(trans)-N-[[2-(2,3-dihydrobenzofuran-4-yl)cyclopropyl]methyl]propanamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 香豆素
• 英文名称: (trans)-N-[[2-(2,3-dihydrobenzofuran-4-yl)cyclopropyl]methyl]propanamide
• 英文别名: Bms-214778;vec-162；N-[[2-(2,3-dihydro-1-benzofuran-4-yl)cyclopropyl]methyl]propanamide
• 化学式: C₁₅H₁₉NO₂
• 分子量: 245.321
• InChiKey: PTOIAAWZLUQTIO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (trans)-N-[[2-(2,3-dihydrobenzofuran-4-yl)cyclopropyl]methyl]propanamide 在 lead(IV) acetate 碘 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 1.5h， 以11%的产率得到(trans)-N-[[2-(2,3-dihydro-5-iodobenzofuran-4-yl)cyclopropyl]methyl]propanamide
  参考文献：
  名称：

  BENZODIOXOLE, BENZOFURAN, DIHYDROBENZOFURAN, AND BENZODIOXANE MELATONERGIC AGENTS

  摘要：

  公开号：

  EP1027043B1
• 作为产物：
  描述：

  丙酰氯 、 (cis)-2-(2,3-dihydrobenzofuran-4-yl)cycloprop-1-yl methyl amine 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以22%的产率得到(trans)-N-[[2-(2,3-dihydrobenzofuran-4-yl)cyclopropyl]methyl]propanamide
  参考文献：
  名称：

  US6214869

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Processes for the Preparation of Tasimelteon and Intermediates Thereof
  申请人：Apotex Inc.

  公开号：US20170355688A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  The present invention provides processes for the preparation of Tasimelteon (1), as well as processes for the preparation of intermediates of Formulas (2), (3) and (4) useful in the preparation of Tasimelteon (1).

  本发明提供了制备Tasimelteon（1）的工艺，以及制备用于制备Tasimelteon（1）的中间体Formula（2）、（3）和（4）的工艺。
• [EN] CYCLOPROPYL DIHYDROBENZOFURAN MODULATORS OF MELATONIN RECEPTORS<br/>[FR] MODULATEURS DE RÉCEPTEURS DE LA MÉLATONINE À BASE DE CYCLOPROPYL DIHYDROBENZOFURANE
  申请人：AUSPEX PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2016109359A1

  公开（公告）日：2016-07-07

  The present invention relates to new cyclopropyl dihydrobenzofuran modulators of melatonin receptors, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

  本发明涉及新的环丙基二氢苯并呋喃褪黑激素受体调节剂，其药物组成物以及使用方法。
• Benzofuran and dihydrobenzofuran melatonergic agents
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US05856529A1

  公开（公告）日：1999-01-05

  Novel derivatives of benzofuran and dihydrobenzofuran are provided which are useful as melatonergic agents.

  本发明提供了苯并呋喃和二氢苯并呋喃的新型衍生物，其作为褪黑素受体激动剂具有应用价值。
• [EN] BENZODIOXOLE, BENZOFURAN, DIHYDROBENZOFURAN, AND BENZODIOXANE MELATONERGIC AGENTS<br/>[FR] LES BENZODIOXOLE, BENZOFURAN, DIHYDROBENZOFURAN, ET BENZODIOXANE: DES AGENTS MELATONERGIQUES
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：WO1998025606A1

  公开（公告）日：1998-06-18

  (EN) Novel derivatives of benzodioxole, benzofuran, 2,3-dihydrobenzofuran, and benzodioxane are useful as melatonergic agents.(FR) La présente invention concerne de nouveaux dérivés des benzodioxole, benzofuran, 2,3-dihydrobenzofuran, et benzodioxane qui conviennent particulièrement comme agents mélatonergiques.

  这段话的中文翻译如下： (EN) Novel derivatives of benzodioxole, benzofuran, 2,3-dihydrobenzofuran, and benzodioxane are useful as melatonergic agents. (中) 新型苯并二氧杂环、苯并呋喃、2,3-二氢苯并呋喃和苯并二氧杂环的衍生物可作为褪黑素能药物使用。 (FR) La présente invention concerne de nouveaux dérivés des benzodioxole, benzofuran, 2,3-dihydrobenzofuran, et benzodioxane qui conviennent particulièrement comme agents mélatonergiques. (中) 本发明涉及苯并二氧杂环、苯并呋喃、2,3-二氢苯并呋喃和苯并二氧杂环的新型衍生物，特别适用于作为褪黑素能药物。
• [EN] HIGHLY PURIFIED PHARMACEUTICAL GRADE TASIMELTEON<br/>[FR] TASIMELTÉON DE QUALITÉ PHARMACEUTIQUE, HAUTEMENT PURIFIÉ
  申请人：VANDA PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2015123389A1

  公开（公告）日：2015-08-20

  A process for preparing a batch of highly purified, pharmaceutical grade tasimelteon comprises analyzing a batch of tasimelteon synthesized under GMP conditions for the presence of one or more identified impurities.

  一种制备高纯度、药品级别的塔西美通批次的方法，包括分析在GMP条件下合成的塔西美通批次中是否存在一个或多个已确定的杂质。