2-(4-piperidinyl)-hexahydroisoindole-1,3-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2-(4-piperidinyl)-hexahydroisoindole-1,3-dione
• 英文别名: 2-Piperidin-4-yl-3a,4,5,6,7,7a-hexahydroisoindole-1,3-dione
• 化学式: C₁₃H₂₀N₂O₂
• 分子量: 236.314
• InChiKey: UBOIZQFBBBMVOR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.85
• 拓扑面积：
  49.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-piperidinyl)-hexahydroisoindole-1,3-dione 、 异戊醇 、 2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 2-[1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-piperidinyl]-hexahydroisoindole-1,3-dione monomesylate
  参考文献：
  名称：

  N-Quinazolinylpiperidinyl-lactams

  摘要：

  N-[1-(4-氨基-2-喹唑啉基)-3-或4-哌啶基]-内酰胺，例如，其化学式为##STR1##及其盐是抗高血压药物。

  公开号：

  US04255429A1

文献信息

• N-(1-(4-Amino-2-chinazolinyl)-3- oder -4-piperidyl-lactame, Verfahren zu ihrer Herstellung, sowie pharmazeutische Präparate enthaltend diese Verbindungen
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0009465A1

  公开（公告）日：1980-04-02

  Die Erfindung betrifft hypotensive und antihypertensive Verbindungen der Formel I worin Ph einen 1,2-Phenylenrest bedeutet, der gegebenfalls durch höchstens 3 Substituenten ausgewählt von Niederalkyl und Niederalkoxy und einem Niederalkylendioxyd substituiert sein kann, jedes der Symbole m und n für eine ganze Zahl von 1 bis 3 steht, wobei m+n=4, X 2 Wasserstoffatome oder Oxo bedeutet, und A für Niederalkylen, 4 bis 7 Ringglieder enthaltendes Cycloalkylen, Cycloalkylniederalkylen und Spirocycloalkan-niederalkylen, HPh-Niederalkylen oder Ph steht, und ihre Säureadditionssalze. Sie können durch Umsetzung von 2-Halogen-chinazolinen mit entsprechenden Piperidinverbindungen hergestellt werden.

  本发明涉及式 I 的降血压和抗高血压化合物 其中 Ph 代表 1,2-亚苯基，可任选被至多 3 个选自低级烷基、低级烷氧基和低级亚烷基二氧代的取代基取代，符号 m 和 n 各代表 1 至 3 的整数、其中 m+n=4, X 代表 2 个氢原子或氧原子，A 代表低级亚烷基、含有 4 至 7 个环成员的环亚烷基、环烷基-低级亚烷基和螺环 烷基-低级亚烷基、HPh-低级亚烷基或 Ph 以及它们的酸加成盐。它们可以通过 2-卤代喹唑啉与相应的哌啶化合物反应制备。
• US4255429A
  申请人：——

  公开号：US4255429A

  公开（公告）日：1981-03-10
• US4309541A
  申请人：——

  公开号：US4309541A

  公开（公告）日：1982-01-05
• N-Quinazolinylpiperidinyl-lactams
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US04255429A1

  公开（公告）日：1981-03-10

  N-[1-(4-amino-2-quinazolinyl)-3- or 4-piperidinyl]-lactams, e.g., those of the formula ##STR1## and salts thereof are antihypertensive agents.

  N-[1-(4-氨基-2-喹唑啉基)-3-或4-哌啶基]-内酰胺，例如，其化学式为##STR1##及其盐是抗高血压药物。