2-aminobenzo[d]isothiazol-3(2H)-one 1,1-dioxide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻唑类
• 英文名称: 2-aminobenzo[d]isothiazol-3(2H)-one 1,1-dioxide
• 英文别名: Saccharin amine；2-amino-1,1-dioxo-1,2-benzothiazol-3-one
• 化学式: C₇H₆N₂O₃S
• 分子量: 198.202
• InChiKey: WCFNDLVXHWCYNK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  88.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-aminobenzo[d]isothiazol-3(2H)-one 1,1-dioxide 、 乙酸乙酯 以 硝基甲烷 为溶剂， 反应 13.0h， 以81%的产率得到2,3-二氢-3-氧代-1,2-苯并异噻唑-2-乙酸乙酯-1,1-二氧化物
  参考文献：
  名称：

  一种吡罗昔康药物中间体3-氧-1,2-苯并异噻唑-1,1-二氧-2-乙酸乙酯的合成方法

  摘要：

  一种吡罗昔康药物中间体3-氧-1,2-苯并异噻唑-1,1-二氧-2-乙酸乙酯的合成方法，包括如下步骤：在安装有搅拌器、回流冷凝器、滴液漏斗、温度计的反应容器中，加入2.16mol的糖精胺，2.1-2.3L的硝基甲烷，控制搅拌速度160-190rpm,升高溶液温度至110-115℃，缓慢加入乙酸乙酯2.3-2.5mol,加完后继续搅拌11-13h,蒸出大部分硝基甲烷，将反应物倒入氯化钾溶液中，抽滤，得白色固体，用900ml丙睛重结晶，降低溶液温度至3-5℃,静置30-36h,抽滤，用甲苯洗涤，脱水剂脱水，得3-氧-1,2-苯并异噻唑-1,1-二氧-2-乙酸乙酯；其中，步骤所述的氯化钾溶液质量分数为15-20％，步骤所述的丙睛质量分数为80-85％。

  公开号：

  CN105461653A
• 作为产物：
  描述：

  saccharin sodium salt 在 hydroxylamine-O-mesitylenesulfonic acid 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 12.0h， 以82%的产率得到2-aminobenzo[d]isothiazol-3(2H)-one 1,1-dioxide
  参考文献：
  名称：

  N-氨基糖精的合成，结构和性质-人类碳酸酐酶I的选择性抑制剂

  摘要：

  通过将糖精钠盐与羟胺-O-间苯二甲磺酸（MSH）一步直接胺化，可以以高收率制得以前未知的N-氨基糖精，并研究了其反应性。对N-氨基糖精及其衍生物针对h CA同工型进行了测试，并将母体化合物鉴定为h CA I的选择性低微摩尔抑制剂（K i  = 8.8μM）。这些发现为设计提供了有效的配体起点有效的h CA I抑制剂的研发–一种有望治疗视网膜/脑水肿的药物。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2016.12.005

文献信息

• [EN] BICYCLIC METHYLENE AZIRIDINES AND REACTIONS THEREOF<br/>[FR] MÉTHYLÈNE AZIRIDINES BICYCLIQUES ET RÉACTIONS DE CELLES-CI
  申请人：SCHOMAKER JENNIFER

  公开号：WO2013033245A1

  公开（公告）日：2013-03-07

  The oxidative functionalization of olefins is a common method for the formation of vicinal carbon-heteroatom bonds. However, oxidative methods to transform allenes into synthetic motifs containing three contiguous carbon-heteroatom bonds are much less developed. The use of bicyclic methylene aziridines (MAs), prepared via intramolecular allene aziridination, as scaffolds for functionalization of all three allene carbons, among other reactions, is described herein.

  烯烃的氧化官能化是形成邻位碳-杂原子键的常见方法。然而，将联烯转化为含有三个相邻碳-杂原子键的合成基团的氧化方法发展得较少。本文描述了通过分子内联烯氮杂环化制备的双环亚甲基环氮烷（MAs）作为支架，用于官能化所有三个联烯碳原子，以及其他反应。
• [EN] GLUCAGON SUPERFAMILY PEPTIDES EXHIBITING GLUCOCORTICOID RECEPTOR ACTIVITY<br/>[FR] PEPTIDES DE LA SUPERFAMILLE DU GLUCAGON PRÉSENTANT UNE ACTION SUR LES RÉCEPTEURS AUX GLUCOCORTICOÏDES
  申请人：UNIV INDIANA RES & TECH CORP

  公开号：WO2013074910A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  Provided herein are glucagon superfamily peptides conjugated with GR ligands that are capable of acting at a glucocorticoid receptor. Also provided herein are pharmaceutical compositions and kits of the conjugates of the invention. Further provided herein are methods of treating a disease, e.g., a metabolic disorder, such as diabetes and obesity, comprising administering the conjugates of the invention.

  本文提供了与GR配体结合的葡萄糖素超家族肽，这些肽能够作用于糖皮质激素受体。本文还提供了该发明的结合物的药物组合物和工具包。此外，本文还提供了治疗疾病的方法，例如代谢紊乱，如糖尿病和肥胖，包括给予该发明的结合物。
• Aminobutyramide conjugate and a pharmaceutical composition for treatment of neuronal disorders
  申请人：Miller C.G. Landon

  公开号：US20060058219A1

  公开（公告）日：2006-03-16

  A compound is provided that has the formula NH 2 CH 2 CH 2 CH 2 C(O)N—R   (I) where R is a moiety capable of crossing the blood brain barrier and is as a free compound serotonin, dopamine blood brain barrier (BBB) peptide, membrane translocating protein, TAT peptides, bradykinin, beta-endorphin, bombesin, calcitonin, cholecystokinin, an enkephalin, dynorphin, insulin, gastrin, substance P, neurotensin, glucagon, secretin, somatostatin, motilin, vasopressin, oxytocin, prolactin, thyrotropin, an angiotensin, galanin, neuropeptide Y, thyrotropin-releasing hormone, gonadotropnin-releasing hormone, growth hormone-releasing hormone, luteinizing hormone, vasoactive intestinal peptidetransferrin, glucosylamnine, amino saccharin, lactylamine, leucine, tryptophan, glutamate and amino cholines.

  提供一种化合物，其化学式为NH2CH2CH2CH2C(O)N—R（I），其中R是能够穿过血脑屏障的基团，可以作为自由化合物存在的有血清素、多巴胺、血脑屏障（BBB）肽、膜转位蛋白、TAT肽、激肽、β-内啡肽、波美斯因、降钙素、胆囊收缩素、镇痛肽、镇痛肽、胰岛素、胃泌素、P物质、神经肽、胰高血糖素、分泌素、生长抑素、运动素、加压素、催产素、催乳素、促甲状腺激素、血管紧张素、加拉宁、神经肽Y、促甲状腺释放激素、促性腺激素释放激素、生长激素释放激素、黄体生成素、血管活性肠肽、转铁蛋白、葡萄糖胺、氨基糖苷、乳酰胺、亮氨酸、色氨酸、谷氨酸和氨基胆碱。
• Antimicrobial Devices and Compositions
  申请人：Karandikar Bhalchandra M.

  公开号：US20090035342A1

  公开（公告）日：2009-02-05

  The present invention comprises methods and compositions for antimicrobial devices comprising metal containing compositions which are resistant to heat and light discoloration. The metal containing compositions may comprise salts or complexes of silver, copper or zinc. In one aspect the compositions comprise silver salts. In another aspect, the compositions comprise silver complexes. In one aspect, the metal salts may comprise metal salts of saccharin, acesulfame, long chain fatty acids, and alkyl dicarboxylic acids. The compositions further comprise polymers which form salts or complexes with silver, copper or zinc. The methods of the present invention comprise treating devices with the metal containing compositions, including, but not limited to, such devices as woven wound care materials, catheters, patient care devices, and collagen matrices. The present invention further comprises treatment of humans and animals with the antimicrobial devices described herein.

  本发明涉及一种包括金属含量组合物的抗菌装置的方法和组合物，该组合物对热和光变色具有抗性。金属含量组合物可以包括银、铜或锌的盐或络合物。在一方面，组合物包括银盐。在另一方面，组合物包括银络合物。在一方面，金属盐可以包括糖精盐、乙酰糖胺盐、长链脂肪酸盐和烷基二羧酸盐。该组合物进一步包括与银、铜或锌形成盐或络合物的聚合物。本发明的方法包括使用金属含量组合物处理装置，包括但不限于编织伤口护理材料、导管、患者护理设备和胶原蛋白基质等装置。本发明还包括使用上述抗菌装置治疗人类和动物的方法。
• Oligonucleotide compounds, their production and use
  申请人：TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.

  公开号：EP0653438A2

  公开（公告）日：1995-05-17

  An oligonucleotide compound or a salt thereof, which has a nucleotide sequence represented by formula (I): wherein W represents hydrogen or a protective group; B1, B2 and B3 each represent nucleic acid residues, wherein each B2 may be the same or different when n is 2 or more; X1, X2 and X3 each represent OH, SH, C1-5 alkyl, C1 -5 alkoxy, C1 -5 monoalkylamino or an aromatic ring group which may be substituted or unsubstituted, wherein each X3 may be the same or different when n is 2 or more; R1, R2 and R3 each represent hydrogen, OH, halogen, C1 -5 alkoxy or C1 -5 alkoxyalkyloxy, wherein each R2 may be the same or different when n is 2 or more; and n represents an integer from 1 to 98 is disclosed. The oligonucleotides (I) of the present invention or the salts thereof can (1) inhibit expression of genes associated with the development of malignant tumors in malignant tumor cells, (2) inhibit expression of viral genes derived from viruses, (3) inhibit expression of genes producing proteins which contribute to the development of inflammations, (4) control expression of drug-resistant genes which cause complications in chemotherapy of malignant tumors, and (5) inhibit production of cell growth factors related to reangiostenosis after PCTA (percutaneous transluminal coronary angioplasty) by complementation to DNAs or mRNAs of genes inducing various diseases. They can be therefore used as antitumor agents, antiviral agents, antiinflammatory agents and drugs for controlling expression of specific genes such as resistance genes. These oligonucleotides can also be used as probes. Further, these oligonucleotides can be used in novel drug screening assays.

  一种寡核苷酸化合物或其盐，其核苷酸序列由式 (I) 表示： 其中 W 代表氢或保护基团；B1、B2 和 B3 各自代表核酸残基，其中当 n 为 2 或更多时，每个 B2 可相同或不同；X1、X2 和 X3 各自代表 OH、SH、C1-5 烷基、C1-5 烷氧基、C1-5 单烷基氨基或可被取代或未被取代的芳环基团，其中当 n 为 2 或更多时，每个 X3 可相同或不同；R1、R2 和 R3 各自代表氢、OH、卤素、C1 -5 烷氧基或 C1 -5 烷氧基，其中当 n 为 2 或更多时，每个 R2 可以相同或不同；n 代表 1 至 98 的整数。 本发明的寡核苷酸（I）或其盐类可以：(1) 抑制恶性肿瘤细胞中与恶性肿瘤发展有关的基因的表达；(2) 抑制来自病毒的病毒基因的表达；(3) 抑制产生有助于炎症发展的蛋白质的基因的表达、(4) 控制导致恶性肿瘤化疗并发症的耐药基因的表达，以及 (5) 通过与诱发各种疾病的基因的 DNA 或 mRNA 互补，抑制与经皮冠状动脉成形术（PCTA）后再狭窄有关的细胞生长因子的产生。因此，这些寡核苷酸可用作抗肿瘤药、抗病毒药、消炎药和控制特定基因（如抗性基因）表达的药物。这些寡核苷酸还可用作探针。此外，这些寡核苷酸还可用于新型药物筛选试验。