4-bromo-5-chloro-6-fluoro-1H-indazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 4-bromo-5-chloro-6-fluoro-1H-indazole
• 化学式: C₇H₃BrClFN₂
• 分子量: 249.47
• InChiKey: HJWQHBZNRIQXLP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  28.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-bromo-5-chloro-6-fluoro-1H-indazole 在 硫酸 、 硝酸 作用下， 反应 2.0h， 生成 4-bromo-5-chloro-6-fluoro-7-nitro-1H-indazole
  参考文献：
  名称：

  INDAZOLES AS HEMATOPOIETIC PROGENITOR KINASE 1 (HPK1) INHIBITORS AND METHODS USING SAME

  摘要：

  本披露提供了化合物式（I）或其药学上可接受的盐，包括该化合物的组合物，使用该化合物治疗与HPK1相关的各种疾病的方法，以及制备这些化合物的方法。

  公开号：

  US20220098193A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-3-溴-5-氟苯胺 在 N-氯代丁二酰亚胺 、 溶剂黄146 、 sodium nitrite 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 4-bromo-5-chloro-6-fluoro-1H-indazole
  参考文献：
  名称：

  作为KRAS-G12C抑制剂的化合物及其应用

  摘要：

  本发明属于医药化学领域，涉及作为KRAS‑G12C抑制剂的化合物及其应用，具体地，本发明提供式(I)、(II)所示的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药，它们的制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物用于治疗KRAS‑G12C突变介导的疾病的用途。

  公开号：

  CN112920183A

文献信息

• Substituted Quinazoline and Pyridopyrimidine Derivatives Useful as Anticancer Agents
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US20190233440A1

  公开（公告）日：2019-08-01

  Compounds of the general formula: processes for the preparation of these compounds, compositions containing these compounds, and the uses of these compounds.

  具有通用公式： 这些化合物的制备方法，包含这些化合物的组合物，以及这些化合物的用途。
• KRAS G12C抑制剂及其应用
  申请人：上海迪诺医药科技有限公司

  公开号：CN112574224A

  公开（公告）日：2021-03-30

  本发明公开了一种新型的KRAS G12C抑制剂。本发明的如式I所示化合物、其异构体或药学上可接受的盐具有如下结构。本发明公开的如式I所示化合物及其组合物可以有效治疗与KRAS G12C相关的疾病，例如：癌症。
• [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR TARGETED DEGRADATION OF KRAS<br/>[FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS DE DÉGRADATION CIBLÉE DE KRAS
  申请人：ARVINAS OPERATIONS INC

  公开号：WO2021207172A1

  公开（公告）日：2021-10-14

  Bifunctional compounds, which find utility as modulators of Kirsten ras sarcoma protein (KRas or KRAS), are described herein. In particular, the hetero-bifunctional compounds of the present disclosure contain on one end a moiety that binds to the Von Hippel-Lindau E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds KRas, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The heterobifunctional compounds of the present disclosure exhibit a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aberrant regulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本发明描述了双功能化合物，其可用作Kirsten ras肉瘤蛋白（KRas或KRAS）的调节剂。特别是，本公开的杂双功能化合物在一端包含一个与Von Hippel-Lindau E3泛素连接酶结合的部分，在另一端包含一个与KRas结合的部分，使得目标蛋白被置于泛素连接酶附近，以实现目标蛋白的降解（和抑制）。本发明公开的杂双功能化合物展示了与目标蛋白降解/抑制相关的广泛药理活性。可通过本发明公开的化合物和组合物治疗或预防由目标蛋白异常调节引起的疾病或失调。
• 作为KRAS-G12C抑制剂的化合物及其应用
  申请人：南京圣和药业股份有限公司

  公开号：CN112920183A

  公开（公告）日：2021-06-08

  本发明属于医药化学领域，涉及作为KRAS‑G12C抑制剂的化合物及其应用，具体地，本发明提供式(I)、(II)所示的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药，它们的制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物用于治疗KRAS‑G12C突变介导的疾病的用途。
• [EN] IMIDAZOTRIAZINE AND PYRROLOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS KRAS G12C INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOTRIAZINE ET DE PYRROLOPYRIMIDINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE KRAS G12C
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2022028492A1

  公开（公告）日：2022-02-10

  Disclosed herein are imidazotriazine and pyrrolopyrimidine derivatives or a stereoisomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof useful as a G12C inhibitors, and a pharmaceutical composition comprising the same. Also disclosed herein is the use in manufacture of medicaments for treating cancer using the imidazotriazine and pyrrolopyrimidine derivatives or a stereoisomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof as G12C inhibitors.

  本文披露了咪唑三嗪和吡咯吡嘧啶衍生物或其立体异构体，或其药学上可接受的盐，其作为G12C抑制剂的有用性，以及包含它们的药物组合物。本文还披露了使用咪唑三嗪和吡咯吡嘧啶衍生物或其立体异构体，或其药学上可接受的盐作为G12C抑制剂制造药物治疗癌症的用途。