E-4-(4-hydroxy-1,2-diphenyl-but-1-enyl)-phenol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二苯乙烯类
• 英文名称: E-4-(4-hydroxy-1,2-diphenyl-but-1-enyl)-phenol
• 英文别名: 1,2-diphenyl-1-(4-hydroxyphenyl)-1-buten-4-ol；4-[(1E)-4-hydroxy-1,2-diphenylbut-1-en-1-yl]phenol；4-[(E)-4-hydroxy-1,2-diphenylbut-1-enyl]phenol
• 化学式: C₂₂H₂₀O₂
• 分子量: 316.4
• InChiKey: JRAPAWFDOQVLLC-QURGRASLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.6
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  苯酚 、 苄基2-溴乙基醚 、 E-4-(4-hydroxy-1,2-diphenyl-but-1-enyl)-phenol 在 甲苯 、 水 作用下， 生成 E-4-[4-(2-benzyloxyethoxy)phenyl]-3,4-diphenyl-but-3-en-1-ol
  参考文献：
  名称：

  E-2-[4-(4-chloro-1,2-diphenyl-but-1-enyl)phenoxy]ethanol and pharmaceutical compositions thereof

  摘要：

  本发明涉及E-2-[4-(氯-1,2-二苯基-丁烯基)苯氧]乙醇及其制药组合物，该化合物有助于降低血清胆固醇。本发明还描述了降低血清胆固醇的方法和预防或治疗动脉粥样硬化的方法。

  公开号：

  US06395785B1
• 作为产物：
  描述：

  3-羟基-1-苯基丙烷-1-酮 、 4-羟基-二苯甲酮 在 四氯化钛 、 锌 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 以88.235%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  托瑞米芬的合成方法

  摘要：

  本发明提供了一种托瑞米芬的合成方法。该合成方法包括：步骤S1，使具有结构式Ⅱ的化合物B与具有结构式Ⅲ的化合物C发生麦克莫里反应，得到具有结构式Ⅳ的化合物D；步骤S2，使化合物D与具有结构式Ⅴ的化合物E或化合物E的盐酸盐发生酚羟基上的选择性烷基化反应，得到具有结构式Ⅵ的化合物F；步骤S3，使化合物F与二氯亚砜反应，得到托瑞米芬，其中，结构式Ⅱ为：结构式Ⅲ为：结构式Ⅳ为结构式Ⅴ为ClCH2CH2N(CH3)2；结构式Ⅵ为所得到的化合物D的立体选择性较高，因此在以其作为中间体合成托瑞米芬时，能够增加Z构型的托瑞米芬的反应收率，提高Z构型的托瑞米芬的纯度；而且工艺稳定，反应条件温和，中间体易于分离，能够用于规模化生产。

  公开号：

  CN104230723B

文献信息

• Novel tri-phenyl alkane and alkene derivatives and their preparation and
  申请人：Farmos Group Ltd.

  公开号：US04696949A1

  公开（公告）日：1987-09-29

  The invention provides novel compounds of the formula: ##STR1## wherein n is 0 to 4, R.sub.1 and R.sub.2, which can be the same or different are H, OH, alkoxy of 1 to 4 carbon atoms, benzyloxy or methoxymethoxy; R.sub.3 is H, OH, halogen, alkoxy of 1 to 4 carbon atoms, benzyloxy, methoxymethoxy, 2,3-dihydroxypropoxy or ##STR2## wherein m is 1 or 2, R.sub.6 and R.sub.7, which can be the same or different are H or an alkyl group of 1 to 4 carbon atoms, or ##STR3## can form an N-containing three-, four-, five- or six-membered heterocyclic ring; R.sub.4 is OH, F, Cl, Br, I, mesyloxy, tosyloxy, alkylcarbonyloxy of 1 to 4 C-atoms, formyloxy or CH.sub.2 R.sub.4 is replaced by CHO; R.sub.5 is H or OH; or R.sub.4 and R.sub.5 together form an --O-- bridge between the carbon atoms to which they are attached, and their non-toxic pharmaceutically acceptable salts and esters and mixtures thereof. Processes for the preparation of these compounds are described, and also novel pharmaceutical compositions containing them. These compounds exhibit valuable pharmacological properties as estrogenic, anti-estrogenic, and progestanic agents. They are also effective against oestrogen-dependent tumors. Certain compounds are useful as chemical intermediates for the preparation of pharmacologically active compounds of the invention.

  该发明提供了一种新型化合物，其化学式为：##STR1##其中n为0至4，R.sub.1和R.sub.2，可以相同也可以不同，为H、OH、1至4个碳原子的烷氧基、苄氧基或甲氧基甲氧基；R.sub.3为H、OH、卤素、1至4个碳原子的烷氧基、苄氧基、甲氧基甲氧基、2,3-二羟基丙氧基或##STR2##其中m为1或2，R.sub.6和R.sub.7，可以相同也可以不同，为H或1至4个碳原子的烷基，或##STR3##可以形成含氮的三、四、五或六元杂环；R.sub.4为OH、F、Cl、Br、I、mesyloxy、tosyloxy、1至4个碳原子的烷基羰氧基、甲酰氧基或CH.sub.2 R.sub.4被CHO取代；R.sub.5为H或OH；或R.sub.4和R.sub.5一起形成一个--O--桥，在它们连接的碳原子之间，以及它们的无毒的药学上可接受的盐和酯以及它们的混合物。描述了制备这些化合物的方法，以及含有它们的新型药物组合物。这些化合物具有有价值的药理特性，作为雌激素、抗雌激素和孕激素类药物。它们也对雌激素依赖性肿瘤有效。某些化合物可用作制备该发明的药物活性化合物的化学中间体。
• [EN] A PROCESS FOR THE PREPARATION OF OSPEMIFENE<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION D'OSPÉMIFÈNE
  申请人：FERMION OY

  公开号：WO2014060639A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  The present invention is related to the process for the preparation ospemifene or (Z)-2-[4-(4-chloro-1,2-diphenyl-but-1-enyl)phenoxy]ethanol (I) and to intermediate compounds used in the process.

  本发明涉及制备奥司那非或(Z)-2-[4-(4-氯-1,2-二苯基-丁-1-烯基)苯氧]乙醇（I）的过程，以及用于该过程的中间化合物。
• [EN] PROCESS FOR PREPARATION OF OSPEMIFENE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'OSPÉMIFÈNE
  申请人：GLENMARK PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2016110805A1

  公开（公告）日：2016-07-14

  The present invention relates to a process for the preparation of ospemifene and pharmaceutically acceptable salts thereof which comprises the step of recycling the undesired E-4-(4-hydroxy-1,2-diphenylbut-1-enyl)phenol to generate an isomeric mixture of Z,E-4-(4-hydroxy-1,2-diphenylbut-1-enyl)phenol.

  本发明涉及一种制备奥司他莫的过程及其药用盐的方法，包括回收不需要的E-4-(4-羟基-1,2-二苯基丁-1-烯基)苯酚，以生成Z,E-4-(4-羟基-1,2-二苯基丁-1-烯基)苯酚的异构混合物的步骤。
• [EN] NEW PROCESSES FOR PRODUCING BENZOPHENONE DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAUX PROCÉDÉS DE PRODUCTION DE DÉRIVÉS DE BENZOPHÉNONE
  申请人：CAMBREX KARLSKOGA AB

  公开号：WO2011089385A1

  公开（公告）日：2011-07-28

  There is provided a process for the preparation of a compound of formula (I): wherein X, R1, R2a, R2b, R2c, R2d, R2e, R3a, R3b, R3c, R3d and R3e are as described in the description. Such compounds may, for example, be useful medicament (or intermediates for medicaments).

  提供了一种制备式（I）化合物的方法：其中X，R1，R2a，R2b，R2c，R2d，R2e，R3a，R3b，R3c，R3d和R3e如说明书所述。这样的化合物可能例如是有用的药物（或药物中间体）。
• [EN] SERUM CHOLESTEROL LOWERING AGENT<br/>[FR] AGENT ABAISSANT LE TAUX DE CHOLESTEROL DANS LE SERUM
  申请人：ORION-YHTYMÄ OY

  公开号：WO1997032574A1

  公开（公告）日：1997-09-12

  (EN) A method of lowering serum cholesterol levels comprising administering to a patient in need of such treatment an effective amount of Z-2-[4-(4-chloro-1,2-diphenyl-but-1-enyl)phenoxy]ethanol, as well as pharmaceutical compositions useful in the method, is disclosed.(FR) L'invention concerne un procédé visant à réduire les taux de cholestérol dans le serum et consistant à administrer à un patient nécessitant ce type de traitement une dose efficace de Z-2-[4-(4-chloro-1,2-diphényl-but-1-ènyl)phénoxy]éthanol, cette invention se rapportant également à des compositions pharmaceutiques utiles dans ce procédé.

  一种降低血清胆固醇水平的方法，包括向需要此类治疗的患者施用有效量的Z-2-[4-(4-氯-1,2-二苯基-丁-1-烯基)苯氧基]乙醇，以及在该方法中有用的制药组合物。