6-(trifluoromethoxy)imidazo[1,2-a]pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 6-(trifluoromethoxy)imidazo[1,2-a]pyridine
• 英文别名: 6-(Trifluoromethoxy)imidazo[1,2-a]pyridine
• 化学式: C₈H₅F₃N₂O
• 分子量: 202.136
• InChiKey: OBPVXDLZDDPTRB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  26.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(trifluoromethoxy)imidazo[1,2-a]pyridine 在 N-碘代丁二酰亚胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 2.0h， 以180 mg的产率得到3-iodo-6-(trifluoromethoxy)imidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitors

  摘要：

  本发明涉及抑制蛋白精氨酸N-甲基转移酶5（PRMT5）活性的化合物。具体而言，本发明涉及化合物、药物组合物和使用方法，例如使用本发明的化合物和药物组合物治疗癌症的方法。

  公开号：

  US20210078994A1
• 作为产物：
  描述：

  氯乙醛 、 5-(三氟甲氧基)吡啶-2-胺 在 碳酸氢钠 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 生成 6-(trifluoromethoxy)imidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] MTA-COOPERATIVE PRMT5 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE PRMT5 COOPÉRATIF À BASE DE MTA

  摘要：

  本发明涉及化合物IIA、IIA-1、IIB、IIB-1、IIC和IIC-1，以及它们的药物组成物和使用方法。这些化合物抑制蛋白质精氨酸甲基转移酶5（PRMT5）的活性，并可用于治疗癌症的方法和药物组成物。

  公开号：

  WO2022192745A1

文献信息

• MTA-cooperative PRMT5 inhibitors
  申请人：Mirati Therapeutics, Inc.

  公开号：US11479551B2

  公开（公告）日：2022-10-25

  The present invention relates to compounds that inhibit Protein Arginine N-Methyl Transferase 5 (PRMT5) activity. In particular, the present invention relates to compounds of Formula (I) to pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) and to methods of use thereof, such as methods of treating cancer using the compounds of Formula (I) and pharmaceutical compositions comprising those compounds.

  本发明涉及抑制蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 5（PRMT5）活性的化合物。特别是，本发明涉及式 (I) 的化合物 涉及包含式（I）化合物的药物组合物及其使用方法，例如使用式（I）化合物和包含这些化合物的药物组合物治疗癌症的方法。
• MTA-COOPERATIVE PRMT5 INHIBITORS
  申请人：Mirati Therapeutics, Inc.

  公开号：EP4028388A1

  公开（公告）日：2022-07-20
• 5-AZAINDAZOLE DERIVATIVES AS ADENOSINE RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：US20210380606A1

  公开（公告）日：2021-12-09

  The present invention relates to novel 5-azaindazole derivatives of formula (I), as described and defined herein, and pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrug thereof, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds. The 5-azaindazole derivatives according to the invention have been found to be highly effective dual A 2A /A 2B adenosine receptor antagonists, and can thus be used as therapeutic agents, particularly in the treatment or prevention of hyperproliferative or infectious diseases or disorders.
• [EN] MTA-COOPERATIVE PRMT5 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PRMT5 À COOPÉRATION AVEC LA MTA
  申请人：MIRATI THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021050915A1

  公开（公告）日：2021-03-18

  The present invention relates to compounds that inhibit Protein Arginine N-Methyl Transferase 5 (PRMT5) activity. In particular, the present invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and methods of use, such as methods of treating cancer using the compounds and pharmaceutical compositions of the present invention.