8-bromo-5-chloro-7-methylimidazo[1,2-c]pyrimidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 英文名称: 8-bromo-5-chloro-7-methylimidazo[1,2-c]pyrimidine
• 英文别名: 8-Bromo-5-chloro-7-methylimidazo[1,2-c]pyrimidine
• 化学式: C₇H₅BrClN₃
• 分子量: 246.494
• InChiKey: CWMWZGDKBJDCPP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-bromo-5-chloro-7-methylimidazo[1,2-c]pyrimidine 在 potassium phosphate 、 甲烷磺酰基（2-二环己基膦基2''，6''-二甲氧基-1,1''-联苯）（2''-甲基氨基-1,1''-联苯-2-基）钯（II）二氯甲烷加合物 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 1.67h， 生成 (R)-8-(8-(2,3-dichlorophenyl)-7-methylimidazo[1,2-c]pyrimidin-5-yl)-8-azaspiro[4.5]decan-1-amine
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZOPYRIMIDINE DERIVATIVES

  摘要：

  本公开提供了一种如下式（I）的化合物： 或其药学上可接受的盐。本公开还提供了包含如下式I的化合物的药物组合物，制备如下式I的化合物的方法，以及治疗癌症的治疗方法。

  公开号：

  US20200108071A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-4-氨基-6-甲基嘧啶 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 8-bromo-5-chloro-7-methylimidazo[1,2-c]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] POLYCYCLIC COMPOUNDS AS ALLOSTERIC SHP2 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS POLYCYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS ALLOSTÉRIQUES DE SHP2

  摘要：

  本公开涉及SHP2的抑制剂及其在治疗疾病中的应用。还公开了包含相同成分的药物组合物。

  公开号：

  WO2019118909A1

文献信息

• IMIDAZOPYRIMIDINE DERIVATIVES
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US20200108071A1

  公开（公告）日：2020-04-09

  The present disclosure provides a compound of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof as described herein. The present disclosure also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I, processes for preparing compounds of Formula I, therapeutic methods for treating cancers.

  本公开提供了一种如下式（I）的化合物： 或其药学上可接受的盐。本公开还提供了包含如下式I的化合物的药物组合物，制备如下式I的化合物的方法，以及治疗癌症的治疗方法。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR, PHARMACEUTICAL COMPOSITION THEREOF AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION S'Y RAPPORTANT, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ASSOCIÉE ET APPLICATION ASSOCIÉE<br/>[ZH] 杂环化合物及其制备方法、药物组合物和应用
  申请人：GANJIANG NEW DISTR BRIGHTGENE INNOVATIVE MEDICINE CO LTD

  公开号：WO2022089389A1

  公开（公告）日：2022-05-05

  本发明属于药物化学领域，涉及杂环化合物及其制备方法、药物组合物和应用。特別地，本发明涉及如式I所示的杂环化合物、包含其的药物组合物及其作为SHP2抑制剂在医药领域中的应用。本发明中的杂环化合物表现出优良的生物活性及可成药性，极具药物开发前景。
• [EN] CRYSTAL FORM OF PYRIMIDO FIVE-MEMBERED NITROGEN HETEROCYCLIC DERIVATIVE AND PREPARATION METHOD THEREFOR<br/>[FR] FORME CRISTALLINE D'UN DÉRIVÉ PYRIMIDO-HÉTÉROCYCLIQUE AZOTÉ À CINQ CHAÎNONS ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION<br/>[ZH] 一种嘧啶并五元氮杂环类衍生物的晶型及其制备方法
  申请人：JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO

  公开号：WO2022135568A1

  公开（公告）日：2022-06-30

  本公开涉及一种嘧啶并五元氮杂环类衍生物的晶型及其制备方法。具体而言，本公开涉及式(I)所示化合物的不同晶型及其制备方法，本公开提供的式(I)化合物的晶型具备良好的稳定性，可更好地用于临床治疗。
• PYRIMIDINE AND FIVE-MEMBERED NITROGEN HETEROCYCLE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND MEDICAL USES THEREOF
  申请人：Tuojie Biotech (Shanghai) Co., Ltd.

  公开号：EP3889153A1

  公开（公告）日：2021-10-06

  The present invention relates to a pyrimidine and a five-membered nitrogen heterocycle derivative, a preparation method therefor, and the medical uses thereof. Particularly, the present invention relates to a pyrimidine and a five-membered nitrogen heterocycle derivative represented by the general formula (I), a preparation method thereof, a pharmaceutical composition containing the derivative, and the uses thereof as a SHP2 inhibitor for use in the prevention and/or treatment of tumor or cancer, wherein each substituent in the general formula (I) is as defined in the description.

  本发明涉及一种嘧啶和五元氮杂环衍生物、其制备方法及其医疗用途。特别是，本发明涉及一种由通式（I）表示的嘧啶和五元氮杂环衍生物、其制备方法、含有该衍生物的药物组合物及其作为 SHP2 抑制剂用于预防和/或治疗肿瘤或癌症的用途，其中通式（I）中的每个取代基如描述中所定义。
• [EN] PYRIMIDINE AND FIVE-MEMBERED NITROGEN HETEROCYCLE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND MEDICAL USES THEREOF<br/>[FR] PYRIMIDINE ET DÉRIVÉ HÉTÉROCYCLE PENTAGONAL DE NITROGÈNE, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET APPLICATIONS MÉDICALES<br/>[ZH] 嘧啶并五元氮杂环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
  申请人：TUOJIE BIOTECH SHANGHAI CO LTD

  公开号：WO2020108590A1

  公开（公告）日：2020-06-04

  本发明涉及嘧啶并五元氮杂环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的嘧啶并五元氮杂环类衍生物、其制备方法、含有该衍生物的药物组合物，以及其作为SHP2抑制剂用于预防和/或治疗肿瘤或者癌症的用途，其中通式(I)中的各个取代基与说明书中定义相同。