乙基苯基次膦酰胺 | 51028-14-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 乙基苯基次膦酰胺
• 英文名称: ethylphenylphosphinic amide
• 英文别名: Ethylphenylphosphinamid；[Amino(ethyl)phosphoryl]benzene
• CAS: 51028-14-9
• 化学式: C₈H₁₂NOP
• 分子量: 169.163
• InChiKey: CGFVQADEEJJCOT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  283.6±23.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.10±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  43.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  ethylphenylphosphinic azide 、 甲醇 以11%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  HARGER, M. J. P.;WESTLAKE, S., TETRAHEDRON, 1982, 38, N 20, 3073-3078

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Photolysis of some unsymmetrical phosphinic azides in methanol
  作者：Martin J.P. Harger、Sally Westlake

  DOI：10.1016/0040-4020(82)80195-6

  日期：1982.1

  less bulky. For t-butylmethylphosphic azide there is very little preference for migration of But relative to Me. Small amounts of unrearranged products such as ButPhP(O)NHOMe and ButPhP(O)NH2 are generally produced in the photolyses, together with the methyl phosphinates RPhP(O)OMe (major product when R = Me) resulting from (non-photochemical) solvolysis of the azide.

  当alkylphenylphosphinic酸PRHP（O）N 3（R =甲基，乙基，镨我，或卜吨）在MeOH中光解任一烷基或苯基可以从P到N的Curtius重状重排迁移。产品的组成表明，烷基R的迁移是优选的。但是，该偏好并不大，并且随着R改变Bu t →Pr i →Et→Me（相对于Ph的大约迁移能力分别为2.1、1.7、1.3和1.2）而降低，这可能是因为PhP键具有更好的能力当R的体积较小时，可以假设Ph迁移具有正确的构象。对于叔丁基甲基叠氮化物，Bu t的迁移非常少。相对于我。少量未重排的产物如卜吨PHP（O）NHOMe和卜吨PHP（O）NH 2，一般在photolyses产生，连同甲基膦酸盐RPHP（O）OME（主要产物，当R = Me）的从所得（非光化学）叠氮化物的溶剂分解。
• Harger, Martin J. P.; Smith, Adrian, Journal of the Chemical Society. Perkin transactions I, 1990, # 9, p. 2507 - 2511
  作者：Harger, Martin J. P.、Smith, Adrian

  DOI：——

  日期：——
• PHOSPHINIC ACID AMIDES AS MATRIX METALLOPROTEASE INHIBITORS
  申请人：THE PROCTER & GAMBLE COMPANY

  公开号：EP0925303A1

  公开（公告）日：1999-06-30
• US5830915A
  申请人：——

  公开号：US5830915A

  公开（公告）日：1998-11-03
• [EN] PHOSPHINIC ACID AMIDES AS MATRIX METALLOPROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] AMIDES D'ACIDE PHOSPHINIQUE UTILISES COMME INHIBITEURS DE METALLOPROTEASES DE MATRICES
  申请人：——

  公开号：WO1998008853A1

  公开（公告）日：1998-03-05

  [EN] The invention provides compounds which are useful as inhibitors of matrix matalloproteases, and which are effective in treating conditions characterized by excess activity of these enzymes. In particular, the present invention relates to a compound having a structure according to formula (I) wherein R1, R2, R3 and R4 are described in the claims, a stereoisomer or enantiomer thereof, or a pharmaceutically-acceptable salt, or biohydrolyzable alkoxyamide, ester acyloxyamide, imide or derivative thereof. Also disclosed are compounds, pharmaceutical compositions and methods of treating diseases characterized by matrix metalloprotease activity using these compounds or the pharmaceutical compositions containing them.
  [FR] La présente invention concerne des composés convenant comme inhibiteurs de métalloprotéases de matrices et qui sont efficaces dans le traitement d'états caractérisés par une activité excessive de ces enzymes. L'invention concerne en l'occurrence, non seulement un composé dont la structure est représentée par la formule générale (I) et dans laquelle R1, R2, R3 et R4 sont tels que décrits par les revendications, mais aussi l'un de ses stéréoisomères ou énantiomères, l'un de ses sels pharmaceutiquement admis, ou encore l'un de ses alcoxylamides biohydrolysables, l'un de ses esters alcoxylamides, l'un de ses imides ou l'un de leurs dérivés. L'invention concerne également des composés, des compositions pharmaceutiques et des thérapies dirigées contre des affections caractérisées par une activité de métalloprotéase de matrices, lesquelles thérapies impliquent l'utilisation de ces composés ou de compositions pharmaceutiques contenant ces composés.