Fmoc-Phe-Wang resin

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: Fmoc-Phe-Wang resin
• 英文别名: Fmoc-Phe-Wang；N-Fmoc-Phe-Wang resin；Fmoc-Phe-SASRIN；Fmoc-Phe-HMP；2-[3-[2-(1,4,5,6-Tetrahydropyrimidin-2-yl)phenyl]sulfanylpropyl]isoindole-1,3-dione
• 化学式: C₂₄H₂₀NO₄Pol
• 分子量: 379.5
• InChiKey: ZADJMNLIXNGVDG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  87.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Fmoc-Phe-Wang resin 在 magnesium iodide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 以96%的产率得到Fmoc-L-苯丙氨酸
  参考文献：
  名称：

  MgI2介导的保护基团的化学选择性切割：常规脱保护方法的替代方法

  摘要：

  在此描述了MgI 2作为定量和轻度化学选择性切割保护基的有价值工具的范围。这种新颖的合成方法扩大了保护基的使用范围，拓宽了合成过程中正交性的概念，并提供了从固体载体上释放化合物的简便机会。

  DOI：

  10.1002/chem.201501799
• 作为产物：
  描述：

  Fmoc-L-苯丙氨酸 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 Fmoc-Phe-Wang resin
  参考文献：
  名称：

  单击化学衍生的四环素氨基酸共轭具有出色的效能，并具有反向Tet阻遏物的独特识别能力

  摘要：

  TetRis：应用点击化学，合成了一系列强力霉素-氨基酸共轭物。C端连接的苯丙氨酸衍生物作为反向表型revTetR（B）的高度选择性效应子出现，并且没有激活TetR。有趣的是，被测化合物几乎没有任何抗菌活性。这对于控制细菌系统中基因表达的未来应用将是非常有益的。

  DOI：

  10.1002/cbic.200900710

文献信息

• Solid phase synthesis of new thiazolidinedione-pyrimidine conjugates and their antibacterial properties
  作者：Veronika Šlachtová、Lucie Janovská、Lucie Brulíková

  DOI：10.1016/j.molstruc.2019.01.073

  日期：2019.5

  Abstract The polymer-supported synthetic protocol for preparation of thiazolidinedione-pyrimidine hybrids was developed and applied for rapid and effective synthesis of a library of variously substituted conjugates. Reported synthetic methodology is based on easy accessible building blocks and very simple chemical operations enabling effective development of potent experimental therapeutics of this

  摘要 开发了用于制备噻唑烷二酮-嘧啶杂化物的聚合物支持的合成方案，并用于快速有效地合成各种取代的缀合物文库。报道的合成方法基于易于获取的构建块和非常简单的化学操作，能够通过组合方式有效开发此类有效的实验疗法。测试合成的模型化合物对结核分枝杆菌 H37Rv 的抗结核活性，对几种革兰氏阳性和革兰氏阴性菌株的抗菌活性，如金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌和粪肠球菌以及两种真菌菌株（白色念珠菌和黑曲霉） . 他们中的一些人发现了轻微的活动。
• A Genetically Encodable Ligand for Transfer Hydrogenation
  作者：Clemens Mayer、Donald Hilvert

  DOI：10.1002/ejoc.201300340

  日期：2013.6

  Simple tripeptides are shown here to be versatile ligands for iridium-catalyzed transfer hydrogenations affording large acceleration effects. A water-soluble iridium complex with Gly-Gly-Phe, for example, catalyzes the reduction of diverse ketones, aldehydes, and imines by formate with turnover frequencies rivaling or outperforming those of established ligand systems. Regioselective reduction of coenzyme

  这里显示简单的三肽是铱催化转移氢化的通用配体，可提供大的加速效果。例如，具有 Gly-Gly-Phe 的水溶性铱络合物通过甲酸盐催化还原各种酮、醛和亚胺，其转换频率可与已建立的配体系统相媲美或优于这些。辅酶 NAD+ 到 NADH 的区域选择性还原说明了该系统在生物技术应用中的潜在效用。因为肽是可遗传编码的，它们代表了一类有吸引力的折叠配体，用于创建人工金属酶。
• Development of novel cyclic peptides as pro-apoptotic agents
  作者：Margherita Brindisi、Samuele Maramai、Simone Brogi、Emanuela Fanigliulo、Stefania Butini、Egeria Guarino、Alice Casagni、Stefania Lamponi、Claudia Bonechi、Seema M. Nathwani、Federica Finetti、Francesco Ragonese、Paola Arcidiacono、Pietro Campiglia、Salvatore Valenti、Ettore Novellino、Roberta Spaccapelo、Lucia Morbidelli、Daniela M. Zisterer、Clive D. Williams、Alessandro Donati、Cosima Baldari、Giuseppe Campiani、Cristina Ulivieri、Sandra Gemma

  DOI：10.1016/j.ejmech.2016.04.001

  日期：2016.7

  these peptide-hits, we herein describe the synthesis and the biological investigation of linear and cyclic peptides structurally related to PEP2. While linear peptides (2a,b, 3a,b, 4, 6a-f) were found inactive in cell-based assays, biological analysis revealed a pro-apoptotic effect for most of the cyclic peptides (5a-g). Cellular permeability of 5a (and also of 2a,b) on HL60 cells was assessed through

  我们最近发现紫杉醇可作为内源蛋白Nur77的拟肽模拟物，激发了两种肽（PEP1和PEP2）的设计，从而再现了紫杉醇对Bcl-2和微管蛋白的作用，证明了紫杉醇的拟肽性质。从这些肽命中开始，我们在本文中描述了与PEP2结构相关的线性和环状肽的合成和生物学研究。虽然线性肽（图2a，2b，3a中，B，4，图6A-F ）在基于细胞的测定中发现无活性的，生物分析表明大多数的环肽（的促凋亡作用5A-G ）。细胞渗透率为5a（以及2a，b通过共聚焦显微镜分析评估HL60细胞上的）。对一组白血病细胞系（HL60，Jurkat，MEC，EBVB）和实体瘤细胞系（乳腺癌MCF-7细胞，人黑素瘤A375和501Mel细胞以及鼠类黑素瘤B16F1细胞）的进一步细胞研究证实了促凋亡环肽的作用。细胞周期分析显示，用5a，5c，5d或5f处理导致sub-G 0 / G 1峰中的细胞数量增加。在体外评估了最有希望的化合物与
• Total Synthesis of Pagoamide A
  作者：Fusong Wu、Jie Yu、Jiawei Meng、Yian Guo、Tao Ye

  DOI：10.3390/molecules26144224

  日期：——

  The first total synthesis of the thiazole-containing cyclic depsipeptide pagoamide A, is detailed. The longest linear sequence of the liquid-phase synthesis comprises 9 long linear steps from simple known starting materials, which led to the unambiguous structural confirmation of pagoamide A.

  详细介绍了含噻唑环缩肽 pagoamide A 的首次全合成。液相合成的最长线性序列包括来自简单已知起始材料的 9 个长线性步骤，这导致了 pagoamide A 的明确结构确认。
• [EN] ANTIBACTERIAL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ANTIBACTÉRIENS
  申请人：UNIV SYDNEY

  公开号：WO2014153624A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  The invention relates to antibacterial compounds, methods for synthesis and use thereof in antibacterial applications.

  这项发明涉及抗菌化合物，其合成方法以及在抗菌应用中的使用。