2-tert-butyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,2,4-triazolo<1,5-a>pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡啶类
• 英文名称: 2-tert-butyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,2,4-triazolo<1,5-a>pyridine
• 英文别名: 2-Tert-butyl-5,6,7,8-tetrahydro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine
• 化学式: C₁₀H₁₇N₃
• 分子量: 179.265
• InChiKey: VAOZUPWBSGIGPP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  30.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  苦味酸 、 2-tert-butyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,2,4-triazolo<1,5-a>pyridine 以 乙醇 、 水 为溶剂， 以95%的产率得到2-tert-butyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,2,4-triazolo<1,5-a>pyridine picrate
  参考文献：
  名称：

  1-Aza-2-azoniaallene阳离子[3 + 2]-环加成至多个键

  摘要：

  将酮1的转化为1-氯烷基偶氮化合物2，该化合物与路易斯酸反应生成瞬态1-aza-2-azoniaallene盐3。阳离子3在[3 + 2]-环加成下与乙炔，烯烃，异氰酸酯，碳二亚胺和腈反应。环加合物经历连续反应，例如烷基的[1,2]移位。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)80194-0
• 作为产物：
  描述：

  三甲基乙腈 、 ethyl (1-chlorocyclopentyl)azocarboxylate 在 sodium hydroxide 、 氯化锑(V) 作用下， 生成 2-tert-butyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,2,4-triazolo<1,5-a>pyridine
  参考文献：
  名称：

  1-Aza-2-azoniaallene阳离子[3 + 2]-环加成至多个键

  摘要：

  将酮1的转化为1-氯烷基偶氮化合物2，该化合物与路易斯酸反应生成瞬态1-aza-2-azoniaallene盐3。阳离子3在[3 + 2]-环加成下与乙炔，烯烃，异氰酸酯，碳二亚胺和腈反应。环加合物经历连续反应，例如烷基的[1,2]移位。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)80194-0

文献信息

• CYCLOHEXYL-AZETIDINYL ANTAGONISTS OF CCR2
  申请人：Zhang Xuqing

  公开号：US20110306592A1

  公开（公告）日：2011-12-15

  The present invention comprises compounds of Formula (I). wherein: R 1 , R 2 , X, and Z are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I).

  本发明包括式(I)的化合物。其中：R1、R2、X和Z如规范中所定义。该发明还包括一种预防、治疗或改善综合症、紊乱或疾病的方法，其中所述综合症、紊乱或疾病为II型糖尿病、肥胖和哮喘。该发明还包括通过给哺乳动物施用至少一种式(I)化合物的治疗有效量来抑制CCR2活性的方法。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS IMMUNOMODULATORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20170362253A1

  公开（公告）日：2017-12-21

  Disclosed are compounds of Formula (I), methods of using the compounds as immunomodulators, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. The compounds are useful in treating, preventing or ameliorating diseases or disorders such as cancer or infections.

  公开了化合物的结构式（I），使用这些化合物作为免疫调节剂的方法，以及包含这些化合物的制药组合物。这些化合物可用于治疗、预防或缓解癌症或感染等疾病或疾病。
• 4-AZETIDINYL-1-HETEROARYL-CYCLOHEXANE ANTAGONISTS OF CCR2
  申请人：Zhang Xuqing

  公开号：US20100267688A1

  公开（公告）日：2010-10-21

  The present invention comprises compounds of Formula (I). wherein: X, R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I).

  本发明包括式(I)的化合物。其中：X、R1、R2、R3和R4如规范中定义。该发明还包括一种预防、治疗或改善综合症、疾病或疾病的方法，其中所述综合症、疾病或疾病是2型糖尿病、肥胖和哮喘。该发明还包括通过给哺乳动物施用式(I)的至少一种化合物的治疗有效量来抑制CCR2活性的方法。
• US8269015B2
  申请人：——

  公开号：US8269015B2

  公开（公告）日：2012-09-18
• US8436023B2
  申请人：——

  公开号：US8436023B2

  公开（公告）日：2013-05-07