINES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2013144172A1

  公开（公告）日：2013-10-03

  This invention relates to novel pyrazolopyrimidines and their use as metabotropic glutamate receptor antagonists (mGlu5 receptor antagonists), pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of mGlu5 receptor mediated disorders.

  这项发明涉及新型吡唑吡咯嘧啶及其作为代谢型谷氨酸受体拮抗剂（mGlu5受体拮抗剂）的用途，包括含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善mGlu5受体介导的疾病的药物的方法。
• NOVEL PYRAZOLOPYRIMIDINES
  申请人：GOTTSCHLING Dirk

  公开号：US20130261105A1

  公开（公告）日：2013-10-03

  This invention relates to novel pyrazolopyrimidines and their use as metabotropic glutamate 5 receptor antagonists (mGlu5 receptor antagonists), pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of mGlu5 receptor mediated disorders.

  这项发明涉及新型吡唑吡咯嘧啶及其作为代谢型谷氨酸5受体拮抗剂（mGlu5受体拮抗剂）的用途，包含这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善mGlu5受体介导的疾病的药剂的方法。
• [EN] COMPOUNDS WITH ACTIVITY AT THE 5-HT2C RECEPTOR<br/>[FR] COMPOSÉS DONT L'ACTIVITÉ EST DIRIGÉE CONTRE LE RÉCEPTEUR 5-HT2C
  申请人：CASCADE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2009079765A1

  公开（公告）日：2009-07-02

  A compound of Formula (I): wherein R1 is a substituted or unsubstituted heterocycloalkyl containing at least two rings, wherein said rings are fused rings, bridged fused rings and/or spiro rings. A method for treating a 5-HT2C receptor-mediated disorder in a mammal using the same.

  一种化合物，化学式为（I）：其中R1是一种取代或未取代的杂环烷基，含有至少两个环，这些环是融合环、桥接融合环和/或螺环。使用该化合物治疗哺乳动物中的5-HT2C受体介导的疾病的方法。
• TETRAHYDRO-5H-PYRIDO[2,3-D]AZEPINES AS 5-HT2C LIGANDS
  申请人：Sun Guangri

  公开号：US20090312306A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  A compound of Formula I: and a method for treating a 5-HT 2C receptor-mediated disorder in a mammal using the same.

  一种化合物I的公式和使用该化合物治疗哺乳动物5-HT2C受体介导的疾病的方法。