1-(5-bromopyridin-2-yl)-N,N-dimethylpiperidin-4-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 1-(5-bromopyridin-2-yl)-N,N-dimethylpiperidin-4-amine
• 英文别名: 1-(5-bromopyridin-2-yl)-N,N-dimethylpiperidine-4-amine；(5'-bromo-3,4,5,6-tetrahydro-2H-[1,2']bipyridinyl-4-yl)-dimethyl-amine
• 化学式: C₁₂H₁₈BrN₃
• 分子量: 284.199
• InChiKey: XQIUCBRCQFPZBB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  19.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(5-bromopyridin-2-yl)-N,N-dimethylpiperidin-4-amine 在 四(三苯基膦)钯 、 水 、 potassium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 、 lithium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-5-(6-(4-(dimethylamino)piperidine-1-yl)pyridin-3-yl)-3-(N-ethylcyclopropanecarboxamido)-2-methylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  一种EZH2抑制剂及其用途

  摘要：

  本发明涉及人组蛋白甲基转移酶EZH2的野生型和Y641F突变型的抑制剂，其具有式(I)的结构。本发明还提供使用该抑制剂治疗与EZH2活性相关的癌症或癌前病症的方法和用途。

  公开号：

  CN108314677B
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二溴吡啶 、 4-二甲氨基哌啶 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 sodium t-butanolate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 0.67h， 以95%的产率得到1-(5-bromopyridin-2-yl)-N,N-dimethylpiperidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED PYRIDINE, PYRIMIDINE AND TRIAZINE COMPOUNDS AS CELL CYCLE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS CONDENSÉS DE PYRIDINE, DE PYRIMIDINE ET DE TRIAZINE EN TANT QU'INHIBITEURS DU CYCLE CELLULAIRE

  摘要：

  提供了一种化合物、药物组合物和方法，用于治疗CDK4介导的疾病，如癌症。所述化合物是融合的吡啶、嘧啶和三嗪衍生物。

  公开号：

  WO2009085185A1

文献信息

• [EN] FUSED PYRIDINE, PYRIMIDINE AND TRIAZINE COMPOUNDS AS CELL CYCLE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS CONDENSÉS DE PYRIDINE, DE PYRIMIDINE ET DE TRIAZINE EN TANT QU'INHIBITEURS DU CYCLE CELLULAIRE
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2009085185A1

  公开（公告）日：2009-07-09

  Compounds, pharmaceutical compositions and methods are provided that are useful in the treatment of CDK4-mediated disorders, such as cancer. The subject compounds are fused pyridine, pyrimide and triazine derivatives.

  提供了一种化合物、药物组合物和方法，用于治疗CDK4介导的疾病，如癌症。所述化合物是融合的吡啶、嘧啶和三嗪衍生物。
• NOVEL MCH RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Amegadzie Albert Kudzovi

  公开号：US20100016350A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  The present invention relates to a melanin concentrating hormone antagonist compound of formula (I): wherein R 1 , R a , R b , R 2 , L 1 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined, or a pharmaceutically acceptable salt, enantiomer, diastereomer or mixture of diasteromers thereof useful in the treatment, obesity and related diseases.

  本发明涉及一种公式(I)的黑色素浓集激素拮抗剂化合物：其中R1、Ra、Rb、R2、L1、R3、R4和R5如定义，或其药学上可接受的盐、对映体、非对映体或其混合物，适用于治疗肥胖症及相关疾病。
• MCH receptor antagonists
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US08101764B2

  公开（公告）日：2012-01-24

  The present invention relates to a melanin concentrating hormone antagonist compound of formula (I): wherein R1, Ra, Rb, R2, L1, R3, R4 and R5 are as defined, or a pharmaceutically acceptable salt, enantiomer, diastereomer or mixture of diasteromers thereof useful in the treatment, obesity and related diseases.

  本发明涉及一种公式(I)的黑色素浓集激素拮抗剂化合物：其中R1、Ra、Rb、R2、L1、R3、R4和R5如定义所述，或其药学上可接受的盐、对映体、二对映异构体或其混合物，用于治疗肥胖和相关疾病。
• Fused Pyridine, Pyrimidine and Triazine Compounds as Cell Cycle Inhibitors
  申请人：Connors Richard V.

  公开号：US20110142796A1

  公开（公告）日：2011-06-16

  Compounds, pharmaceutical compositions and methods are provided that are useful in the treatment of CDK4-mediated disorders, such as cancer. The subject compounds are fused pyridine, pyrimide and triazine derivatives.

  本发明提供了一种在治疗CDK4介导的疾病（如癌症）中有用的化合物、药物组合物和方法。所述化合物是融合的吡啶、嘧啶和三嗪衍生物。
• Fused pyridine, pyrimidine and triazine compounds as cell cycle inhibitors
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US08980903B2

  公开（公告）日：2015-03-17

  Compounds, pharmaceutical compositions and methods are provided that are useful in the treatment of CDK4-mediated disorders, such as cancer. The subject compounds are fused pyridine, pyrimide and triazine derivatives.

  本文提供了一种在治疗CDK4介导的疾病，如癌症中有用的化合物、制药组合物和方法。所述化合物为融合的吡啶、嘧啶和三嗪衍生物。