1-[6-(pyridin-3-ylmethoxy)-pyridin-2-yl]-piperazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 1-[6-(pyridin-3-ylmethoxy)-pyridin-2-yl]-piperazine
• 英文别名: 1-[6-(pyridin-3-ylmethoxy)pyridin-2-yl]piperazine
• 化学式: C₁₅H₁₈N₄O
• 分子量: 270.334
• InChiKey: WUGXTTMEDUDJIV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  50.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[6-(pyridin-3-ylmethoxy)-pyridin-2-yl]-piperazine 在 盐酸 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 以75%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  4-(2-Pyridyl)piperazines having 5HT7 receptor agonist activity

  摘要：

  公开号：

  EP1254905B1
• 作为产物：
  描述：

  3-吡啶甲醇 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 乙醇 、 potassium tert-butylate 、 caesium carbonate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、 乙酰氯 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 、 甲苯 为溶剂， 反应 51.0h， 生成 1-[6-(pyridin-3-ylmethoxy)-pyridin-2-yl]-piperazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] GLP-1 RECEPTOR AGONIST AND USE THEREOF
  [FR] AGONISTE DU RÉCEPTEUR GLP-1 ET SON UTILISATION

  摘要：

  披露了化学式1的新化合物，这些化合物的光学异构体，以及这些化合物或光学异构体的药用盐。这些化合物、异构体和盐作为GLP-1受体激动剂表现出优异的活性。特别是作为GLP-1受体激动剂，它们表现出优异的葡萄糖耐量，因此具有作为代谢性疾病治疗药物的巨大潜力。此外，它们对心血管系统表现出卓越的药理安全性。

  公开号：

  WO2021096304A1

文献信息

• 4-(2-Pyridyl) piperizines having 5HT7 receptor agonist activity
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20030008880A1

  公开（公告）日：2003-01-09

  The present invention relates to compounds of the formula I 1 wherein R 1 , R 2 , R 3 , X and Y are defined as in the specification. Those compounds are 5HT7 partial agonists and are useful in the treatment of several disorders of the central nervous system.

  本发明涉及公式I1中的化合物，其中R1、R2、R3、X和Y如规范中所定义。这些化合物是5HT7部分激动剂，可用于治疗中枢神经系统的多种疾病。
• 4-(2-pyridyl) piperazines having 5HT7 receptor agonist activity
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US07009051B2

  公开（公告）日：2006-03-07

  The present invention relates to compounds of the formula I wherein R1, R2, R3, X and Y are defined as in the specification. Those compounds are 5HT7 partial agonists and are useful in the treatment of several disorders of the central nervous system.

  本发明涉及式I的化合物，其中R1、R2、R3、X和Y如规范中所定义。这些化合物是5HT7部分激动剂，可用于治疗中枢神经系统的多种疾病。
• US7009051B2
  申请人：——

  公开号：US7009051B2

  公开（公告）日：2006-03-07
• [EN] GLP-1 RECEPTOR AGONIST AND USE THEREOF<br/>[FR] AGONISTE DU RÉCEPTEUR GLP-1 ET SON UTILISATION
  申请人：ILDONG PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2021096304A1

  公开（公告）日：2021-05-20

  Disclosed are novel compounds of Chemical Formula 1, optical isomers of the compounds, and pharmaceutically acceptable salts of the compounds or the optical isomers. The compounds, isomers, and salts exhibit excellent activity as GLP-1 receptor agonists. In particular, they, as GLP-1 receptor agonists, exhibit excellent glucose tolerance, thus having a great potential to be used as therapeutic agents for metabolic diseases. Moreover, they exhibit excellent pharmacological safety for cardiovascular systems.

  披露了化学式1的新化合物，这些化合物的光学异构体，以及这些化合物或光学异构体的药用盐。这些化合物、异构体和盐作为GLP-1受体激动剂表现出优异的活性。特别是作为GLP-1受体激动剂，它们表现出优异的葡萄糖耐量，因此具有作为代谢性疾病治疗药物的巨大潜力。此外，它们对心血管系统表现出卓越的药理安全性。
• 4-(2-Pyridyl)piperazines having 5HT7 receptor agonist activity
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1254905B1

  公开（公告）日：2003-12-17