2-[1-(1-cyclopropylmethyl-piperidin-4-yloxymethyl)-2-methyl-propyl]-7-(2,4-difluoro-phenoxy)-3,4-dihydro-2H-isoquinolin-1-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异喹啉及其衍生物
• 英文名称: 2-[1-(1-cyclopropylmethyl-piperidin-4-yloxymethyl)-2-methyl-propyl]-7-(2,4-difluoro-phenoxy)-3,4-dihydro-2H-isoquinolin-1-one
• 英文别名: 2-[1-[1-(Cyclopropylmethyl)piperidin-4-yl]oxy-3-methylbutan-2-yl]-7-(2,4-difluorophenoxy)-3,4-dihydroisoquinolin-1-one
• 化学式: C₂₉H₃₆F₂N₂O₃
• 分子量: 498.613
• InChiKey: SBVCKSZEOIEEMT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.7
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  环丙甲醛 在 三氟乙酸 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 2-[1-(1-cyclopropylmethyl-piperidin-4-yloxymethyl)-2-methyl-propyl]-7-(2,4-difluoro-phenoxy)-3,4-dihydro-2H-isoquinolin-1-one
  参考文献：
  名称：

  Substituted benzofused heterocycles

  摘要：

  本发明涉及式I化合物的制备及其在药物组合物中的应用。这些化合物和药物组合物可用于例如治疗和预防肥胖、与肥胖相关的疾病以及进食障碍。

  公开号：

  US20060199796A1

文献信息

• TREAMENT FOR CHEMICAL SUBSTANCE ADDICTION
  申请人：Dickson Suzanne L.

  公开号：US20100093638A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  The present invention provides a method for the treatment of chemical substance abuse by selectively inhibiting ghrelin activity in humans comprising administering to a human in need thereof a therapeutically-effective amount of a ghrelin receptor ligand (GHS-RL). The ghrelin receptor ligand (GHS-RL) can be selected from the group consisting of a ghrelin receptor antagonist (GHS-RA), a ghrelin receptor inverse agonist (GHS-RIA), and a ghrelin receptor partial agonist (GHS-RPA). More specifically, the invention provides a method for treating alcohol related disorders in humans comprising administering to a human in need thereof a therapeutically-effective amount of a compound which is a ghrelin receptor ligand (GHS-RL), such as a ghrelin receptor antagonist (GHS-RA), a ghrelin receptor inverse agonist (GHS-RIA) and a ghrelin receptor partial agonist (GHS-RPA).

  本发明提供了一种治疗人类化学物质滥用的方法，该方法通过选择性抑制人体中的胃饥饿素活性，包括向需要治疗的人类中投与治疗有效量的胃饥饿素受体配体（GHS-RL）。胃饥饿素受体配体（GHS-RL）可以从以下组中选择，包括胃饥饿素受体拮抗剂（GHS-RA）、胃饥饿素受体逆激动剂（GHS-RIA）和胃饥饿素受体部分激动剂（GHS-RPA）。更具体地，本发明提供了一种治疗人类酒精相关障碍的方法，包括向需要治疗的人类中投与治疗有效量的化合物，该化合物是胃饥饿素受体配体（GHS-RL），例如胃饥饿素受体拮抗剂（GHS-RA）、胃饥饿素受体逆激动剂（GHS-RIA）和胃饥饿素受体部分激动剂（GHS-RPA）。
• SUBSTITUTED BENZOFUSED HETEROCYCLES
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP1784390A2

  公开（公告）日：2007-05-16
• US7572783B2
  申请人：——

  公开号：US7572783B2

  公开（公告）日：2009-08-11
• [EN] SUBSTITUTED BENZOFUSED HETEROCYCLES<br/>[FR] HETEROCYCLES BENZO-CONDENSES SUBSTITUES
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2006020959A2

  公开（公告）日：2006-02-23

  The present invention relates to the compounds of Formula (I), their preparation and pharmaceutical compositions comprising them. The compounds and pharmaceutical compositions are useful, for example, for the treatment and prevention of obesity, obesity-related disorders and eating disorders.