2-tert-butoxycarbonyl-1,2,3,4-tetrahydrobenzo[b]thieno[2,3-c]pyridine-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-tert-butoxycarbonyl-1,2,3,4-tetrahydrobenzo[b]thieno[2,3-c]pyridine-carboxylic acid
• 英文别名: 2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]-3,3a,4,5-tetrahydrothieno[3,2-d]quinoline-2-carboxylic acid
• 化学式: C₁₇H₂₁NO₄S
• 分子量: 335.424
• InChiKey: RKIYJCLYJUJFFH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-tert-butoxycarbonyl-1,2,3,4-tetrahydrobenzo[b]thieno[2,3-c]pyridine-carboxylic acid 、 二苯基膦叠氮化物 在 碳酸氢钠 、 三乙胺 、 柠檬酸 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以60%的产率得到N-cyclohexyl-2-tert-butoxycarbonyl-1,2,3,4-tetrahydrobenzo[b]thieno[2,3-c]pyridine-3-carboamide
  参考文献：
  名称：

  Pyridine derivatives

  摘要：

  这项发明涉及新型吡啶衍生物和1,2,3,4-四氢吡啶衍生物，其通式如下（I）或（II）所示，并且它们的盐可用作精神药物：其中A为S或O；R.sub.1代表未取代或取代的烷氧基，氨基，叠氮基，或具有一个或两个氮原子的6-或7-成员杂环基，但在通式（I）中R.sub.1不是烷氧基；R.sub.2和R.sub.3分别代表氢原子或未取代或取代的烷基，芳基，烯基，酰基，芳基酰基；m和n分别表示0到4的整数。

  公开号：

  US05126448A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butoxycarbonyl-1,2,3,4-tetrahydro-benzo[b]thieno[2,3-c]pyridine-carboxylic acid ethyl ester 在 sodium hydroxide 、 sodium chloride 、 柠檬酸 作用下， 以 甲醇 、 氯仿 为溶剂， 以75%的产率得到2-tert-butoxycarbonyl-1,2,3,4-tetrahydrobenzo[b]thieno[2,3-c]pyridine-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  US5621103

  摘要：

  公开号：

文献信息

• TETRAHYDROPYRIDINE DERIVATIVES
  申请人：Asahi Kasei Kabushiki Kaisha

  公开号：EP0386258A1

  公开（公告）日：1990-09-12

  Tetrahydropyridine derivatives represented by general formula (I) (wherein R1 represents an unsubstituted or substituted saturated cycloalkyl group, R2 and R3 each represents halogen, unsubstituted or substituted alkyl, aryl, alkenyl, acyl or arylcarbonyl, and m and n each represents an integer of 0 to 4 provided that R2 groups and R3 groups may be the same or different when m and n are 2 or more) and acid addition salts thereof are disclosed. These compounds are useful as psychotropic drugs acting on central nerves of mammals to exhibit psychoac- tivating, antianxiety, and learning-improving effects which have been found by the inventors for the first time.

  本发明公开了通式(I)代表的四氢吡啶衍生物（其中R1代表未取代或取代的饱和环烷基，R2和R3各自代表卤素、未取代或取代的烷基、芳基、烯基、酰基或芳基羰基，m和n各自代表0至4的整数，但当m和n为2或2以上时，R2基团和R3基团可以相同或不同）及其酸加成盐。这些化合物可作为精神药物作用于哺乳动物的中枢神经，表现出精神兴奋、抗焦虑和提高学习能力的效果，这些效果是本发明人首次发现的。
• TETRAHYDROPYRIDINE DERIVATIVE HAVING SUBSTITUENTS ON THREE RINGS
  申请人：Asahi Kasei Kogyo Kabushiki Kaisha

  公开号：EP0635508A1

  公开（公告）日：1995-01-25

  A tetrahydropyridine derivative having substituents on the three rings thereof, represented by general formula (1), and an acid addition salt thereof, useful as a psychotropic agent having an antianxiety action and an action of improving learning ability, wherein A represents sulfur, or a sulfoxide or sulfone group; R₁ represents an amino group having a specific substituent or a specific aliphatic oxy group; R₂ and R₃ represent each hydrogen or hydroxy; and m and n represent each an integer of 0 to 4, and when both m and n are 2 or above, R₂ and R₃ may be the same with or different from each other, provided that R₃ is hydroxy when A is sulfur, R₁ is cyclohexylamino and R₂ is hydrogen, that R₂ is hydrogen and R₃ is hydrogen or hydroxy when A is a sulfoxide group and R₁ is cyclohexylamino or 4-hydroxycyclohexylamino, and that R₂ and R₃ are both hydrogen when A is a sulfone group and R₁ is cyclohexylamino.

  一种通式(1)表示的在其三个环上具有取代基的四氢吡啶衍生物及其酸加成盐， 可用作具有抗焦虑作用和改善学习能力作用的精神药物，其中 A 代表硫或亚砜或砜基；R₁ 代表具有特定取代基的氨基或特定脂肪族氧基；R₂ 和 R₃ 分别代表氢或羟基；m和n各代表0至4的整数，当m和n均为2或以上时，R₂和R₃可彼此相同或不同，但当A为硫时，R₃为羟基，R₁为环己基氨基，R₂为氢、当 A 是亚砜基团且 R₁ 是环己基氨基或 4-羟基环己基氨基时，R₂ 是氢，R₃ 是氢或羟基；当 A 是砜基团且 R₁ 是环己基氨基时，R₂ 和 R₃ 都是氢。
• US5126448A
  申请人：——

  公开号：US5126448A

  公开（公告）日：1992-06-30
• US5621103A
  申请人：——

  公开号：US5621103A

  公开（公告）日：1997-04-15
• Pyridine derivatives
  申请人：Asahi Kasei Kogyo K.K.

  公开号：US05126448A1

  公开（公告）日：1992-06-30

  This invention relates to novel pyridine derivatives and 1,2,3,4-tetrahydropyridine derivatives shown by following general formula (I) or (II) and salts thereof which are useful as psychotropic medicaments: ##STR1## wherein A is S or O; R.sub.1 represents an unsubstituted or substituted alkoxy, amino, hydrazino, or 6- or 7-membered heterocyclic group having one or two nitrogen atoms with the proviso that R.sub.1 is not an alkoxy group in formula (I); R.sub.2 and R.sub.3 each represents a hydrogen atom or an unsubstituted or substituted alkyl, aryl, alkenyl, acyl, arylcarbonyl group; and m and n each represents an integer of from 0 to 4.

  这项发明涉及新型吡啶衍生物和1,2,3,4-四氢吡啶衍生物，其通式如下（I）或（II）所示，并且它们的盐可用作精神药物：其中A为S或O；R.sub.1代表未取代或取代的烷氧基，氨基，叠氮基，或具有一个或两个氮原子的6-或7-成员杂环基，但在通式（I）中R.sub.1不是烷氧基；R.sub.2和R.sub.3分别代表氢原子或未取代或取代的烷基，芳基，烯基，酰基，芳基酰基；m和n分别表示0到4的整数。