苯并[ d ] [1,3]二恶唑1,4-噻嗪类具有显着的抗肿瘤活性,苯并[ d ] [1,3]二恶唑稠合的1,4-噻嗪类化合物具有两个生物活性杂环核,预计具有因此,我们设想在一个分子平台上整合1,4-噻氮平和苯并[ d ] [1,3]二恶唑部分可能潜在地产生具有显着协同抗肿瘤特性的新型化合物。一系列新颖苯并[ d ] [1,3]二氧杂环戊烯稠合1,4-硫氮杂,设计通过分子杂交方法,是在无溶剂条件下,通过一锅缩合的3,4-亚甲基二氧基苯胺,醛和α-巯基羧酸合成的,具有很高的收率。在两种不同的人类癌细胞系(食管鳞状细胞癌Ec9706和Eca109)上评估了所有合成化合物的抗增殖活性,结果表明化合物4e表现出最佳的抗肿瘤活性,IC 50值为8.23μM。和针对Ec9706和Eca109细胞系的16.22μM,其效力是5-氟尿嘧啶的2至3倍( 针对Ec9706和Eca109,IC 50分别为23.26μM和30