(E)-4-amino-N'-(1-(benzofuran-2-yl)ethylidene)benzohydrazide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (E)-4-amino-N'-(1-(benzofuran-2-yl)ethylidene)benzohydrazide
• 英文别名: 4-amino-N-[(E)-1-(1-benzofuran-2-yl)ethylideneamino]benzamide
• 化学式: C₁₇H₁₅N₃O₂
• 分子量: 293.325
• InChiKey: NPFRXEAMTHUXKQ-YBFXNURJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  80.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-4-amino-N'-(1-(benzofuran-2-yl)ethylidene)benzohydrazide 、 cobalt(II) chloride 以 乙醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以51%的产率得到4-aminobenzoic acid (1-benzofuran-2-ylethylidene)hydrazidecobalt(II) chloride
  参考文献：
  名称：

  探测2-乙酰基苯并呋喃及其金属配合物作为α-葡萄糖苷酶抑制剂。

  摘要：

  抑制α-葡萄糖苷酶是设计抗糖尿病药物的重要方法之一，因为它在减少碳水化合物消化，避免糖尿病患者餐后血糖水平升高中起着重要的作用。在本研究中，我们设计了一系列新颖的2-乙酰基苯并呋喃（L1-L7）及其金属（II）络合物Cu（II），Co（II），Zn（II）和Mn（II）（8 – 29）并筛选了对酵母α-葡萄糖苷酶的抑制活性。的合成并入使用I 2作为催化剂，从而获得了94％的优异收率。配体L3表现出良好的活性（IC 50 与参考的阿卡波糖IC 50  = 378.25±0.12 µM相比， 它的金属络合物（10）表现出强大的活性（IC 50 = 1.15±0.001 µM）= 47.51±0.86 µM。类似地，在Cu（II）络合物与配体L5和L6显示出优异的α葡萄糖苷酶抑制（IC 50  = 0.15±0.003 12和0.21±0.002μM为13，分别地），而，钴（II），Mn的金属配合物（

  DOI：

  10.1016/j.bioorg.2020.104082

文献信息

• Probing 2-acetylbenzofuran hydrazones and their metal complexes as α-glucosidase inhibitors
  作者：Samra Khan、Muhammad Tariq、Muhammad Ashraf、Shawana Abdullah、Mariya al-Rashida、Muhammad Khalid、Parham Taslimi、Mehwish Fatima、Rafia Zafar、Zahid Shafiq

  DOI：10.1016/j.bioorg.2020.104082

  日期：2020.9

  diabetic patients. In the present study we designed a novel series of 2-acetylbenzofuran hydrazones (L1-L7) and their metal (II) complexes Cu (II), Co (II), Zn (II) and Mn (II) (8–29) and screened for inhibitory activity against the yeast α-glucosidase. The synthesis of hydrazones incorporated the use of I2 as a catalyst which resulted in excellent yield of 94%. The ligand L3, showed good activity (IC50 = 47

  抑制α-葡萄糖苷酶是设计抗糖尿病药物的重要方法之一，因为它在减少碳水化合物消化，避免糖尿病患者餐后血糖水平升高中起着重要的作用。在本研究中，我们设计了一系列新颖的2-乙酰基苯并呋喃（L1-L7）及其金属（II）络合物Cu（II），Co（II），Zn（II）和Mn（II）（8 – 29）并筛选了对酵母α-葡萄糖苷酶的抑制活性。的合成并入使用I 2作为催化剂，从而获得了94％的优异收率。配体L3表现出良好的活性（IC 50 与参考的阿卡波糖IC 50  = 378.25±0.12 µM相比， 它的金属络合物（10）表现出强大的活性（IC 50 = 1.15±0.001 µM）= 47.51±0.86 µM。类似地，在Cu（II）络合物与配体L5和L6显示出优异的α葡萄糖苷酶抑制（IC 50  = 0.15±0.003 12和0.21±0.002μM为13，分别地），而，钴（II），Mn的金属配合物（