N--4-morpholinecarboximidamide hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N--4-morpholinecarboximidamide hydrochloride
• 英文别名: N-[imino(cyclopropylamino)methyl]-4-morpholinecarboximidamide hydrochloride；N'-(N'-cyclopropylcarbamimidoyl)morpholine-4-carboximidamide;hydrochloride
• 化学式: C₉H₁₇N₅O*ClH
• 分子量: 247.728
• InChiKey: BPINQUNXHMOXTB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.47
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.78
• 拓扑面积：
  89.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N--4-morpholinecarboximidamide hydrochloride 在 氨 、 sodium 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 120.5h， 生成 3-(4-cyclopropylamino-6-morpholin-4-yl-<1,3,5>triazin-2-yl)propionamide
  参考文献：
  名称：

  磷酸二酯酶4抑制剂作为气道平滑肌松弛剂：三嗪衍生物的合成和生物活性。

  摘要：

  合成了一系列三嗪衍生物。评价该化合物的气管平滑肌松弛剂和4型磷酸二酯酶抑制活性。在两种效应之间观察到高度显着的相关性。两种化合物表现出强大的松弛活性（EC50：17和24 nM），可能对哮喘的治疗有用。

  DOI：

  10.1016/s0968-0896(98)00266-1
• 作为产物：
  描述：

  N-cyano-N'-cyclopropylguanidine 、 吗啡啉盐酸盐 在 氮气 、 乙醚 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 0.5h， 以6.8 g of N-[imino(cyclopropylamino)methyl]-4-morpholinecarboximidamide hydrochloride are obtained的产率得到N--4-morpholinecarboximidamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Substituted cyclopropylamino-1,3,5-triazines

  摘要：

  具有以下式子的新置换环丙基氨基-1,3,5-三嗪类化合物：##STR1## 其中R.sub.1为C.sub.1-C.sub.3-烷基，C.sub.3-C.sub.5-环烷基或C.sub.1-C.sub.3-烷基-C.sub.3-C.sub.5-环烷基；R.sub.2为双(2-羟乙基)氨基，3-羟基-1-氮杂环丁基，3-甲氧基-1-氮杂环丁基，3-氧代-1-氮杂环丁基，吗啉基，4-羟基哌啶基，硫代吗啉基，硫代吗啉基-S-氧化物，硫代吗啉基-S,S-二氧化物，3-噻唑烷基，3-噻唑烷基-S-氧化物，3-噻唑烷基-S,S-二氧化物或8-氧-3-氮杂双环[3,2,1]辛-3-基。还提供了其制备方法和含有它们的制药组合物。这些化合物对于治疗炎症和哮喘具有用处。

  公开号：

  US05348956A1

文献信息

• US5258513A
  申请人：——

  公开号：US5258513A

  公开（公告）日：1993-11-02
• US5348956A
  申请人：——

  公开号：US5348956A

  公开（公告）日：1994-09-20
• Phosphodiesterase 4 inhibitors as airways smooth muscle relaxant agents: synthesis and biological activities of triazine derivatives
  作者：F Leroux、B.J van Keulen、J Daliers、N Pommery、J.P Hénichart

  DOI：10.1016/s0968-0896(98)00266-1

  日期：1999.3

  A series of triazine derivatives was synthesized. The compounds were evaluated for tracheal smooth muscle relaxant and type 4 phosphodiesterase inhibitory activities. A highly significant correlation was observed between the two effects. Two compounds exhibited potent relaxant activity (EC50: 17 and 24 nM) and might be useful for the treatment of asthma.

  合成了一系列三嗪衍生物。评价该化合物的气管平滑肌松弛剂和4型磷酸二酯酶抑制活性。在两种效应之间观察到高度显着的相关性。两种化合物表现出强大的松弛活性（EC50：17和24 nM），可能对哮喘的治疗有用。
• Substituted cyclopropylamino-1,3,5-triazines
  申请人：UCB S.A.

  公开号：US05258513A1

  公开（公告）日：1993-11-02

  New substituted cyclopropylamino-1,3,5-triazines having the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is C.sub.1 -C.sub.3 -alkyl, C.sub.3 -C.sub.5 -cycloalkyl or C.sub.1 -C.sub.3 -alkyl-C.sub.3 -C.sub.5 -cycloalkyl R.sub.2 is bis(2-hydroxyethyl)amino, 3-hydroxy-1-azetidinyl, 3-methoxy-1-azetidinyl, 3-oxo-1-azetidinyl, morpholino, 4-hydroxypiperidino, thiomorpholino, thiomorpholino S-oxide, thiomorpholino S,S-dioxide, 3-thiazolidinyl, 3-thiazolidinyl S-oxide, 3-thiazolidinyl S,S-dioxide or 8-oxa-3-azabicyclo[3,2,1]oct-3-yl. Processes for the preparation thereof and pharmaceutical composition containing them are also given. The compounds are useful for the treatment of disorders associated with Alzheimer's disease, senile dementia, Alzheimer's type and with any evolutive cognitive pathology, and also for the treatment of depression, anxiety, mood disturbances, inflammatory phenomena and asthma.

  新的取代环丙基氨基-1,3,5-三嗪具有以下结构式##STR1## 其中R.sub.1为C.sub.1-C.sub.3-烷基，C.sub.3-C.sub.5-环烷基或C.sub.1-C.sub.3-烷基-C.sub.3-C.sub.5-环烷基，R.sub.2为双（2-羟乙基）氨基，3-羟基-1-氮杂环丙基，3-甲氧基-1-氮杂环丙基，3-氧代-1-氮杂环丙基，吗啉基，4-羟基哌啶基，硫代吗啉基，硫代吗啉基S-氧化物，硫代吗啉基S，S-二氧化物，3-噻唑烷基，3-噻唑烷基S-氧化物，3-噻唑烷基S，S-二氧化物或8-氧代-3-氮杂双环[3,2,1]辛-3-基。还提供了制备它们的方法和含有它们的制药组合物。这些化合物对于治疗与阿尔茨海默病、老年性痴呆、阿尔茨海默型和任何进化性认知病理相关的疾病以及抑郁症、焦虑症、情绪障碍、炎症现象和哮喘的治疗是有用的。