tert-butyl N-(3-chloropropyl)sulfamoylcarbamate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机硫酸及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl N-(3-chloropropyl)sulfamoylcarbamate
• 英文别名: tert-butyl N-(3-chloropropylsulfamoyl)carbamate
• 化学式: C₈H₁₇ClN₂O₄S
• 分子量: 272.753
• InChiKey: JVCTXOGYNFWPED-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  92.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl N-(3-chloropropyl)sulfamoylcarbamate 在 potassium carbonate 作用下， 以 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 tert-butyl 6-(2-ethoxy-2-oxoethyl)-1,2,6-thiadiazinane-2-carboxylate 1,1-dioxide
  参考文献：
  名称：

  环硫酰胺衍生物作为11β-羟类固醇脱氢酶1抑制剂的合成和生物学评估。

  摘要：

  合成了一系列新的环状环硫酰胺衍生物，并评估了它们抑制11β-HSD1的能力。在该系列中，18e对人11beta-HSD1表现出良好的体外活性，对11beta-HSD2的选择性，微粒体稳定性，以及药代动力学和安全性特征（hERG，CYP和急性毒性）。另外，18e在大鼠和猴子模型中表现出良好的体内功效。

  DOI：

  10.1021/ml200226x
• 作为产物：
  描述：

  3-氯丙胺盐酸盐 、 N-(叔丁氧基羰基)磺酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 tert-butyl N-(3-chloropropyl)sulfamoylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  具有环磺酰胺部分的新型1β-甲基卡巴宁：合成和体外抗菌活性的评估。

  摘要：

  描述了具有环磺酰胺部分的一系列新的1β-甲基卡巴南的合成。测试了它们对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的体外抗菌活性，并研究了取代基对吡咯烷环的影响。具有2-甲基-[1,2,6]噻二氮杂-1,1-二氧化物部分的特定化合物（IIIi）显示出最有效的抗菌活性。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2007.02.001

文献信息

• SULFAMIDE DERIVATIVE HAVING AN ADAMANTYL GROUP AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT
  申请人：Kim Ki Young

  公开号：US20140024636A1

  公开（公告）日：2014-01-23

  Provided is a sulfamide derivative having an adamantyl group represented by the following Formula 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The sulfamide derivative suppresses the activity of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1), and is useful in the treatment of various diseases that are mediated by 11β-HSD1.

  提供一个具有金刚烷基团的磺酰胺衍生物，其由以下公式1表示，或其药物可接受的盐。该磺酰胺衍生物抑制11β-羟基类固醇脱氢酶1（11β-HSD1）的活性，并且在治疗由11β-HSD1介导的各种疾病中是有用的。
• Synthesis and antibacterial activities of novel oxazolidinones having cyclic sulfonamide moieties
  作者：Seoung Jong Kim、Myung-Ho Jung、Kyung Ho Yoo、Jung-Hyuck Cho、Chang-Hyun Oh

  DOI：10.1016/j.bmcl.2008.09.034

  日期：2008.11

  of a new series of oxazolidinones having cyclic sulfonamide moieties is described. Their in vitro antibacterial activities against both Gram-positive and Gram-negative bacteria were tested and the effect of substituents on the oxazolidinone ring was investigated. A particular compound 15g having [1,2,5]thiadiazolidin-1,1-dioxide moiety showed the most potent antibacterial activity.

  描述了具有环磺酰胺部分的一系列新的恶唑烷酮的合成。测试了它们对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的体外抗菌活性，并研究了取代基对恶唑烷酮环的影响。具有[1,2,5]噻二唑烷-1,1-二氧化物部分的特定化合物15g显示出最有效的抗菌活性。
• Novel lβ-Methylcarbapenems Having Cyclic Sulfonamide Moieties: Synthesis and Evaluation of<i>in-vitro</i>Biological Activity - Part II
  作者：Seong Jong Kim、Jung-Hyuck Cho、Chang-Hyun Oh

  DOI：10.1002/ardp.200800226

  日期：2009.9

  The synthesis of a new series of 1β‐methylcarbapenems having cyclic sulfonamide moieties is described. Their in‐vitro antibacterial activities against both Gram‐positive and Gram‐negative bacteria were tested and the effect of a substituent on the pyrrolidine ring was investigated. One particular compound IIIe having a [1,2,5]thiadiazolidin 1,1‐dioxide moiety showed the most potent antibacterial activity

  描述了具有环状磺酰胺部分的新系列 1β-甲基碳青霉烯类的合成。测试了它们对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的体外抗菌活性，并研究了取代基对吡咯烷环的影响。一种具有 [1,2,5] 噻二唑烷 1,1-二氧化物部分的特定化合物 IIIe 显示出最有效的抗菌活性。
• Sulfamide derivative having an adamantyl group and its pharmaceutically acceptable salt
  申请人：Kim Ki Young

  公开号：US09073906B2

  公开（公告）日：2015-07-07

  Provided is a sulfamide derivative having an adamantyl group represented by the following Formula 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The sulfamide derivative suppresses the activity of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1), and is useful in the treatment of various diseases that are mediated by 11β-HSD1.

  提供了一种具有以下1式表示的金刚烷基团的磺酰胺衍生物，或其药学上可接受的盐。该磺酰胺衍生物抑制11β-羟基类固醇脱氢酶1型（11β-HSD1）的活性，并可用于治疗由11β-HSD1介导的各种疾病。
• SULPHAMIDE DERIVATIVE HAVING AN ADAMANTYL GROUP AND A PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF
  申请人：Korea Research Institute of Chemical Technology

  公开号：EP2740723A2

  公开（公告）日：2014-06-11

  Provided is a sulfamide derivative having an adamantyl group represented by the following Formula 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The sulfamide derivative suppresses the activity of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1), and is useful in the treatment of various diseases that are mediated by 11β-HSD1.

  本发明提供了一种具有由下式 1 表示的金刚烷基的磺酰胺衍生物或其药学上可接受的盐。该磺酰胺衍生物可抑制 11β- 羟基类固醇脱氢酶 1 型（11β-HSD1）的活性，可用于治疗由 11β-HSD1 介导的各种疾病。