5-bromo-3-(bromomethyl)benzofuran

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并呋喃
• 英文名称: 5-bromo-3-(bromomethyl)benzofuran
• 英文别名: 5-bromo-3-(bromomethyl)-1-benzofuran
• 化学式: C₉H₆Br₂O
• 分子量: 289.954
• InChiKey: ZLEKQLZLNIZZAX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  13.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-3-(bromomethyl)benzofuran 在 potassium phosphate 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 lithium hydroxide monohydrate 、 水 、 potassium carbonate 、 三环己基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 丙酮 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 2-(2-((5-(3-(aminomethyl)phenyl)benzofuran-3-yl)methoxy)-3-((tert-butoxycarbonyl)amino)phenyl)acetic acid hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] ORAL COMPLEMENT FACTOR D INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS ORAUX DU FACTEUR D DU COMPLÉMENT

  摘要：

  揭示了式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物是裂解系统的抑制剂。还提供了包含这种化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗或预防由异常裂解系统活性特征的疾病或状况的方法。

  公开号：

  WO2021072198A1

文献信息

• TETRAHYDROPYRIDO[3',2':4,5]PYRROLO[1,2-a]PYRAZINE-2-CARBOXAMIDE DERIVATIVES USEFUL AS RSK INHIBITORS
  申请人：Phoenix Molecular Designs

  公开号：US20170240549A1

  公开（公告）日：2017-08-24

  Described herein are carboxamide derivatives that are useful as inhibitors of p90 ribosomal S6 kinase (RSK), pharmaceutical compositions comprising the derivatives, and methods of using the derivatives in treating diseases or conditions associated with RSK activity.

  本文描述了一种作为p90核糖体S6激酶（RSK）抑制剂的羧酰胺衍生物，包括这些衍生物的药物组合物，以及使用这些衍生物治疗与RSK活性相关的疾病或症状的方法。
• Benzofurane
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0445073A1

  公开（公告）日：1991-09-04

  Es werden Verbindungen der Formel I offengelegt, worin X beispielsweise Halogen, Cyano, Carbomoyl oder Aryloxy bedeutet sowie für andere Substituenten steht, die die in der Beschreibung angegebene Bedeutung haben, Y für eine Gruppe -CH₂-A steht, in der A über ein Ringstickstoffatom gebundenes Imidazolyl, Triazolyl oder Tetrazolyl bedeutet, R₁ und R₂ unabhängig voneinander Wasserstoff, Niederalkyl oder eine Gruppe -CH₂-A wie für Y definiert bedeuten, oder Y, R₁ und R₂ abhängig voneinander Bedeutungen annehmen, die in der Anmeldung beschrieben werden. Diese Verbindungen weisen wertvolle pharmazeutische Eigenschaften auf und sind insbesondere als Inhibitoren des Enzyms Aromatase und gegen Tumoren wirksam. Sie werden in bekannter Weise hergestellt.

  公开了式 I 的化合物、 其中，X 是卤素、氰基、氨基甲酰基或芳氧基以及其他具有说明中给出的含义的取代基，Y 是基团 -CH₂-A，其中 A 是通过环氮原子键合的咪唑基，R₁ 和 R₂ 独立地是氢、低级烷基或基团 -CH₂-A、三唑基或四唑基，R₁ 和 R₂ 独立为氢、低级烷基或如 Y 所定义的基团 -CH₂-A，或 Y、R₁ 和 R₂ 独立定义如本申请所述。这些化合物具有宝贵的药用特性，作为芳香化酶抑制剂和肿瘤抑制剂尤为有效。这些化合物以已知的方式生产。
• N-(1-((HETEROCYCLYL)METHYL)-1H-PYRAZOL-4-YL)-6-OXO-6,7,8,9- TETRAHYDROPYRIDO[3',2':4,5]PYRROLO[L,2-A]PYRAZINE-2-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS P90 RIBOSOMAL S6 KINASE (RSK) INHIBITORS FOR TREATING CANCER
  申请人：Phoenix Molecular Designs

  公开号：EP3848373A1

  公开（公告）日：2021-07-14

  N-(1-((heterocyclyl)methyl)-1H-pyrazol-4-yl)-6-oxo-6,7,8,9- tetrahydropyrido[3',2':4,5]pyrrolo[l,2-a]pyrazine-2-carboxamide derivatives as p90 ribosomal S6 kinase (RSK) inhibitors for treating cancer

  N-(1-((杂环甲基)-1H-吡唑-4-基)-6-氧代-6,7,8,9-四氢吡啶并[3',2':4,5]吡咯并[l,2-a]吡嗪-2-甲酰胺衍生物作为治疗癌症的 p90 核糖体 S6 激酶 (RSK) 抑制剂
• Substituted tetrahydropyrido[3′,2′:4,5]pyrrolo[1,2-α]pyrazine-2-carboxamides as RSK inhibitors
  申请人：Phoenix Molecular Designs

  公开号：US10081632B2

  公开（公告）日：2018-09-25

  Described herein are carboxamide derivatives of Formula (II) that are useful as inhibitors of p90 ribosomal S6 kinase (RSK), pharmaceutical compositions comprising the derivatives, and methods of using the derivatives in treating diseases or conditions associated with RSK activity: wherein R2, R4a, R4b, R11, R12, and n are defined in the specification.

  本文描述了可用作 p90 核糖体 S6 激酶（RSK）抑制剂的式 (II) 羧酰胺衍生物、包含这些衍生物的药物组合物，以及使用这些衍生物治疗与 RSK 活性相关的疾病或病症的方法： 其中 R2、R4a、R4b、R11、R12 和 n 在说明书中定义。
• Carboxamide derivatives useful as rsk inhibitors
  申请人：PHOENIX MOLECULAR DESIGNS

  公开号：US10758530B2

  公开（公告）日：2020-09-01

  Described herein are carboxamide derivatives that are useful as inhibitors of p90 ribosomal S6 kinase (RSK), pharmaceutical compositions comprising the derivatives, and methods of using the derivatives in treating diseases or conditions associated with RSK activity. Such carboxamide derivatives form bicyclic and tricyclic ring systems and the disease or condition associated with RSK activity in a mammal is cancer.

  本文描述了可用作 p90 核糖体 S6 激酶（RSK）抑制剂的羧酰胺衍生物、包含这些衍生物的药物组合物，以及使用这些衍生物治疗与 RSK 活性相关的疾病或病症的方法。此类羧酰胺衍生物形成双环和三环环系统，哺乳动物中与 RSK 活性相关的疾病或病症是癌症。