S-pivaloylthioethyl alcohol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 硫代羧酸及其衍生物
• 英文名称: S-pivaloylthioethyl alcohol
• 英文别名: S-pivaloylthioethanol；S-(1-hydroxyethyl) 2,2-dimethylpropanethioate
• 化学式: C₇H₁₄O₂S
• 分子量: 162.253
• InChiKey: SENVMHBTTTXYGJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  62.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  S-pivaloylthioethyl alcohol 、 三氯化磷 在 二异丙胺 作用下， 生成 S-pivaloyl Thioethyl N,N-diisopropyl Phosphoramidite
  参考文献：
  名称：

  Phosphotriester oligonucleotides, amidites and method of preparation

  摘要：

  具有生物可逆磷酸酯阻断基团的寡核苷酸可以用作寡核苷酸的前药。生物可逆阻断基团可以被细胞内酶，特别是羧酸酯酶，去除，从而提供未保护的寡核苷酸。寡核苷酸可以通过后合成烷基化反应或利用酰胺基化类型化学来制备，其中生物可逆磷保护基被形成为酰胺基试剂的一个组成部分。

  公开号：

  US05955591A1

文献信息

• STABILIZED NUCLEOTIDES FOR MEDICAL TREATMENT
  申请人：Deshpande Milind

  公开号：US20160016986A1

  公开（公告）日：2016-01-21

  5′-Deuterated nucleosides and nucleotides and modifications thereof are provided for use in medical therapies, including as antiviral, anti-tumor and anti-neoplastic agents. In one embodiment, compounds, methods and uses are provided for the treatment of hepatitis C, RSV, HSV and other viral diseases in a host, including a human.

  提供了用于医疗疗法的5'-氘代核苷和核苷酸以及其修饰，包括作为抗病毒、抗肿瘤和抗肿瘤剂。在一个实施例中，提供了化合物、方法和用途，用于治疗丙型肝炎、RSV、HSV和其他病毒性疾病在宿主中，包括人类。
• PHOSPHOTRIESTER OLIGONUCLEOTIDES, AMIDITES AND METHOD OF PREPARATION
  申请人：CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS)

  公开号：EP0912592A1

  公开（公告）日：1999-05-06
• US5627185A
  申请人：——

  公开号：US5627185A

  公开（公告）日：1997-05-06
• [EN] ACYCLOVIR DERIVATIVES AS ANTIVIRAL AGENTS<br/>[FR] DERIVES DE L'ACYCLOVIR TENANT LIEU D'AGENTS ANTIVIRAUX
  申请人：CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS)

  公开号：WO1996033201A1

  公开（公告）日：1996-10-24

  (EN) Phosphotriester derivatives of acyclovir having potent antiviral inhibitory activity are provided. Compounds of the invention bear bioreversible protecting groups that can be cleaved intracellularly.(FR) L'invention concerne des dérivés phosphotriester d'acyclovir ayant une puissante activité d'inhibiteur antiviral. On décrit également des composés porteurs de groupes de protection bioreversibles qui se prêtent au clivage intracellulaire.
• [EN] PHOSPHOTRIESTER OLIGONUCLEOTIDES, AMIDITES AND METHOD OF PREPARATION<br/>[FR] OLIGONUCLEOTIDES DE PHOSPHOTRIESTER, AMIDITES ET PROCEDE DE PREPARATION
  申请人：CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS)

  公开号：WO1997047637A1

  公开（公告）日：1997-12-18

  (EN) Oligonucleotides having bioreversible phosphate blocking groups can be used as pro drugs for the oligonucleotides. The bioreversible blocking groups can be removed by intercellular enzymes, particularly carboxyesterases, to provide the unprotected oligonucleotide. The oligonucleotides can be prepared via post synthesis alkylation reactions or utilizing amidite type chemistry wherein the bioreversible phosphorus protecting group is formed as an integral part of the amidite reagent.(FR) On peut utiliser des oligonucléotides possédant des groupes bioréversibles de blocage des phosphates en tant que promédicaments pour les oligonucléotides. On peut supprimer ces groupes de blocage bioréversibles par des enzymes intercellulaires, en particulier, des carboxyestérases, afin d'obtenir l'oligonucléotide non protégé. On peut préparer ces oligonucléotides au moyen de réactions d'alkylation de post-synthèse ou d'une chimie de type amidite, dans laquelle le groupe inhibant le phosphore bioréversible est constitué en tant que partie intégrante du réactif d'amidite.