sildenafil mesylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: sildenafil mesylate
• 英文别名: Sildenafil mesylate；5-[2-ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl)sulfonylphenyl]-1-methyl-3-propyl-6H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one;methanesulfonic acid
• 化学式: CH₄O₃S*C₂₂H₃₀N₆O₄S
• 分子量: 570.691
• InChiKey: WEWNUXJEVSROFW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.11
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  180
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  sildenafil citrate 在 甲烷磺酸 、 氨 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 sildenafil mesylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] FORMULATIONS OF PHOSPHODIESTERASE 5 INHIBITORS AND METHODS OF USE
  [FR] FORMULATIONS D'INHIBITEURS DE LA PHOSPHODIESTERASE 5 ET PROCEDES D'UTILISATION

  摘要：

  本发明提供了一种用于通过向哺乳动物输送磷酸二酯酶5抑制剂来增强性功能障碍或功能低下治疗的组合物和输送方法。磷酸二酯酶抑制剂是用于这种适应症的化合物类的一个例子。该类化合物的例子包括他达拉非、伐地那非和西地那非。此外，本发明提供了用于增强溶液、悬浮液和凝胶配方中西地那非浓度的组合物和输送方法，以及通过肌肉注射、皮下注射、舌下给药、鼻内给药和颊黏膜给药的方法。

  公开号：

  WO2005077374A1

文献信息

• [EN] NEW PHARMACEUTICAL FORMS OF SILDENAFIL<br/>[FR] NOUVELLES FORMES PHARMACEUTIQUES DU SILDÉNAFIL
  申请人：N4 PHARMA UK LTD

  公开号：WO2017168174A1

  公开（公告）日：2017-10-05

  The invention provides a pharmaceutical composition comprising sildenafil or a pharmaceutically acceptable salt thereof admixed with excipients in a multicomponent pharmaceutical composition, wherein a first component is adapted to deliver sildenafil rapidly to promote fast onset of action, and a further component is adapted to deliver the sildenafil from dose to dose, wherein the sildenafil is delivered from dose to dose within the therapeutic window.

  这项发明提供了一种药物组合物，包括硝苯地平或其药用可接受的盐与赋形剂混合在一个多成分的药物组合物中，其中第一个成分被设计用于快速释放硝苯地平以促进快速起效，另一个成分被设计用于从一剂到另一剂地释放硝苯地平，硝苯地平在治疗窗口内从一剂到另一剂被释放。
• Treatment of type 1 diabetes with PDE5 inhibitors
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US20040186046A1

  公开（公告）日：2004-09-23

  The use of a PDE5 inhibitor without substantial PDE2 inhibiting activity, or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the preparation of a medicament for the treatment of Type 1 Diabetes. A method of treating Type 1 Diabetes in an individual suffering from Type 1 Diabetes, which method comprises administering to said individual an effective amount of a PDE5 inhibitor without substantial PDE2 inhibiting activity, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  使用一种没有显著PDE2抑制活性的PDE5抑制剂，或其药用盐，用于制备治疗1型糖尿病的药物。一种治疗1型糖尿病的方法，用于治疗患有1型糖尿病的个体，该方法包括向该个体施用一种有效量的没有显著PDE2抑制活性的PDE5抑制剂，或其药用盐。
• Osmotic delivery system
  申请人：——

  公开号：US20030175346A1

  公开（公告）日：2003-09-18

  An osmotic pharmaceutical tablet is described which comprises a single-layer compressed core surrounded by a water permeable layer having a passageway. The single-layer core contains (i) a non-ripening drug having a solubility per dose less than about 1 mL −1 , (ii) about 2.0% to about 20% by weight of a hydroxyethylcellulose having a weight-average, molecular weight from about 300,000 to about 2,000,000, and (iii) an osmagent.

  描述了一种渗透性制药片，其包括一个被可渗透水层包围的单层压缩核心，该可渗透水层具有一个通道。单层核心包含（i）一种每剂溶解度小于约1 mL-1的非成熟药物，（ii）约2.0％至约20％重量的羟乙基纤维素，其重量平均分子量约为300,000至2,000,000，以及（iii）渗透剂。
• Formulations of phosphodiesterase 5 inhibitors and methods of use
  申请人：Jiang Ge

  公开号：US20060035905A1

  公开（公告）日：2006-02-16

  The present invention provides compositions and delivery methods to enhance treatment for sexual dysfunction or hypofunction through the delivery of phosphodiesterase 5 inhibitors to a mammal. Phosphodiesterase 5 inhibitors are one example of a compound class used for this indication. Examples of compounds in this class include taldalafil and vardenafil and sildenafil. Furthermore, the present invention provides compositions and delivery methods to enhance the sildenafil concentration in solution, suspension and gel formulations and methods of parenteral, intradermal, sublingual, intranasal, and buccal sildenafil delivery.

  本发明提供了一种通过向哺乳动物输送磷酸二酯酶5抑制剂来增强性功能障碍或低功能治疗的组合物和输送方法。磷酸二酯酶5抑制剂是用于此适应症的化合物类别的一个例子。此类化合物的例子包括他达拉非和伐地那非和西地那非。此外，本发明提供了一种增强溶液、悬浮液和凝胶配方中西地那非浓度的组合物和输送方法，以及静脉、皮内、舌下、鼻内和颊粘膜西地那非输送方法。
• METHODS AND COMPOSITIONS FOR RAPID TRANSBUCCAL DELIVERY OF ACTIVE AGENTS
  申请人：Jaleva Pharmaceuticals, LLC

  公开号：US20140371210A1

  公开（公告）日：2014-12-18

  A method of rapid transbuccal delivery of an active agent into the bloodstream is provided. The method can include providing a pharmaceutical composition comprising the active agent, resin and a volatile solvent and, optionally, water. In some embodiments, the method achieves a Tmax 60 minutes or less, an onset of therapeutic effect of 60 minutes or less, and/or achieves therapeutic serum levels of the active agent within 60 minutes or less. Related compositions also are provided.

  提供了一种快速经颊粘膜递送活性成分进入血液的方法。该方法可以包括提供一种含有活性成分、树脂和挥发性溶剂以及可选的水的药物组合物。在某些实施例中，该方法可以实现 Tmax 60 分钟或更短的时间、治疗效果的起效时间在60分钟或更短的时间内以及在60分钟或更短的时间内达到治疗血清水平的活性成分。还提供了相关的组合物。