5-methyl-2-(piperidin-1-yl)pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 5-methyl-2-(piperidin-1-yl)pyridine
• 英文别名: 5-Methyl-2-piperidin-1-ylpyridine
• 化学式: C₁₁H₁₆N₂
• 分子量: 176.261
• InChiKey: ZDICTLFPOMFOBZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  16.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-methyl-2-(piperidin-1-yl)pyridine 在 2,6-二甲基吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 5-methyl-2-(2-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)piperidin-1-yl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  饱和环胺的无金属定向位点选择性 Csp3-H 硼化

  摘要：

  环胺可以使用 BBr 3进行 C sp 3 -H 硼基化。在微波反应器的高温下，优选发生α-硼基化，而在较低温度下路易斯碱的存在将选择性地导致β-硼基化。机理研究支持这两个过程都存在烯胺中间体。

  DOI：

  10.1002/anie.202309295
• 作为产物：
  描述：

  2-羟基-5-甲基嘧啶 在 4-二甲氨基吡啶 、 lithium chloro-isopropyl-magnesium chloride 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 5-methyl-2-(piperidin-1-yl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  酰胺化氨基磷酸二氨基磷酸酯取代的吡啶和相关的N-杂环

  摘要：

  各种二氨基磷酸酯基取代的吡啶，喹啉，并用镁酰胺喹喔啉的胺化- [R 2个8小时内于室温下NMgCl·LiCl前进。几种药物活性胺是用于该胺化程序的合适底物，并且还制备了抗组胺的三烯胺。另外，使用TMPMgCl·LiCl（TMP = 2,2,6,6-四甲基哌啶基）或TMP 2 Mg·2LiCl对几种杂环二氨基氨基磷酸酯进行定向邻位金属化（D o M），然后在胺化步骤之前进行亲电子官能化，导致邻官能化的胺化N-杂环。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.8b03698

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED BRIDGED UREA ANALOGS AS SIRTUIN MODULATORS<br/>[FR] ANALOGUES D'URÉE PONTÉS SUBSTITUÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE SIRTUINE
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP NO 2 LTD

  公开号：WO2016079709A1

  公开（公告）日：2016-05-26

  The present invention relates to novel substituted bridged urea analog compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, corresponding pharmaceutical compositions, processes for making and use of such compounds, alone or in combination with other therapeutic agents, as Sirtuin Modulators useful for increasing lifespan of a cell, and for use in treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders, which include, but are not limited to, for example, diseases or disorders related to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing as well as diseases or disorders that would benefit from increased mitochondrial activity.

  本发明涉及一种新型的取代桥式脲类似物化合物，其化学式为（I）或其药学上可接受的盐，相应的药物组合物，制备这种化合物的方法以及单独使用或与其他治疗剂联合使用的这些化合物作为Sirtuin调节剂，可用于增加细胞寿命，并用于治疗和/或预防各种疾病和紊乱，包括但不限于与衰老或压力、糖尿病、肥胖、神经退行性疾病、心血管疾病、血液凝块紊乱、炎症、癌症和/或潮红有关的疾病或紊乱，以及那些会受益于增加线粒体活性的疾病或紊乱。
• Modulators of Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator
  申请人：VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：US20160095858A1

  公开（公告）日：2016-04-07

  The present invention features a compound of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R 1 , R 2 , R 3 , W, X, Y, Z, n, o, p, and q are defined herein, for the treatment of CFTR mediated diseases, such as cystic fibrosis. The present invention also features pharmaceutical compositions, method of treating, and kits thereof.

  本发明涉及一种具有以下化学式I的化合物： 或其药用可接受的盐，其中R 1 ，R 2 ，R 3 ，W，X，Y，Z，n，o，p和q在此处定义，用于治疗CFTR介导的疾病，如囊性纤维化。本发明还涉及药物组合物、治疗方法和相关工具包。
• [EN] TASK CHANNEL ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DE CANAL TASK
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2011103715A1

  公开（公告）日：2011-09-01

  This invention relates to TASK-1 and/or TASK-3 antagonists and/or their pharmaceutically acceptable salts, compositions and methods for treating and preventing disorders which are caused by activation or by an activated TASK-1 and/or TASK-3, and disorders which have TASK-1 and/or TASK-3-related damage as a secondary cause.

  这项发明涉及TASK-1和/或TASK-3拮抗剂及/或其药用盐、组合物和治疗以及预防由TASK-1和/或TASK-3的激活或被激活引起的疾病，以及由TASK-1和/或TASK-3相关损伤作为次要原因的疾病的方法。
• Nucleophilic amination of methoxypyridines by a sodium hydride–iodide composite
  作者：Jia Hao Pang、Atsushi Kaga、Shunsuke Chiba

  DOI：10.1039/c8cc05979a

  日期：——

  A new protocol for nucleophilic amination of methoxypyridines and their derivatives was developed using sodium hydride (NaH) in the presence of lithium iodide (LiI). The method offers a concise access to various aminopyridines which are potentially of medicinal interest.

  在碘化锂（LiI）存在下，使用氢化钠（NaH）开发了甲氧基吡啶及其衍生物亲核胺化的新方案。该方法提供了对可能具有医学意义的各种氨基吡啶的简洁途径。
• NOVEL 3,5-DISUBSTITUTED-3H-IMIDAZO[4,5-B]PYRIDINE AND 3,5- DISUBSTITUTED -3H-[1,2,3]TRIAZOLO[4,5-B] PYRIDINE COMPOUNDS AS MODULATORS OF C-MET PROTEIN, ETC
  申请人：Rhizen Pharmaceuticals SA

  公开号：US20150057309A1

  公开（公告）日：2015-02-26

  The present invention provides compounds useful as c-Met protein kinase modulators, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of c-Met kinase mediated disease or disorders with them.

  本发明提供了作为c-Met蛋白激酶调节剂有用的化合物，以及制备它们的方法，含有它们的药物组合物，以及使用它们进行治疗、预防和/或改善c-Met激酶介导的疾病或疾病的方法。