(1R/S-oxiranyl-2S-phenyl-ethyl)-carbamic acid tert-butyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (1R/S-oxiranyl-2S-phenyl-ethyl)-carbamic acid tert-butyl ester
• 英文别名: (S)-(1-oxiranyl-2-phenylethyl)-carbamic acid tert-butyl ester；tert-butyl N-[1-[(2S)-oxiran-2-yl]-2-phenylethyl]carbamate
• 化学式: C₁₅H₂₁NO₃
• 分子量: 263.337
• InChiKey: NVPOUMXZERMIJK-ZGTCLIOFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  50.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1R/S-oxiranyl-2S-phenyl-ethyl)-carbamic acid tert-butyl ester 、 (1S,3R)-3-(allyloxy)-6-isopropoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine 在 lithium perchlorate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 18.0h， 以45%的产率得到tert-butyl (2S,3R)-4-((1S,3R)-3-(allyloxy)-6-isopropoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-ylamino)-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-ylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  DIAMINOPROPANE DERIVED MACROCYCLES AS INHIBITORS OF BETA AMYLOID PRODUCTION

  摘要：

  提供一系列宏环脂肪二胺丙烷化合物的化学式（I）或其立体异构体；或其药用盐， 其中R1，R2，R3，m，n，W，X，Y，Z和L如本文所定义，它们的药物组合物和使用方法。这些新化合物抑制β-分泌酶对淀粉样前体蛋白（APP）的加工，更具体地说，抑制Aβ-肽的产生。本公开涉及对治疗与β-淀粉样蛋白产生相关的神经系统疾病的化合物，如阿尔茨海默病和其他受抗淀粉样活性影响的疾病。

  公开号：

  US20080194535A1

文献信息

• Sulfonamide inhibitors of aspartyl protease
  申请人：——

  公开号：US20020049201A1

  公开（公告）日：2002-04-25

  The present invention relates to a novel class of sulfonamides which are aspartyl protease inhibitors. In one embodiment, this invention relates to a novel class of HIV aspartyl protease inhibitors characterized by specific structural and physicochemical features. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting HIV-1 and HIV-2 protease activity and consequently, may be advantageously used as anti-viral agents against the HIV-1 and HIV-2 viruses. This invention also relates to methods for inhibiting the activity of HIV aspartyl protease using the compounds of this invention and methods for screening compounds for anti-HIV activity.

  本发明涉及一类新型磺胺类化合物，其为天冬氨酸蛋白酶抑制剂。在一个实施例中，本发明涉及一类新型HIV天冬氨酸蛋白酶抑制剂，其具有特定的结构和理化特征。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制HIV-1和HIV-2蛋白酶活性，因此，可以有利地用作抗HIV-1和HIV-2病毒的抗病毒剂。本发明还涉及使用本发明的化合物抑制HIV天冬氨酸蛋白酶活性的方法以及筛选具有抗HIV活性的化合物的方法。
• DARUNAVIR PROPIONATE SOLVATE
  申请人：Laurus Labs Limited

  公开号：EP3795572A1

  公开（公告）日：2021-03-24

  The present invention provides a process for the preparation of darunavir or solvates or a pharmaceutically acceptable salt thereof substantially free of bisfuranyl impurities, particularly darunavir propionate solvate. The present invention also provides a process for preparation amorphous darunavir using the darunavir propionate solvate.

  本发明提供了一种制备基本不含双呋喃杂质的达那韦或其溶解物或其药学上可接受的盐的工艺，特别是丙酸达那韦溶解物。本发明还提供了一种使用丙酸达芦那韦溶胶制备无定形达芦那韦的工艺。
• AMINO ACID HYDROXYETHYLAMINO SULFONAMIDE RETROVIRAL PROTEASE INHIBITORS
  申请人：G.D. SEARLE & CO.

  公开号：EP0813542A1

  公开（公告）日：1997-12-29
• HETEROCYCLECARBONYL AMINO ACID HYDROXYETHYLAMINO SULFONAMIDE RETROVIRAL PROTEASE INHIBITORS
  申请人：G.D. SEARLE & CO.

  公开号：EP0815124A1

  公开（公告）日：1998-01-07
• SULFONYLALKANOYLAMINO HYDROXYETHYLAMINO SULFONAMIDE RETROVIRAL PROTEASE INHIBITORS
  申请人：G.D. SEARLE & CO.

  公开号：EP0813519A1

  公开（公告）日：1997-12-29