5-[2-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one maleic acid salt

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 5-[2-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one maleic acid salt
• 英文别名: ziprasidone maleate；5-[2-[4-(1,2-benzothiazol-3-yl)piperazin-1-yl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydroindol-2-one;(Z)-but-2-enedioic acid
• 化学式: C₄H₄O₄*C₂₁H₂₁ClN₄OS
• 分子量: 529.016
• InChiKey: ZDKBYTUABUWNJJ-BTJKTKAUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.52
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  151
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-[2-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one maleic acid salt 在 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基乙酰胺 、 异丙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 盐酸齐拉西酮
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR PREPARING ZIPRASIDONE
  [FR] PROCEDE DE PREPARATION DE ZIPRASIDONE

  摘要：

  本发明涉及一种制备5-(2-(4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基)乙基)-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮（式（I））或其药学上可接受的酸加合物、溶剂化物、水合物或包合物的方法，该方法包括将式（II）的化合物与式（III）的化合物反应，其中X为卤原子，所述的式（III）的化合物为自由碱基或与有机或无机酸形成加合物，所述方法的特点在于，在中和剂的存在下，将式（II）和式（III）的化合物在丙腈溶剂中反应。

  公开号：

  WO2006034964A1
• 作为产物：
  描述：

  顺丁烯二酸 、 齐拉西酮 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 反应 0.08h， 生成 5-[2-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one maleic acid salt
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR PREPARING ZIPRASIDONE
  [FR] PROCEDE DE PREPARATION DE ZIPRASIDONE

  摘要：

  本发明涉及一种制备5-(2-(4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基)乙基)-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮（式（I））或其药学上可接受的酸加合物、溶剂化物、水合物或包合物的方法，该方法包括将式（II）的化合物与式（III）的化合物反应，其中X为卤原子，所述的式（III）的化合物为自由碱基或与有机或无机酸形成加合物，所述方法的特点在于，在中和剂的存在下，将式（II）和式（III）的化合物在丙腈溶剂中反应。

  公开号：

  WO2006034964A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR PURIFICATION OF ZIPRASIDONE<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA PURIFICATION DE ZIPRASIDONE
  申请人：HETERO RESEARCH FOUNDATION

  公开号：WO2011080749A1

  公开（公告）日：2011-07-07

  The present invention relates to a process for the preparation of pure ziprasidone. Thus, for example, ziprasidone tosylate was added to water and aqueous ammonia at room temperature, the contents were heated to 65 °C and maintained for 30 minutes, filtered, washed with water to obtain a wet solid, tetrahydrofuran was added to wet solid and maintained at reflux for 30 minutes. The separated solid was filtered and dried at 65 °C to obtain pure ziprasidone.

  本发明涉及一种制备纯Ziprasidone的方法。例如，将Ziprasidone Tosylate加入水和水合氨，在室温下加热到65℃并保持30分钟，过滤，用水洗涤以得到湿固体，将四氢呋喃加入湿固体并在回流下保持30分钟。分离得到的固体经过滤和在65℃下干燥，得到纯Ziprasidone。
• [EN] PROCESS FOR THE PURIFICATION OF ZIPRASIDONE<br/>[FR] PROCEDE DE PURIFICATION DE LA ZIPRASIDONE
  申请人：MEDICHEM SA

  公开号：WO2006034965A1

  公开（公告）日：2006-04-06

  Process for the purification of ziprasidone. The present invention concerns a process for the purification of 5- [2-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]ethyl]-6- chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one of the formula (I) from a composition comprising said compound, wherein said compound is reacted with maleic acid or acetic acid to obtain an acid addition salt of the following formula (II), wherein R is formula (IV), or formula (V).

  制备齐普拉西酮的纯化工艺。本发明涉及一种从含有化合物的组合物中纯化式(I)的5-[2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮的方法，其中该化合物与马来酸或乙酸反应，以得到以下式子(II)的酸加成盐，其中R是式子(IV)或式子(V)。
• Process for Preparing Ziprasidone
  申请人：Burgarolas Montero Carme

  公开号：US20080214816A1

  公开（公告）日：2008-09-04

  Process for preparing ziprasidone. The present invention concerns a process for the preparation of 5-(2-(4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)ethyl)-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one of the formula I, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt, solvate, hydrates or clathrate thereof, said process comprising reacting a compound of formula II wherein X is a halogen atom, with a compound of formula III, said compound of formula III being the free base or an addition salt with an organic or inorganic acid, wherein said process is characterized in that said compounds according to formulas II and III are reacted in the presence of a neutralizing agent, and are reacted in a solvent comprising acetonitrile.

  制备Ziprasidone的过程。本发明涉及一种制备式I的5-（2-（4-（1,2-苯并异噻唑-3-基）-1-哌嗪基）乙基）-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮，或其药学上可接受的酸加盐、溶剂化物、水合物或包合物的过程，该过程包括将式II的化合物（其中X是卤素原子）与式III的化合物反应，所述式III的化合物是自由碱或与有机或无机酸的加成盐，其特征在于在中和剂的存在下，在包含乙腈的溶剂中反应式II和III的化合物。
• POLYMORPHS OF 5--6-CHLORO-1,3-DIHYDRO-2H-INDOL-2-ONE HYDROBROMIDE AND PROCESSES FOR PREPARATION THEREOF
  申请人：Neu József

  公开号：US20100081668A1

  公开（公告）日：2010-04-01

  The present invention provides pharmaceutically applicable compounds and polymorphs belonging to the ziprasidone hydrobromide compound group with antipsychotic effect. The present invention provides hydrobromide polymorphs of 5--2-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]-ethyl}-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one, ziprasidone of Formula (I) having neuroleptic activity.

  本发明提供了具有抗精神病作用的属于ziprasidone hydrobromide化合物组的药物适用化合物和多晶形态。本发明提供了5--2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]-乙基}-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮，公式(I)的ziprasidone的氢溴酸盐多晶形态，具有神经阻滞活性。
• PROCESS FOR PREPARING ZIPRASIDONE
  申请人：Medichem, S.A.

  公开号：EP1799678A1

  公开（公告）日：2007-06-27