trans-1,2-diaminomethylcyclobutane

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: trans-1,2-diaminomethylcyclobutane
• 英文别名: trans-1,2-Bis-aminomethyl-cyclobutan；[(1R,2R)-2-(aminomethyl)cyclobutyl]methanamine
• 化学式: C₆H₁₄N₂
• 分子量: 114.191
• InChiKey: ZBLACDIKXKCJGF-WDSKDSINSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  52
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  trans-1,2-diaminomethylcyclobutane 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以90%的产率得到trans-1,2-diaminomethylcyclobutane hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  一种反式-1,2-二氨甲基环丁烷及其盐酸盐的制备方法

  摘要：

  本发明属于药物合成技术领域，尤其涉及一种反式‑1,2‑二氨甲基环丁烷及其盐酸盐的制备方法，包括以反式‑1,2‑环丁二酸为原料，与苄胺、红铝溶液反应制备反式‑1,2‑二氨甲基环丁烷及其盐酸盐的方法。本发明方法原料易得，可操作性强、安全性高，避免了高危险操作、降低实验风险，更适宜工业化生产。

  公开号：

  CN113816858A
• 作为产物：
  描述：

  在 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 trans-1,2-diaminomethylcyclobutane
  参考文献：
  名称：

  一种反式-1,2-二氨甲基环丁烷及其盐酸盐的制备方法

  摘要：

  本发明属于药物合成技术领域，尤其涉及一种反式‑1,2‑二氨甲基环丁烷及其盐酸盐的制备方法，包括以反式‑1,2‑环丁二酸为原料，与苄胺、红铝溶液反应制备反式‑1,2‑二氨甲基环丁烷及其盐酸盐的方法。本发明方法原料易得，可操作性强、安全性高，避免了高危险操作、降低实验风险，更适宜工业化生产。

  公开号：

  CN113816858A

文献信息

• PLATINUM COMPOUND HAVING AMINO OR ALKYLAMINO-CONTAINING SUCCINIC ACID DERIVATIVES AS LEAVING GROUP, PREPARTION METHOD THEREOF, AND USE THEREOF
  申请人：BEIJING FSWELCOME TECHNOLOGY DEVELOPMENT CO., LTD.

  公开号：US20140349985A1

  公开（公告）日：2014-11-27

  Disclosed are a category of platinum compounds having amino- or alkylamino-containing succinato derivatives as leaving group, or pharmaceutically acceptable salts thereof, preparation method thereof, and medicinal compositions containing the compounds. Also disclosed is a use of the compounds in treating cell proliferative diseases, especially cancers. The platinum compounds of the present invention have high water solubility and small toxic side effect.

  本发明揭示了一类铂化合物，其具有氨基或烷基氨基含有琥珀酸酯衍生物作为脱离基团，或其药用可接受的盐，以及其制备方法，以及含有这些化合物的药物组合物。本发明还揭示了这些化合物在治疗细胞增殖性疾病，特别是癌症方面的用途。本发明的铂化合物具有高水溶性和小毒副作用。
• Design, synthesis and anticancer activity of diam(m)ine platinum(II) complexes bearing a small-molecular cell apoptosis inducer dichloroacetate
  作者：Weiping Liu、Jing Jiang、Yongping Xu、Shuqian Hou、Liping Sun、Qingsong Ye、Liguang Lou

  DOI：10.1016/j.jinorgbio.2015.02.002

  日期：2015.5

  study belong to the carriers of six clinically approved platinum drugs. Among the complexes synthesized, complex 2, cis-[Pt(II)(1R,2R-diaminocyclohexane)·(3-dichoroacetoxylcyclobutane-1,1-dicarboxylate)] is the most promising in terms of water solubility and potential of being totally devoid of cross-drug resistance with cisplatin. Therefore, complex 2 was selected for the dichloroacetate release test

  合成了四个新的二胺（m）ine铂配合物，它们含有3-二氯乙酰氧基环丁烷-1,1-二羧酸酯中的二氯乙酸酯部分作为离去基团，通过元素分析以及ESI + -MS（电喷雾电离质谱在正模式下）进行表征），FT-IR，1 H和13 C-NMR，并评价它们的体外抗人肺癌细胞系（A549）和卵巢癌细胞系（SK-OV-3，SK-OV-3的抗癌活性/ DDP）。本研究中使用的Diam（m）ines属于六种临床批准的铂类药物的载体。之间的复杂合成的复合物，2，顺式- [铂（II）（1R，2R就水溶性和完全不具有与顺铂的交叉耐药性的潜力而言，-（二氨基环己烷）·（3-二氯乙酰氧基环丁烷-1，1-二羧酸酯）]是最有前途的。因此，选择复合物2用于二氯乙酸盐释放测试。该测试表明，在生理条件下，通过将二氯乙酸酯部分和铂药效团桥接在一起的酯键的水解，二氯乙酸酯可以有效地从复合物2中释放出来。我们的研究支持对该复合物作为候选药物的进一步评估。
• 一种反式-1,2-二氨甲基-环丁烷及其盐的合成方法
  申请人：上海寻科生物医药科技有限公司

  公开号：CN114835570A

  公开（公告）日：2022-08-02

  本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种反式‑1,2‑二氨甲基‑环丁烷及其盐的合成方法，该合成方法使用低毒、价廉且易于采购的1，4‑二溴丁酸甲酯为原料，经过一步化反应得到反式‑1,2‑二羧酸环丁烷，再经酰胺化反应，得到反式‑1,2‑二甲酰胺基环丁烷，再经过还原、氨基保护反应、脱氨基保护反应，合成最终的目标产物。整个合成过程中所使用的原辅料均来源易得，且合成过程中所涉及的的反应条件温和，整个路线收率高、品质易控且避免了现有技术中所使用的剧毒原料及高温高压的苛刻条件，适用于产量化生产。
• PLATINUM COMPOUND OF MALONIC ACID DERIVATIVE HAVING LEAVING GROUP CONTAINING AMINO OR ALKYLAMINO
  申请人：Beijing Shuobai Pharmaceutical Co., LTD

  公开号：EP2924044B1

  公开（公告）日：2018-10-31
• LOBAPLATIN-TRIHYDRAT
  申请人：ASTA Medica Aktiengesellschaft

  公开号：EP0755399B1

  公开（公告）日：1999-09-29