N,N-dimethylbenzo[d][1,3]dioxol-5-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并间二氧杂环戊烯类
• 英文名称: N,N-dimethylbenzo[d][1,3]dioxol-5-amine
• 英文别名: N,N-Dimethyl-2H-1,3-benzodioxol-5-amine；N,N-dimethyl-1,3-benzodioxol-5-amine
• 化学式: C₉H₁₁NO₂
• mdl: MFCD25975947
• 分子量: 165.192
• InChiKey: GROPYPAEPIBAAR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  21.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N-dimethylbenzo[d][1,3]dioxol-5-amine 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醚 、 乙腈 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 ethyl N-benzyloxycarbonyl-α-(4-(dimethylamino)benzo[1,3]dioxol-5-yl)glycinate
  参考文献：
  名称：

  Autocatalytic one pot orchestration for the synthesis of α-arylated, α-amino esters

  摘要：

  α-芳基化，α-氨基酯在一个锅中合成，使用AcOH/AcCl自催化系统，在Friedel-Crafts官能化之前促进同时脱水活化。

  DOI：

  10.1039/c3cc48884e
• 作为产物：
  描述：

  甲酸 、 3,4-亚甲二氧基苯胺 在 platinum on carbon 、 苯硅烷 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 15.0h， 以55%的产率得到N,N-dimethylbenzo[d][1,3]dioxol-5-amine
  参考文献：
  名称：

  在多相Pt / C催化剂上使用甲酸甲基化芳族胺和亚胺† ‡

  摘要：

  我们在此描述了一种在市售的Pt / C催化剂，该催化剂能够在氢化硅烷还原剂的存在下，用甲酸催化苯胺和芳香亚胺的甲基化。伯苯胺和仲苯胺均可被甲基化。该新描述的方法的优点包括操作简单，高TON，催化剂的易得性以及良好的官能团相容性。

  DOI：

  10.1039/c6cy00674d

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED IMIDAZOLES FOR THE INHIBITION OF TGF-BETA AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] IMIDAZOLES SUBSTITUÉS POUR L'INHIBITION DE TGF-BÊTA ET MÉTHODES DE TRAITEMENT
  申请人：CLAVIUS PHARMACEUTICALS LLC

  公开号：WO2020041562A1

  公开（公告）日：2020-02-27

  This disclosure relates to low molecular weight substituted imidazoles that inhibit the TGF-b signaling pathway. More specifically, this disclosure relates to methods of using said imidazoles for the treatment of diseases related to the TGF-b signaling pathways including, but not limited to, atherosclerosis, Marfan syndrome, Loeys-Dietz syndrome, obesity, diabetes, multiple sclerosis, keratoconus, idiopathic pulmonary fibrosis, Alzheimer's Disease, chronic kidney disease, and scleroderma.

  这项披露涉及抑制TGF-b信号通路的低分子量取代咪唑化合物。更具体地，这项披露涉及使用上述咪唑化合物治疗与TGF-b信号通路相关的疾病的方法，包括但不限于动脉粥样硬化、马凡综合征、洛伊斯-迪茨综合征、肥胖症、糖尿病、多发性硬化、圆锥角膜、特发性肺纤维化、阿尔茨海默病、慢性肾病和硬皮病。
• Electrocatalytic Oxidant-Free Dehydrogenative C−H/S−H Cross-Coupling
  作者：Pan Wang、Shan Tang、Pengfei Huang、Aiwen Lei

  DOI：10.1002/anie.201700012

  日期：2017.3.6

  been developed for dehydrogenative C−H/S−H cross‐coupling. This method enabled C−S bond formation under catalyst‐ and oxidant‐free conditions. Under undivided electrolysis conditions, various aryl/heteroaryl thiols and electron‐rich arenes afforded the C−S bond‐formation products in 24–99 % yield. A preliminary mechanistic study indicated that the generation of aryl radical cation intermediates is key

  已经开发出一种环境友好的电催化方案，用于脱氢CH / SH交叉偶联。这种方法可以在无催化剂和无氧化剂的条件下形成CS键。在不可分割的电解条件下，各种芳基/杂芳基硫醇和富电子芳烃以24-99％的收率提供了C-S键形成的产物。初步的机理研究表明，芳基自由基阳离子中间体的产生是该转化成功的关键。
• Allylic Oxidations Catalyzed by Dirhodium Catalysts under Aqueous Conditions
  申请人：Doyle Michael P.

  公开号：US20090093638A1

  公开（公告）日：2009-04-09

  The present invention relates to compositions and methods for achieving the efficient allylic oxidation of organic molecules, especially olefins and steroids, under aqueous conditions. The invention concerns the use of dirhodium (II,II) “paddlewheel complexes, and in particular, dirhodium carboximate and tert-butyl hydroperoxide as catalysts for the reaction. The use of aqueous conditions is particularly advantageous in the allylic oxidation of 7-keto steroids, which could not be effectively oxidized using anhydrous methods, and in extending allylic oxidation to enamides and enol ethers.

  本发明涉及在水相条件下实现有机分子的高效烯丙基氧化的组合物和方法，特别是烯烃和类固醇。该发明涉及使用二铑（II,II）“桨轮”配合物，特别是二铑羧酸酯和叔丁基过氧化氢作为催化剂进行反应。在烯丙基氧化7-酮类固醇中使用水相条件特别有优势，无法使用无水方法有效氧化，以及将烯丙基氧化扩展到烯酰胺和烯醇醚。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS, METHODS OF MAKING THEM AND THEIR USE IN THERAPY<br/>[FR] COMPOSES HETEROCYCLIQUES, PROCEDES DE PRODUCTION DE CEUX-CI ET UTILISATION DE CEUX-CI DANS UN TRAITEMENT
  申请人：AFFINIUM PHARM INC

  公开号：WO2004052890A1

  公开（公告）日：2004-06-24

  In part, the present invention is directed to antibacterial compounds of formula (I) wherein A is a bicyclic heteroaryl ring or a tricyclic ring and R2 is an heterocyclic residue; L is a bond, or L is alkyl, alkenyl or cycloalkyl.

  在某种程度上，本发明涉及公式（I）的抗菌化合物，其中A是一个双环杂芳基环或三环环，R2是一个杂环残基；L是一个键，或者L是烷基，烯基或环烷基。
• Three-Component Coupling Involving Arynes, Aromatic Tertiary Amines, and Aldehydes via Aryl–Aryl Amino Group Migration
  作者：Sachin Suresh Bhojgude、Dnyaneshwar R. Baviskar、Rajesh G. Gonnade、Akkattu T. Biju

  DOI：10.1021/acs.orglett.5b03319

  日期：2015.12.18

  arynes, aromatic tertiary amines, and aldehydes proceeding via the aryl to aryl amino group migration has been demonstrated. This protocol allows rapid access to ortho-functionalized tertiary amines in moderate to good yields. Moreover, activated ketones can also be used as the aldehyde component in the present reaction. The similarity of the aryl–aryl tertiary amino group migration with the Smiles rearrangement

  已证明芳烃，芳族叔胺和醛的无过渡金属多组分偶联是通过芳基向芳基氨基迁移进行的。该方案允许以中等至良好的产率快速获得邻官能化的叔胺。此外，活化的酮也可以用作本反应中的醛组分。芳基-芳基叔氨基迁移与Smiles重排的相似性是惊人的。