{Pt}Cl

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: {Pt}Cl
• 化学式: C₂H₉ClN₃Pt*Cl
• 分子量: 341.1
• InChiKey: OAEAQNVZWRUELV-UHFFFAOYSA-L

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  None
• 重原子数：
  None
• 可旋转键数：
  None
• 环数：
  None
• sp3杂化的碳原子比例：
  None
• 拓扑面积：
  None
• 氢给体数：
  None
• 氢受体数：
  None

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  {Pt}Cl 、 2-(2-(2-((2-(acridin-9-ylamino)ethyl)amino)ethoxy)ethoxy)ethyl (2-(4-(1-(4-hydroxyphenyl)-2-phenylbut-1-en-1-yl)phenoxy)ethyl)(methyl)carbamate 在 silver nitrate 、 硝酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲醇 为溶剂， 以84%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Design of a platinum–acridine–endoxifen conjugate targeted at hormone-dependent breast cancer

  摘要：

  描述了一种新型药效团的合成，该药效团由靶向DNA的铂-阿克里定杂交剂和靶向雌激素受体的4-羟基-N-去甲基他莫昔芬（内多昔芬）组成，采用氨基甲酸酯偶联化学进行合成，并在乳腺癌细胞系中进行评估。

  DOI：

  10.1039/c3cc38957j
• 作为产物：
  描述：

  乙腈 、 cisplatin 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以63%的产率得到{Pt}Cl
  参考文献：
  名称：

  Design of a platinum–acridine–endoxifen conjugate targeted at hormone-dependent breast cancer

  摘要：

  描述了一种新型药效团的合成，该药效团由靶向DNA的铂-阿克里定杂交剂和靶向雌激素受体的4-羟基-N-去甲基他莫昔芬（内多昔芬）组成，采用氨基甲酸酯偶联化学进行合成，并在乳腺癌细胞系中进行评估。

  DOI：

  10.1039/c3cc38957j

文献信息

• 基于核仁应激的铂类化合物
  申请人：天津医科大学

  公开号：CN110128477B

  公开（公告）日：2021-08-27

  本发明公开基于核仁应激的铂类化合物，该化合物是通过顺一氯一腈基二氨基铂与含有伯胺的RNA聚合酶I抑制剂发生腈基‑仲胺“Click”反应而成的铂类抗肿瘤化合物。该类铂类抗肿瘤化合物本身具有良好的RNA聚合酶I抑制活性和肿瘤选择性，因而显示出优于经典铂类药物的抗肿瘤活性，减轻毒副作用，并克服临床铂类药物耐药。
• Targeting RNA polymerase I transcription machinery in cancer cells by a novel monofunctional platinum-based agent
  作者：Zhen-Lei Zhang、Chun-Lai Zhao、Qian Chen、Kai Xu、Xin Qiao、Jing-Yuan Xu

  DOI：10.1016/j.ejmech.2018.05.045

  日期：2018.7

  RNA polymerase I (Pol I) transcription machinery within the nucleolus could be a direct way to trigger the nucleolar stress and to inhibit the rapid proliferation of cancer cells. Here we modified cisplatin with an analogue of the selective inhibitor of RNA polymerase I-mediated transcription BMH-21 to develop a novel platinum-based Pol I selective inhibitor. We show that this novel monofunctional

  长期以来，病理学家一直使用异常的核糖体生物发生和核仁增大作为侵袭性肿瘤的标志物。核仁中RNA聚合酶I（Pol I）转录机制的抑制可能是触发核仁压力并抑制癌细胞快速增殖的直接方法。在这里，我们用RNA聚合酶I介导的转录BMH-21选择性抑制剂的类似物修饰顺铂，以开发新型的铂基Pol I选择性抑制剂。我们显示，这种新型的基于铂的单功能药物P1-B1在抗顺铂的非小细胞肺癌细胞中具有比临床药物顺铂高多达17倍的增强的抗肿瘤活性。P1-B1与顺铂以及Pol I选择性抑制剂BMH-21相比，MRC-5在MRC-5正常肺成纤维细胞中的细胞毒性也显着降低，并且选择性指数（SI）大大提高。机理研究表明，P1-B1表现出明显的核仁积累，选择性抑制Pol I转录，并诱导核仁应激，从而导致S期阻滞和细胞凋亡。我们的结果表明，P1-B1的作用机理与常规铂剂和最近描述的非经典铂化合物的作用机理不同，并且具有直接Pol
• Gmelin Handbuch der Anorganischen Chemie, Gmelin Handbook: Pt: MVol.D, 105, page 245 - 246
  作者：

  DOI：——

  日期：——
• Lebedinskii, V. V.; Golovnya, V. A., Izvestia Sektora platiny i drugih blagorodnyh metallov., 1939, vol. 16, p. 57 - 64
  作者：Lebedinskii, V. V.、Golovnya, V. A.

  DOI：——

  日期：——
• Design of a platinum–acridine–endoxifen conjugate targeted at hormone-dependent breast cancer
  作者：Song Ding、Xin Qiao、Gregory L. Kucera、Ulrich Bierbach

  DOI：10.1039/c3cc38957j

  日期：——

  The synthesis of a novel pharmacophore comprising a DNA-targeted platinum–acridine hybrid agent and estrogen receptor-targeted 4-hydroxy-N-desmethyltamoxifen (endoxifen) using carbamate coupling chemistry and its evaluation in breast cancer cell lines are described.

  描述了一种新型药效团的合成，该药效团由靶向DNA的铂-阿克里定杂交剂和靶向雌激素受体的4-羟基-N-去甲基他莫昔芬（内多昔芬）组成，采用氨基甲酸酯偶联化学进行合成，并在乳腺癌细胞系中进行评估。