N-((tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)acetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧烷类
• 英文名称: N-((tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)acetamide
• 英文别名: N-(tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)acetamide；N-(oxan-2-yloxy)acetamide
• 化学式: C₇H₁₃NO₃
• 分子量: 159.185
• InChiKey: BGAFKRNFTPBVMG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  47.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-碘吡啶 、 N-((tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)acetamide 在 copper(I) oxide 、 potassium carbonate 、 丁烷-2,3-二胺 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 16.0h， 以91%的产率得到N-(pyridin-2-yl)-N-[(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy]acetamide
  参考文献：
  名称：

  铜催化交叉偶联法合成N-吡啶基羟胺

  摘要：

  摘要 N-吡啶基羟胺衍生物是通过正交官能化的羟胺与碘吡啶的铜催化交叉偶联制备的。可以耐受各种氨基和羟基保护基。总共合成了20个实例，产率为28-90％。 N-吡啶基羟胺衍生物是通过正交官能化的羟胺与碘吡啶的铜催化交叉偶联制备的。可以耐受各种氨基和羟基保护基。总共合成了20个实例，产率为28-90％。

  DOI：

  10.1055/s-0037-1611836
• 作为产物：
  描述：

  (S)-2-(2-benzyl-4-(8-methoxy-2-(trifluoromethyl)quinolin-5-yl)piperazin-1-yl)acetic acid 、 O-(四氢-2H-吡喃-2-基)羟基胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 、 乙酸乙酯 在 4-二甲氨基吡啶 silica gel 、 乙酸乙酯 、 24(S)-2-benzyl-4-(8-methoxy-2-(trifluoromethyl)quinolin-5-yl)piperazin-1-yl 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以to afford intermediate 24(S)-2-benzyl-4-(8-methoxy-2-(trifluoromethyl)quinolin-5-yl)piperazin-1-yl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)acetamide as an oil (166 mg, 74%)的产率得到N-((tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)acetamide
  参考文献：
  名称：

  THERAPEUTIC PIPERAZINES

  摘要：

  本发明涉及一种I式化合物：其中R1，Y，A，n，R4和Z具有以下任一数值，以及这些化合物的盐，包含这些化合物的组合物和包括这些化合物的治疗方法。这些化合物是PDE4功能的抑制剂，可用于改善动物（尤其是人类）的认知功能和/或治疗认知障碍或损伤、中枢和外周神经系统的创伤和/或缺血性损伤以及/或精神障碍。

  公开号：

  US20150087645A1

文献信息

• SUBSTITUTED HYDROXAMIC ACIDS AND USES THEREOF
  申请人：England Dylan B.

  公开号：US20120094997A1

  公开（公告）日：2012-04-19

  This invention provides compounds of formula (I): wherein R 1a , R 1b , R a , R 2a , R 2b , R 1 , and X have values as described in the specification, useful as inhibitors of HDAC6. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of proliferative, inflammatory, infectious, neurological or cardiovascular diseases or disorders.

  这项发明提供了式（I）的化合物：其中R1a、R1b、Ra、R2a、R2b、R1和X的取值如说明书中所述，这些化合物可用作HDAC6的抑制剂。该发明还提供了包括该发明化合物的药物组合物，以及使用该组合物治疗增殖性、炎症性、感染性、神经系统或心血管疾病或疾病的方法。
• Novel N-substituted tetrahydroisoquinoline/isoindoline hydroxamic acid compounds
  申请人：4SC AG

  公开号：EP2100879A1

  公开（公告）日：2009-09-16

  Compounds of a certain formula I wherein R1, R2, R3, X, Y, r, s, t, u and v have the meanings as defined in the specification, and the salts, solvates and hydrates thereof are novel effective HDAC 6 inhibitors.

  具有特定分子式I的化合物，其中R1、R2、R3、X、Y、r、s、t、u和v的含义如规范中所定义，以及它们的盐、溶剂合物和水合物是新颖有效的HDAC 6抑制剂。
• Subcellular Protein Labeling by a Spatially Restricted Arylamine <i>N</i>-Acetyltransferase
  作者：Fleur Kleinpenning、Selma Eising、Tim Berkenbosch、Veronica Garzero、Judith M. Schaart、Kimberly M. Bonger

  DOI：10.1021/acschembio.8b00178

  日期：2018.8.17

  Mapping proteins at a specific subcellular location is essential to gaining detailed insight on local protein dynamics. We have developed an enzymatic strategy to label proteins on a subcellular level using arylamine N-acetyltransferase (NAT). The NAT enzyme activates an arylhydroxamic acid functionality into a nitrenium ion that reacts fast, covalently, and under neutral conditions with nucleophilic

  将蛋白质定位在特定的亚细胞位置对于获得对局部蛋白质动力学的详细了解至关重要。我们已经开发了一种酶促策略，可以使用芳基胺N-乙酰基转移酶（NAT）在亚细胞水平上标记蛋白质。NAT酶将芳基异羟肟酸官能团激活为亚硝酸根离子，该氮离子在中性条件下与邻近蛋白质的亲核残基快速共价反应。芳香环上的电子密度被证明对探针激活很重要，因为只有在带有给电子取代基的芳基异羟肟酸中才能观察到强标记。我们进一步证明，使用这种富含电子的芳基异羟肟酸，在被遗传靶向的NAT转染到细胞核或胞质溶胶的活细胞的亚细胞水​​平上实现了清晰的标记。
• SULFONYL-DERIVATIVES AS NOVEL INHIBITORS OF HISTONE DEACETYLASE
  申请人：Emelen Van Kristof

  公开号：US20070142393A1

  公开（公告）日：2007-06-21

  This invention comprises the novel compounds of formula (I) wherein n, m, t, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , L, Q, X, Y, Z and have defined meanings, having histone deacetylase inhibiting enzymatic activity; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.

  这项发明涉及公式（I）中的新化合物，其中n，m，t，R1，R2，R3，R4，L，Q，X，Y，Z和具有定义的含义，具有组织脱乙酰化酶抑制酶活性；它们的制备，包含它们的组合物以及它们作为药物的用途。
• Sulfonyl-Derivatives as Novel Inhibitors or Histone Deacetylase
  申请人：Van Emelen Kristof

  公开号：US20080108601A1

  公开（公告）日：2008-05-08

  This invention comprises the novel compounds of formula (I) wherein n, m, t, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , L, Q, X, Y, Z and have defined meanings, having histone deacetylase inhibiting enzymatic activity; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.

  这项发明包括具有组成式（I）的新化合物，其中n，m，t，R1，R2，R3，R4，L，Q，X，Y，Z和具有定义的含义，具有组蛋白去乙酰化酶抑制酶活性；它们的制备，含有它们的组合物以及它们作为药物的用途。