amlodipine fumarate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: amlodipine fumarate
• 英文别名: (E)-but-2-enedioic acid; O3-ethyl O5-methyl 2-(2-azanylethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate；(E)-but-2-enedioic acid;3-O-ethyl 5-O-methyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
• 化学式: C₄H₄O₄*C₂₀H₂₅ClN₂O₅
• 分子量: 524.955
• InChiKey: TZNOWAJJWCGILX-WLHGVMLRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.98
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  175
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  氨氯地平 、 富马酸 以 甲醇 、 异丙醇 为溶剂， 反应 1.75h， 生成 amlodipine fumarate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF AMLODIPINE SALTS
  [FR] PROCEDE POUR L'ELABORATION DE SELS D'AMLODIPINE

  摘要：

  一种制备氨氯地平盐的方法包括将式（II）的化合物进行去保护反应，并将得到的氨氯地平游离碱转化为盐（1），而无需分离氨氯地平游离碱。最好制备马来酸盐、苯磺酸盐、苹果酸盐或富马酸盐。

  公开号：

  WO2005023769A1

文献信息

• Process for making amlodipine, derivatives therof, and precursors therefor
  申请人：——

  公开号：US20020143046A1

  公开（公告）日：2002-10-03

  Amlodipine and related analogues thereof are prepared by the following general reaction scheme: 1 R 1 and R 2 each independently represent a C 1 -C 4 alkyl group. The process provides for the formation of compounds of formula (1) in good yield and purity. Further, the compounds of formula (1) can be used as calcium channel blockers or as reference standards or reference markers for checking the purity of amlodipine.

  氨氯地平及其相关类似物是通过以下一般反应方案制备的：1R1和R2各自独立表示C1-C4烷基基团。该过程提供了以良好产率和纯度形成化合物的方法。此外，化合物的公式（1）可用作钙通道阻滞剂，或用作氨氯地平纯度检查的参考标准或参考标记。
• [EN] AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF AMLODIPINE FREE BASE AND ACID ADDITION SALTS THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR LA PRÉPARATION DE BASE LIBRE D'AMLODIPINE ET DES SELS D'ADDITION D'ACIDE DE CELLE-CI
  申请人：FDC LTD

  公开号：WO2011117876A1

  公开（公告）日：2011-09-29

  Disclosed herein is an improved process for preparation of Amlodipine free base and acid addition salts thereof in good yield by deprotecting Phthaloyl Amlodipine using total concentration of 25% aqueous monomethyl amine in the reaction mixture and Amlodipine free base thus obtained is treated with suitable acids in aqueous medium to yield corresponding Amlodipine salts.

  本文披露了一种改进的制备氨氯地平自由基和酸盐的方法，通过在反应混合物中使用25％水合单甲基胺的总浓度去保护邻苯二甲酰氨氯地平，从而以良好的产率得到氨氯地平自由基，并在水介质中用适当的酸处理得到相应的氨氯地平盐。
• Process for determining the purity of amlodipine
  申请人：Bioorganics B.V.

  公开号：EP1577298A1

  公开（公告）日：2005-09-21

  The invention relates to a process, which comprises assaying amlodipine, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a composition containing the same for the presence of at least one of specific compounds 1(b)-1(f), to a process of testing the purity of phthalimidoamlodipine, which comprises assaying phthalimidoamlodipine, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a composition containing the same for the presence of at least one of the specific compounds 2b-2e, and to a process of producing amlodipine, which comprises the steps of: (a) assaying a sample from a batch of phthalimidoamlodipine for at least one phthalimidoamlodipine impurity selected from the group consisting of the compounds 2b-2e: (b) determining whether said at least one phthalimidoamlodipine impurity is contained in said sample below a predetermined limit, and, if below said predetermined limit; (c) subjecting said phthalimidoamlodipine batch to deprotection to form a batch of amlodipine.

  本发明涉及一种方法，其包括检测氨氯地平、其药学上可接受的盐或含有其的组合物中是否存在特定化合物1(b)-1(f)中的至少一种，以及一种测试邻苯二甲酰亚氨基氨氯地平纯度的方法，其包括检测邻苯二甲酰亚氨基氨氯地平、其药学上可接受的盐或含有其的组合物中是否存在特定化合物2b-2e中的至少一种，并且涉及一种生产氨氯地平的方法，其包括以下步骤：(a)检测邻苯二甲酰亚氨基氨氯地平批次中的样品，至少包括化合物2b-2e中的一种邻苯二甲酰亚氨基氨氯地平杂质；(b)确定该至少一种邻苯二甲酰亚氨基氨氯地平杂质是否在预定限制以下，如果在预定限制以下；(c)对邻苯二甲酰亚氨基氨氯地平批次进行去保护作用，形成氨氯地平批次。
• Process for making amlodipine, derivatives thereof, and precursors therefor
  申请人：——

  公开号：US20030220501A1

  公开（公告）日：2003-11-27

  Amlodipine and related analogues thereof are prepared by the following general reaction scheme: 1 R 1 and R 2 each independently represent a C 1 -C 4 alkyl group. The process provides for the formation of compounds of formula (1) in good yield and purity. Further, the compounds of formula (1) can be used as calcium channel blockers or as reference standards or reference markers for checking the purity of amlodipine.

  Amlodipine及其相关类似物是通过以下一般反应方案制备的：1R1和R2各自独立表示C1-C4烷基。该过程可提高化合物（1）的产率和纯度。此外，化合物（1）可用作钙通道阻滞剂或作为参考标准或参考标记物，以检查氨氯地平的纯度。
• PROCESS FOR MAKING AMLODIPINE, DERIVATIVES THEREOF, AND PRECURSORS THEREFOR
  申请人：Slanina Pavel

  公开号：US20080070789A1

  公开（公告）日：2008-03-20

  Impurities associated with the commercial production of amlodipine are identified along with methods of assaying the same.

  商业生产氨氯地平时发现了杂质，并提出了检测方法。