3-(diethyl-amino)propionyl chloride hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 3-(diethyl-amino)propionyl chloride hydrochloride
• 英文别名: 3-N,N-diethylaminopropionyl chloride hydrochloride；3-diethylaminopropionyl chloride hydrochloride；3-(Diethylamino)propanoyl chloride;hydrochloride
• 化学式: C₇H₁₄ClNO*ClH
• 分子量: 200.108
• InChiKey: NWSJJNCNEBVNRP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.91
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(diethyl-amino)propionyl chloride hydrochloride 、 10-amino-5H,10H-imidazo[1,2-a]indeno[1,2-e]-pyrazin-4-one hydrochloride 在 ammonium hydroxide 、 三乙胺 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 、 乙醚 为溶剂， 生成 10-(3-diethylaminopropionamido)-5H,10H-imidazo-[1,2-a]indeno[1,2-e]pyrazin-4-one
  参考文献：
  名称：

  Imidazo (1,2-A)-Indeno (1,2-E) pyrazin-4-one derivatives and

  摘要：

  含有作为活性原理的化合物的药物组合物，其化学式为(I)：##STR1##其中R、R.sub.1和R.sub.2如描述中所定义，或其盐，化学式(I)的新化合物及其制备方法。化学式(I)的化合物具有有价值的药理特性，是α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）受体拮抗剂，该受体也被称为喹氨酸受体。此外，化学式(I)的化合物是非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸（NDMA）受体拮抗剂，特别是NMDA受体甘氨酸调节位点配体。

  公开号：

  US05807859A1
• 作为产物：
  描述：

  3-二乙基氨基丙酸 在 草酰氯 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 3-(diethyl-amino)propionyl chloride hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  开发了一系列作为G-四链体配体的双三唑†

  摘要：

  端粒酶（一种保护染色体末端的特殊复合物）的维护是由端粒酶复合物提供的，端粒酶是80％以上的癌细胞激活但在大多数正常细胞中却不存在的关键因素。靶向端粒维持机制可能会阻止多种癌症类型的肿瘤生长。染色体的端粒末端由富含鸟嘌呤的DNA的非编码重复序列组成。这些富含G的末端可以折叠成称为G-四链体的结构。通过称为G4配体的小结合分子稳定G-四链体可以阻止端粒酶维持癌细胞中端粒的完整性。G-四链体也可以存在于基因组的其他部分，尤其是在癌基因的启动子序列中，并且也是有趣的药物靶标。这里，我们描述了一系列新的新型双三唑的开发，这些双三唑旨在稳定地将G-四链体结构作为G4配体来稳定。FRET分析显示两种化合物是中等有效的G4结合剂，对由Hsp90a启动子序列形成的四链体具有特定的亲和力，并且对G-四链体DNA具有良好的选择性与双链DNA。但是，CD光谱法未能提供有关由于其与配体之一相互作用而导致的人类端粒G

  DOI：

  10.1039/c7ra07257k

文献信息

• HIGH PENETRATION COMPOSITIONS AND USES THEREOF
  申请人：Yu Chongxi

  公开号：US20090238763A1

  公开（公告）日：2009-09-24

  The present invention relates to compositions and uses of novel high penetration compositions or high penetration prodrugs (HPP), in particular HPPs for non-steroidal anti-inflammatory agents (NSAIAs), which are capable of crossing biological barriers with high penetration efficiency. The HPPs herein are capable of being converted to parent active drugs or drug metabolites after crossing the biological barrier and thus can render treatments for the conditions that the parent drugs or metabolites can. Additionally, due to the ability of penetrating biological barriers, the HPPs herein are capable of reaching areas that parent drugs may not be able to access or to render a sufficient concentration at the target areas and therefore render novel treatments. The HPPs herein can be administered to a subject through various administration routes. For example, the HPPs can be locally delivered to an action site of a condition with a high concentration due to their ability of penetrating biological barriers and thus obviate the need for a systematic administration. For another example, the HPPs herein can be systematically administer to a biological subject and enter the general circulation with a faster rate.

  本发明涉及新型高渗透性组合物或高渗透性前药（HPP）的组成和用途，特别是用于非甾体抗炎药（NSAIAs）的HPP，其能够高效地穿过生物屏障。这里的HPP能够在穿过生物屏障后转化为父活性药物或药物代谢物，从而可以治疗与父药物或代谢物相关的疾病。此外，由于能够穿过生物屏障，这里的HPP能够到达父药物可能无法进入或无法在目标区域产生足够浓度的区域，从而提供新的治疗方法。这里的HPP可以通过各种给药途径给予受试者。例如，由于其穿透生物屏障的能力，HPP可以在局部给药到疾病作用部位并以高浓度存在，从而避免系统性给药的需要。另一个例子是，这里的HPP可以被系统性地给药到生物体内，并以更快的速率进入循环系统。
• WO2008/12603
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US5777114A
  申请人：——

  公开号：US5777114A

  公开（公告）日：1998-07-07
• [EN] NOVEL IONIZABLE LIPIDS AND LIPID NANOPARTICLES AND METHODS OF USING THE SAME<br/>[FR] NOUVEAUX LIPIDES IONISABLES ET NANOPARTICULES LIPIDIQUES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：[en]SENDA BIOSCIENCES, INC.

  公开号：WO2023091490A1

  公开（公告）日：2023-05-25

  Novel ionizable lipids and lipid nanoparticles that can be used in the delivery of therapeutic cargos are disclosed.
• Imidazo (1,2-A)-Indeno (1,2-E) pyrazin-4-one derivatives and
  申请人：Rhone-Poulenc Rorer S.A.

  公开号：US05807859A1

  公开（公告）日：1998-09-15

  Pharmaceutical compositions containing, as the active principle, compounds of formula (I): ##STR1## wherein R, R.sub.1 and R.sub.2 are as defined in the description, or salts thereof, the novel compounds of formula (I), and the preparation thereof. The compounds of formula (I) have valuable pharmacological properties and are alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor antagonists, this receptor also being known as the quisqualate receptor. Furthermore, the compounds of formula (I) are non-competitive N-methyl-D-aspartate (NDMA) receptor antagonists, and particularly NMDA receptor glycine modulation site ligands.

  含有作为活性原理的化合物的药物组合物，其化学式为(I)：##STR1##其中R、R.sub.1和R.sub.2如描述中所定义，或其盐，化学式(I)的新化合物及其制备方法。化学式(I)的化合物具有有价值的药理特性，是α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）受体拮抗剂，该受体也被称为喹氨酸受体。此外，化学式(I)的化合物是非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸（NDMA）受体拮抗剂，特别是NMDA受体甘氨酸调节位点配体。