tenofovir disoproxil hydrogensulphate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 英文名称: tenofovir disoproxil hydrogensulphate
• 英文别名: [[(2R)-1-(6-aminopurin-9-yl)propan-2-yl]oxymethyl-(propan-2-yloxycarbonyloxymethoxy)phosphoryl]oxymethyl propan-2-yl carbonate;sulfuric acid
• 化学式: C₁₉H₃₀N₅O₁₀P*H₂O₄S
• 分子量: 617.528
• InChiKey: YRQMGLICEURMBY-PFEQFJNWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.38
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  17
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.63
• 拓扑面积：
  268
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  18

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  泰诺福韦 在 硫酸 、 三乙胺 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 甲苯 为溶剂， 反应 6.17h， 生成 tenofovir disoproxil hydrogensulphate
  参考文献：
  名称：

  [EN] AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF TENOFOVIR DISOPROXIL AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF
  [FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR LA PRÉPARATION DE TÉNOFOVIR DISOPROXIL ET DES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES DE CELUI-CI

  摘要：

  一种改进的Tenofovir disoproxil及其药用可接受盐的制备方法，包括以下步骤：a）用（R）-4-甲基-1,3-二氧杂环己-2-酮烷基化腺嘌呤，分离（R）-1-（6-氨基-9H-嘌呤-9-yl）丙-2-醇；b）用二烷基对甲苯磺酰氧甲基膦酸酯或二烷基卤代甲基膦酸酯烷基化（R）-1-（6-氨基-9H-嘌呤-9-yl）丙-2-醇，得到（R）-9- [2-（磷酸甲氧基）丙基]腺嘌呤的二烷基酯；c）通过微波辐射下的矿酸去烷基化磷酸酯基团制备（R）-9- [2-（磷酸甲氧基）丙基]腺嘌呤（（R）-PMPA; Tenofovir）；d）制备Tenofovir disoproxil；e）制备Tenofovir disoproxil的富马酸盐或其他药用可接受盐。

  公开号：

  WO2015051874A1

文献信息

• COMBINATIONS OF DOLUTEGRAVIR AND LAMIVUDINE FOR THE TREAETMENT OF HIV INFECTION
  申请人：VIIV Healthcare Company

  公开号：EP3494972A1

  公开（公告）日：2019-06-12

  The present invention relates to combinations of compounds comprising HIV integrase inhibitors and other therapeutic agents. Such combinations are useful in the inhibition of HIV replication, the prevention and/or treatment of infection by HIV, and in the treatment of AIDS and/or ARC.

  本发明涉及由艾滋病毒整合酶抑制剂和其他治疗剂组成的化合物组合。这种组合物有助于抑制 HIV 复制、预防和/或治疗 HIV 感染以及治疗 AIDS 和/或 ARC。
• Antiviral therapy
  申请人：VIIV HEALTHCARE COMPANY

  公开号：US10426780B2

  公开（公告）日：2019-10-01

  The present invention relates to combinations of compounds comprising HIV integrase inhibitors and other therapeutic agents. Such combinations are useful in the inhibition of HIV replication, the prevention and/or treatment of infection by HIV, and in the treatment of AIDS and/or ARC.

  本发明涉及由艾滋病毒整合酶抑制剂和其他治疗剂组成的化合物组合。这种组合物有助于抑制 HIV 复制、预防和/或治疗 HIV 感染以及治疗 AIDS 和/或 ARC。
• ANTIVIRAL THERAPY
  申请人：VIIV Healthcare Company

  公开号：EP2531027A1

  公开（公告）日：2012-12-12
• Therapeutic combination comprising dolutegravir, abacavir and lamivudine
  申请人：VIIV Healthcare Company

  公开号：EP2531027B1

  公开（公告）日：2015-05-06
• Antiviral Therapy
  申请人：Underwood Mark Richard

  公开号：US20120295898A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  The present invention relates to combinations of compounds comprising HIV integrase inhibitors and other therapeutic agents. Such combinations are useful in the inhibition of HIV replication, the prevention and/or treatment of infection by HIV, and in the treatment of AIDS and/or ARC.