1-[2-(2-aminoethoxy)ethyl]pyrrole-2,5-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 1-[2-(2-aminoethoxy)ethyl]pyrrole-2,5-dione
• 化学式: C₈H₁₂N₂O₃
• mdl: MFCD16620988
• 分子量: 184.195
• InChiKey: BNOJEMQYBHYBBX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  72.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[2-(2-aminoethoxy)ethyl]pyrrole-2,5-dione 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 21.5h， 生成 1-[2-[2-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)ethoxy]ethylcarbamoyl]cyclobutanecarboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] PARA-AMINO-BENZYL LINKERS, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE IN CONJUGATES
  [FR] LIEURS PARA-AMINO-BENZYLE, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION DANS DES CONJUGUÉS

  摘要：

  本发明涉及对氨基苄基连接化合物，用于将药物部分与抗体连接，涉及将所述对氨基苄基连接化合物与药物部分共价连接的连接-药物化合物，以及涉及将所述对氨基苄基连接化合物与药物共价连接的抗体-药物偶联物，其中所述药物通过酶促裂解从偶联物中释放，在由所述抗体靶向的特定细胞或组织类型中。

  公开号：

  WO2021233944A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl (2-(2-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)ethoxy)ethyl)carbamate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.5h， 以100%的产率得到1-[2-(2-aminoethoxy)ethyl]pyrrole-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  选择性检测气单胞菌属。通过基于铁载体阿莫那巴汀的荧光探针

  摘要：

  Amonabactins 是由属于气单胞菌属的一些病原菌产生的铁载体，可用于制备通过其特定运输机制导入细胞的结合物。在此，我们报告了一种新的基于 amonabactin 的荧光探针的设计和合成，方法是使用硫醇-马来酰亚胺点击反应将适当的 amonabactin 类似物与 sulforhodamine B (AMB-SRB) 结合。生长促进测定和荧光显微镜研究表明，AMB-SRB 荧光探针能够标记鱼类病原细菌A. salamicida subsp。鲑鱼通过其外膜转运 (OMT) 蛋白 FstC。其他气单胞菌的标签物种，例如人类病原体A.hydrophila，表明该探针可以成为研究阿莫纳巴汀依赖性铁摄取机制的非常有用的分子工具。此外，在存在其他鱼类病原菌的情况下选择性标记杀鲑鱼和其他气单胞菌，表明该探针可用于通过荧光测定法检测水和其他养鱼样品中的气单胞菌。

  DOI：

  10.1016/j.jinorgbio.2022.111743

文献信息

• [EN] PARA-AMINO-BENZYL LINKERS, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE IN CONJUGATES<br/>[FR] LIEURS PARA-AMINO-BENZYLE, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION DANS DES CONJUGUÉS
  申请人：SERVIER LAB

  公开号：WO2021233944A1

  公开（公告）日：2021-11-25

  The present invention relates to para-amino-benzyl linker compounds useful for linking drug moieties to antibodies, to linker-drug compounds in which said para-amino-benzyl linker compounds are covalently linked to drug moieties, and to antibody-drug conjugates in which said para-amino-benzyl linker compounds are covalently linked to drug wherein said drug is enzymatically cleaved from the conjugate at a particular cell or tissue type targeted by said antibody.

  本发明涉及对氨基苄基连接化合物，用于将药物部分与抗体连接，涉及将所述对氨基苄基连接化合物与药物部分共价连接的连接-药物化合物，以及涉及将所述对氨基苄基连接化合物与药物共价连接的抗体-药物偶联物，其中所述药物通过酶促裂解从偶联物中释放，在由所述抗体靶向的特定细胞或组织类型中。
• [EN] AURISTATIN DERIVATIVES AND CONJUGATES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AURISTATINE ET CONJUGUÉS DE CEUX-CI
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2015189791A1

  公开（公告）日：2015-12-17

  Disclosed herein are novel compounds of formula (I) as described herein, and the use of such peptides in making immunoconjugates (i.e Antibody Drug Conjugates) Also described herein are immunoconjugates (i.e Antibody Drug Conjugates) comprising such novel compound linked to an antigen binding moiety, such as an antibody; where such immunoconjugates are useful for treating cell proliferative disorders. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising these immunoconjugates, compositions comprising the immunoconjugates with a therapeutic co-agent, and methods to use these immunoconjugates and compositions for treating cell proliferation disorders.

  本文披露了如下所述的化合物(I)的新颖化合物，以及在制备免疫结合物（即抗体药物结合物）中使用这些肽的用途。本文还描述了包括这种新颖化合物与抗原结合基团（如抗体）连接的免疫结合物（即抗体药物结合物），这些免疫结合物可用于治疗细胞增殖性疾病。该发明还提供了包括这些免疫结合物的药物组合物，包括与治疗性辅助剂一起的免疫结合物的组合物，以及使用这些免疫结合物和组合物治疗细胞增殖性疾病的方法。
• ANTIBODY DRUG CONJUGATES (ADCS) AND ANTIBODY PRODRUG CONJUGATES (APDCS) WITH ENZYMATICALLY CLEAVABLE GROUPS
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US20180169256A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  The present invention relates to novel binder-prodrug conjugates (APDCs) where binders are conjugated with inactive precursor compounds of kinesin spindle protein inhibitors, and to antibody-drug conjugates ADCs and to processes for producing these APDCs and ADCs.

  这项发明涉及新型结合物-前药偶联物（APDCs），其中结合物与动力蛋白纺锤体抑制剂的非活性前体化合物偶联，以及抗体药物偶联物ADCs以及制备这些APDCs和ADCs的方法。
• ANTIBODY DRUG CONJUGATES OF KINESIN SPINDEL PROTEIN (KSP) INHIBITORS WITH ANTIB7H3-ANTIBODIES
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20200138970A1

  公开（公告）日：2020-05-07

  The present application relates to novel binder drug conjugates (ADCs), to active metabolites of these ADCs, to processes for preparing these ADCs, to the use of these ADCs for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to the use of these ADCs for preparing medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular hyperproliferative and/or angiogenic disorders such as, for example, cancer diseases. Such treatments can be effected as monotherapy or else in combination with other medicaments or further therapeutic measures.

  本申请涉及新型结合剂药物偶联物（ADCs），这些ADCs的活性代谢物，制备这些ADCs的过程，将这些ADCs用于治疗和/或预防疾病，以及将这些ADCs用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是高增殖和/或血管生成异常等疾病，例如癌症等。这种治疗可以作为单独治疗，也可以与其他药物或其他治疗措施结合使用。
• 一种甘胆酸聚乙二醇衍生物及其制备方法
  申请人：湖南华腾制药有限公司

  公开号：CN107501378B

  公开（公告）日：2019-05-14

  本发明涉及一种甘胆酸聚乙二醇衍生物及制备方法，该方法主要包括以下步骤：1)端氨基聚乙二醇氨基甲酸叔丁酯与N‑甲氧基羰基马来酰亚胺在碱的作用下反应制得氨基甲酸叔丁酯聚乙二醇马来酰亚胺中间体，其中端氨基聚乙二醇氨基甲酸叔丁酯与N‑甲氧基羰基马来酰亚胺的摩尔比为1.1‑1.3:1；2)脱去氨基甲酸叔丁酯聚乙二醇马来酰亚胺中间体的甲酸叔丁酯，得到端氨基聚乙二醇马来酰亚胺中间体；3)在缩合剂及碱的作用下，甘胆酸与端氨基聚乙二醇马来酰亚胺中间体反应得到甘胆酸聚乙二醇马来酰亚胺。该制备方法工艺流程短，反应操作简便，副反应少，成本低廉，该反应的选择性高，具有较高的产率。