2-(3-imidazol-1-yl-propylamino)-8-indan-5-yl-5-oxo-5,8-dihydro-pyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid methoxy-amide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶并嘧啶类
• 英文名称: 2-(3-imidazol-1-yl-propylamino)-8-indan-5-yl-5-oxo-5,8-dihydro-pyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid methoxy-amide
• 英文别名: 8-(2,3-dihydro-1H-inden-5-yl)-2-(3-imidazol-1-ylpropylamino)-N-methoxy-5-oxopyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
• 化学式: C₂₄H₂₅N₇O₃
• 分子量: 459.508
• InChiKey: WDBKORGLGCHZGZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  114
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-(3-imidazol-1-yl-propylamino)-8-indan-5-yl-5-oxo-5,8-dihydro-pyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid ethyl ester 、 甲氧基胺盐酸盐 在 三乙胺 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 48.0h， 以65%的产率得到2-(3-imidazol-1-yl-propylamino)-8-indan-5-yl-5-oxo-5,8-dihydro-pyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid methoxy-amide
  参考文献：
  名称：

  5-Oxo-5,8-dihydro-pyrido-pyrimidines as inhibitors of c-fms kinase

  摘要：

  这项发明解决了目前对选择性和强效蛋白酪氨酸激酶抑制剂的需求，通过提供对c-fms激酶的强效抑制剂。该发明涉及公式I的新化合物：或其溶剂化物、水合物、互变异构体或药用可接受的盐，其中：W、A、Y、n、Z和R102在规范中有描述。

  公开号：

  US20070060578A1

文献信息

• 5-oxo-5,8-dihydro-pyrido-pyrimidines as inhibitors of c-fms kinase
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US07728003B2

  公开（公告）日：2010-06-01

  The invention addresses the current need for selective and potent protein tyrosine kinase inhibitors by providing potent inhibitors of c-fms kinase. The invention is directed to the novel compounds of Formula I: or a solvate, hydrate, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: W, A, Y, n, Z, and R102 are described in the specification.

  该发明解决了当前对选择性和强效蛋白酪氨酸激酶抑制剂的需求，提供了c-fms激酶的强效抑制剂。该发明涉及式I的新化合物： 或其溶剂化物、水合物、互变异构体或药学上可接受的盐，其中：W、A、Y、n、Z和R102在说明书中描述。
• 5-OXO-5,8-DIHYDRO-PYRIDO-PYRIMIDINES AS INHIBITORS OF C-FMS KINASE
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：EP1945637A1

  公开（公告）日：2008-07-23
• US7728003B2
  申请人：——

  公开号：US7728003B2

  公开（公告）日：2010-06-01
• [EN] 5-OXO-5,8-DIHYDRO-PYRIDO-PYRIMIDINES AS INHIBITORS OF C-FMS KINASE<br/>[FR] 5-OXO-5,8-DIHYDRO-PYRIDO-PYRIMIDINES COMME INHIBITEURS DE KINASE C-FMS
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2007033137A1

  公开（公告）日：2007-03-22

  [EN] The invention addresses the current need for selective and potent protein tyrosine kinase inhibitors by providing potent inhibitors of c-fms kinase. The invention is directed to the novel compounds of Formula I: or a solvate, hydrate, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein:W, A, Y, n, Z, and R102 are described in the specification.
  [FR] L'invention concerne le besoin actuel d'inhibiteurs sélectifs et puissants de la protéine tyrosine kinase qui consiste à fournir des inhibiteurs puissants de kinase C-FMS. L'invention concerne les nouveaux composés de la formule I; ou un solvate, un hydrate, un tautomère ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci. W, A, Y, n, Z, et R¹⁰² sont précisés dans le descriptif.