(S)-(-)-amlodipine L-(+)-tartrate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: (S)-(-)-amlodipine L-(+)-tartrate
• 英文别名: 2,3-dihydroxybutanedioic acid;3-O-ethyl 5-O-methyl (4S)-2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
• 化学式: C₄H₆O₆*C₂₀H₂₅ClN₂O₅
• 分子量: 558.97
• InChiKey: GVOWFUFOXGOHHB-LMOVPXPDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.14
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  215
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  13

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-(-)-amlodipine L-(+)-tartrate 在 sodium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以99.0%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Method for the enantiomoeric separation of optical active amlodipine

  摘要：

  本发明涉及通过对混合物进行对映异构分离来制备(S)-(−)-氨氯地平和(R)-(+)-氨氯地平，其中，使用L-或D-酒石酸作为分离剂，有机溶剂含有2-丁酮。本发明中使用的2-丁酮具有沸点低、毒性低、污染少的优点，该方法适用于大规模生产。

  公开号：

  US20070093661A1
• 作为产物：
  描述：

  氨氯地平 、 L-(+)-tartaric acid 以 丁酮 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 (S)-(-)-amlodipine L-(+)-tartrate
  参考文献：
  名称：

  Method for the enantiomoeric separation of optical active amlodipine

  摘要：

  本发明涉及通过对混合物进行对映异构分离来制备(S)-(−)-氨氯地平和(R)-(+)-氨氯地平，其中，使用L-或D-酒石酸作为分离剂，有机溶剂含有2-丁酮。本发明中使用的2-丁酮具有沸点低、毒性低、污染少的优点，该方法适用于大规模生产。

  公开号：

  US20070093661A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR PREPARATION OF CHIRAL AMLODIPINE SALTS<br/>[FR] PROCEDE DE PREPARATION DE SELS CHIRAUX D'AMLODIPINE
  申请人：COUNCIL SCIENT IND RES

  公开号：WO2005049571A1

  公开（公告）日：2005-06-02

  A process for the preparation of pharmaceutically acceptable salts of chiral Amlodipine namely S(-) Amlodipine and R(+) Amlodipine without isolation of the chiral free base wherein the product has optical purity ranging between 96-99% is described in the present invention. The process comprises resolving RS amlodipine base using L(+) or D(-) tartaric acid followed by reaction of the separated tartrate salt with an organic acid to obtain the salt corresponding to the acid used in ee ranging from 96-99%.

  本发明描述了一种制备手性氨氯地平的药物可接受盐的过程，即S(-)氨氯地平和R(+)氨氯地平的盐，无需分离手性自由基，其中产品的光学纯度在96-99％之间。该过程包括使用L(+)或D(-)酒石酸分离RS氨氯地平碱，随后将分离的酒石酸盐与有机酸反应，以获得与所使用酸相对应的盐，其ee在96-99％之间。
• Therapeutic compositions comprising excess enantiomer
  申请人：——

  公开号：US20020045648A1

  公开（公告）日：2002-04-18

  The present invention is concerned with pharmaceutical compositions comprising a mixture of amlodipine enantiomers, which compositions have both anti-hypertensive and additional cardiovascular properties derived respectively from their calcium channel-blocking activity and their ability to release vascular nitric oxide (NO).

  本发明涉及制药组合物，其中包含氨氯地平对映体的混合物，这些组合物既具有降压作用，又具有额外的心血管特性，分别源于它们的钙通道阻滞活性和释放血管内皮源性一氧化氮（NO）的能力。
• Therapeutic compositions comprising excess enantiomer of amlodipine
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP1181932A2

  公开（公告）日：2002-02-27

  The present invention is concerned with pharmaceutical compositions comprising a mixture of amlodipine enantiomers, which compositions have both anti-hypertensive and additional cardiovascular properties derived respectively from their calcium channel-blocking activity and their ability to release vascular nitric oxide (NO).

  本发明涉及由氨氯地平对映体混合物组成的药物组合物，该组合物具有抗高血压和额外的心血管特性，这些特性分别来自其钙通道阻断活性和释放血管一氧化氮（NO）的能力。
• SEPARATION OF THE ENANTIOMERS OF AMLODIPINE VIA THEIR DIASTEREOMERIC TARTRATES
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP0751938A1

  公开（公告）日：1997-01-08
• PROCESS FOR PREPARATION OF CHIRAL AMLODIPINE SALTS
  申请人：COUNCIL OF SCIENTIFIC AND INDUSTRIAL RESEARCH

  公开号：EP1687273A1

  公开（公告）日：2006-08-09