Amicycline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 四环素类
• 英文名称: Amicycline
• 英文别名: 9-aminosancycline；9-amino-DMDOT；9-amino-sancycline
• 化学式: C₂₁H₂₃N₃O₇
• 分子量: 429.43
• InChiKey: LRJNBPUJLBQLEI-CROFIWJMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  31.0
• 可旋转键数：
  2.0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  187.41
• 氢给体数：
  6.0
• 氢受体数：
  9.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Amicycline 在 硫酸 、 palladium on activated charcoal 、 rhodium contaminated with carbon 、 氢气 、 硝酸 、 potassium nitrate 作用下， 以 甲醇 、 乙二醇甲醚 、 水 为溶剂， -5.0~20.0 ℃ 、400.01 kPa 条件下， 反应 12.0h， 生成 替加环素
  参考文献：
  名称：

  一种由去甲基金霉素合成替加环素的新方法

  摘要：

  本发明提供了一种由去甲基金霉素合成替加环素的新方法，包括以下步骤：将去甲基金霉素进行硝化反应、催化还原、与叔丁胺乙酰氯盐酸盐反应、进一步进行硝化反应、催化还原、甲基化反应得到替加环素粗品等6步反应即可；最后再纯化得替加环素。本发明反应步骤短、纯度高、成本低、无毒等优点，适合大规模生产。

  公开号：

  CN109824539B
• 作为产物：
  描述：

  地美环素 在 硫酸 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 硝酸 、 potassium nitrate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， -5.0~20.0 ℃ 、4.0 MPa 条件下， 反应 15.0h， 生成 Amicycline
  参考文献：
  名称：

  一种由去甲基金霉素合成替加环素的新方法

  摘要：

  本发明提供了一种由去甲基金霉素合成替加环素的新方法，包括以下步骤：将去甲基金霉素进行硝化反应、催化还原、与叔丁胺乙酰氯盐酸盐反应、进一步进行硝化反应、催化还原、甲基化反应得到替加环素粗品等6步反应即可；最后再纯化得替加环素。本发明反应步骤短、纯度高、成本低、无毒等优点，适合大规模生产。

  公开号：

  CN109824539B

文献信息

• [EN] GOLD COMPOUNDS AND THEIR USE IN THERAPY<br/>[FR] COMPOSÉS D'OR ET LEUR UTILISATION DANS LE CADRE D'UNE THÉRAPIE
  申请人：AUSPHERIX LTD

  公开号：WO2018220171A1

  公开（公告）日：2018-12-06

  Compound of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof are described, wherein: Px selected from (P1), (P2) or (P3); The compounds are useful in the prevention or treatment of a bacterial infection.

  描述了化合物的公式（I）及其药用可接受的盐和溶剂化合物，其中：Px选自（P1）、（P2）或（P3）；这些化合物在预防或治疗细菌感染方面是有用的。
• [EN] TYPE II TOPOISOMERASE INHIBITORS AND METHODS OF MAKING AND USING THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE TOPOISOMÉRASE DE TYPE II ET PROCÉDÉS DE PRODUCTION ET D'UTILISATION DE CES DERNIERS
  申请人：OHIO STATE INNOVATION FOUNDATION

  公开号：WO2018195098A1

  公开（公告）日：2018-10-25

  Disclosed are Type II Topoisomerase Inhibitors, analogs thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of making and using these compounds and compositions. Methods of using the disclosed compounds to treat infections, such as MRSA, MDR P. aeruginosa, and other pathogens are also described.

  披露了II型拓扑异构酶抑制剂及其类似物、药物组合物以及制备和使用这些化合物和组合物的方法。还描述了利用所披露的化合物治疗感染，如MRSA、MDR P. aeruginosa和其他病原体的方法。
• [EN] ALKYNYL PHOSPHINE GOLD COMPLEXES FOR TREATING BACTERIAL INFECTIONS<br/>[FR] COMPLEXE ALCYNYLPHOSPHINE-OR POUR TRAITER LES INFECTIONS BACTÉRIENNES
  申请人：AUSPHERIX LTD

  公开号：WO2017093544A1

  公开（公告）日：2017-06-08

  A compound of formula (I) for use in the prevention or treatment of a bacterial infection.

  一种化合物，其化学式为（I），用于预防或治疗细菌感染。
• [EN] POLYMERIC HYPERBRANCHED CARRIER-LINKED PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS LIÉS À DES EXCIPIENTS POLYMÉRIQUES HYPERBRANCHÉS
  申请人：ASCENDIS PHARMA AS

  公开号：WO2013024048A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The present invention relates to water-soluble carrier-linked prodrugs of formula (I),wherein POL is a polymeric moiety,each Hyp is independently a hyperbranched moiety,each moiety SP is independently a spacer moiety, each L is independently a reversible prodrug linker moiety, m is 0 or 1, each n is independently an integer from 2 to 200 and each x is independently 0 or 1. It further relates to pharmaceutical compositions comprising said water- soluble carrier-linked prodrugs and methods of treatment.

  本发明涉及水溶性载体连接的前药，其化学式为（I），其中POL是聚合物基团，每个Hyp是独立的超支化基团，每个基团SP是独立的间隔基团，每个L是独立的可逆前药连接基团，m为0或1，每个n是独立的整数，范围从2到200，每个x是独立的0或1。此外，还涉及包含所述水溶性载体连接的前药的药物组合物和治疗方法。
• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。